Лоперамид в таблетках

Лоперамид (Loperamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лоперамид

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Источник: www.rlsnet.ru

Лоперамид

Препарат Лоперамид – противодиарейное средство.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения – 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Читайте также:  Гевискон как принимать в таблетках

Показания к применению:
Препарат Лоперамид предназначен для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения:
Таблетки Лоперамид принимать снутрь, не разжевывая, запивать водой.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза – 8 капсул (16 мг).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.
При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 4 капсулы (8 мг).
При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочные действия:
Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата Лоперамид.
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Лоперамид являются: гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта.

Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).
С осторожностью: печеночная недостаточность.

Беременность:
Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение Лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при “первом прохождении” через печень.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Лоперамид: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Лоперамид – капсулы 2 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав:
1 капсула Лоперамид содержит активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Дополнительно:
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать в капсулах.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: www.medcentre24.ru

Лоперамид ШТАДА (капсулы)

Лекарственное средство

Идентификация и классификация

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну капсулу:

действующее вещество: лоперамида гидрохлорид — 2,0 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат; капсулы твердые желатиновые (титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель азорубин, краситель синий патентованный, краситель бриллиантовый черный, желатин).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция — 40 %. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. Период полувыведения — 9-14 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть — почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению

Противопоказания

С осторожностью

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым при острой и хронической диарее перорально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее далее дозу корректируют таким образом, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 2-4 капсулы (4-8 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза — 8 капсул (16 мг). При отсутствии эффекта после приема 16 мг в сутки в течение 10 дней продолжение приёма нецелесообразно.

Детям старше 6 лет назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза — 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула или при отсутствии стула в течение 12 ч лечение лоперамидом следует прекратить.

Пациентам с почечной недостаточностью, а также пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, в отдельных случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, кишечная колика, в отдельных случаях — кишечная непроходимость.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: утомляемость, сонливость, головокружение.

Прочие: задержка мочи.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость. Дети могут быть более чувствительны к влиянию лоперамида на ЦНС, чем взрослые.

У пациентов с передозировкой лоперамида гидрохлорида наблюдались сердечные осложнения, такие как удлинение интервала QT, развитие тахисистолической желудочковой аритмии типа «пируэт» (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных случаях.

Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение налоксона. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Читайте также:  Дозировка кеторола в таблетках

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

По данным доклинических исследований лоперамид является субстратом Р- гликопротеина. При одновременном применении лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и хинидина или ритонавира, являющихся ингибиторами Р- гликопротеина, концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 2-3 раза. Клиническое значение описанного фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами Р-гликопротеина при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестно.

Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 4 мг) и итраконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови в 3-4 раза. В этом же исследовании применение ингибитора изофермента CYP2C8, гемфиброзила, привело к увеличению концентрации лоперамида в плазме крови приблизительно в 2 раза. При применении комбинации итраконазола и гемфиброзила пиковая концентрация лоперамида в плазме крови увеличилась в 4 раза, а общая концентрация — в 13 раз. Это повышение не было связано с влиянием на ЦНС, что оценивалось по психомоторным тестам (т. е. субъективной оценке сонливости и тесту замены цифровых символов). Одновременное применение лоперамида (однократно в дозе 16 мг) и кетоконазола, ингибитора изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина, привело к пятикратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамического действия, оцененного по величине зрачка.

При одновременном пероральном приеме десмопрессина концентрация десмопрессина в плазме крови увеличилась в 3 раза, вероятно, из-за замедления моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что препараты со схожими фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, увеличивающие скорость прохождения через желудочно-кишечный тракт, могут уменьшать действие лоперамида.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания повышенная утомляемость, сонливость, головокружение).

Лечение лоперамидом не заменяет коррекции водно-электролитного баланса, развивающегося при диарее. Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

В отдельных случаях у больных СПИД с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной природы при лечении лоперамидом может развиться токсическое расширение толстой кишки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил-хлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в потребительской упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ООО «Хемофарм», Россия
249032, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62
Тел.: (48439) 90-500;
факс: (48439) 90-525

Владелец регистрационного удостоверения

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии

Источник: www.stada.ru

Лоперамид: инструкция по применению, противопоказания, дозировка, показания, побочные эффекты

Лоперамид является противодиарейным лекарственным препаратом быстрого действия, который применяется перорально сразу после начала жидкого стула. Не влияет на этиологическую причину диареи, это симптоматическое средство, замедляющее перистальтику кишечника, поэтому не может рассматриваться как основное лечение (см. таблетки от поноса).

Фармакологическая группа: Симптоматическое средство для лечения диареи.

Состав, физико-химические свойства, цена

Препарат выпускается в 2 лекарственных формах для перорального приема: капсулы и таблетки Лоперамида.

Таблетки

Капсулы

Основное вещество Лоперамида гидрохлорид – 2 мг Лоперамида гидрохлорид – 2 мг Вспомогательные вещества Картофельный крахмал, гранулак-70, стеарат кальция Крахмал прежелатинизированный, сахароза прессованая, магния стеарат Физико-химические свойства Таблетки плоские с фаской, белого цвета Капсулы белого цвета с бело-кремовым порошком внутри Упаковка Таблетки по 10 единиц в контурной упаковке. В картонной пачке – 1 или 2 упаковки Желатиновые капсулы по 10 штук в упаковках ячейковых, по 1 или 2 упаковке в картонной пачке Цена От 20 рублей за 10 таблеток От 30 рублей за 10 таблеток

Фармакологическое действие

Лоперамида гидрохлорид после перорального приема быстро вступает в связь с рецепторами стенки кишечника, понижает моторику и тонус гладких мышечных волокон и замедляет движение фекалий за счет ингибирования выработки простагландинов и ацетилхолина. Одновременно уменьшается потеря жидкости и электролитов с каловыми массами. Повышение тонуса сфинктера анального отверстия способствует более эффективному удержанию фекалий и уменьшению количества позывов к опорожнению кишечника. Продолжительность действия препарата составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбируется на 40 % от исходного количества, соединяясь с белками плазмы крови на 97 %. Для достижения максимальной концентрации в крови необходимо 2,5 часа. Период полувыведения метаболитов препарата из организма составляет 9-14 ч.

Практически в полном объеме метаболизируется печенью (методом конъюгации). Выводится в основном через кишечник, и лишь малая часть выводится почками виде конъюгатов.

Показания к применению Лоперамида

В инструкции по применению Лоперамида указано, что препарат не является этиологическим лекарственным средством, т.е. не способен подавить рост патогенной кишечной флоры.

Симптоматическое лечение диареи (хронической и острой) различного генеза:

  • инфекционной (как вспомогательное средство)
  • аллергической
  • эмоциональной
  • лучевой (после лучевой терапии)
  • лекарственной (на фоне приема медикаментозного лечения, например, антибиотикотерапии)
  • функциональной, связанной с изменением режима питания, вида и состава пищи
  • на фоне нарушения метаболизма и всасывания.

Также назначается для коррекции стула у больных с илеостомой (оперативное вмешательство, когда петля подвздошной кишки выводится на брюшную стенку для формирования свища) — для уменьшения частоты и количества стула, а также более плотной консистенции каловых масс.

Можно ли Лоперамид детям?

Можно, начиная с 4 лет (таблетки) и 6 лет (капсулы), но по назначению врача, который должен установить причину диареи. В случае отравлений и кишечных инфекций задержка каловых масс приводит к большей интоксикации и ухудшению общего состояния.

Противопоказания и ограничения

  • Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
  • Дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозо-галактозная;
  • Непереносимость лактозы;
  • Дивертикулез;
  • Непроходимость кишечника;
  • Острый язвенный колит;
  • Диарея, связанная с острым псевдомембранозным энтероколитом;
  • Первый триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Запор;
  • Детский возраст до 6 лет (капсулы) и до 4 лет (таблетки);
  • Использование в качестве монотерапии при дизентерии и других инфекциях ЖКТ;
  • Состояния, при которых недопустимо развитие угнетения кишечной перистальтики.

С осторожностью

  • Во 2 и 3 триместрах беременности возможно назначение только в случаях, когда польза терапии для беременной превышает риск для плода.
  • С осторожностью применяют при печеночной недостаточности – при необходимости данного лечения проводят тщательное наблюдение за возможными признаками токсического поражения печени.
  • Если в течение 2 суток применения Лоперамида не наступило клинического улучшения – следует немедленно обратиться к врачу.
  • Если на фоне лечения отмечаются запоры и вздутие кишечника, препарат отменяют.
  • Следует соблюдать осторожность при необходимости управления механизмами и автомобилем – возможно замедление быстроты психомоторных реакций.
  • В период лечения обязательно восполняется потеря воды и электролитов.
Читайте также:  От зуб боли таблетки

Способ применения и дозы

Капсулы и таблетки Лоперамида назначаются для приема внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой.

  • Взрослые пациенты: по две капсулы/таблетки на первый прием (4 мг), а затем по одной капсуле/таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
  • Дети : по одной капсуле/таблетке после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
  • Максимальная суточная доза : взрослые — 8 капсул (16 мг), дети — 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула либо при более, чем 12-часовом отсутствием стула Лоперамид отменяют.

Побочные действия

Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.

  • Кожные аллергические реакции по типу крапивницы, реже – буллезной сыпи;
  • Заторможенность или бессонница;
  • Головокружение;
  • Сухость во рту;
  • Гиповолемия и электролитные нарушения;
  • Кишечная колика;
  • Гастралгии (боль в желудке);
  • Болезненность или дискомфорт в животе;
  • Тошнота, метеоризм, рвота;
  • Редко — задержка отхождения мочи, крайне редко – непроходимость кишечника.

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное лечение колестирамином способно уменьшить эффективность лоперамида. Лечение ко-тримоксазолом, ритонавиром повышает всасываемость и эффективность лоперамида.

Аналоги Лоперамида

Лоперамид-акри, Лопедиум, Диара, Имодиум, Лоперамид-штада, Веро-лоперамид, Лофлатин, Стоперан.

Источник: zdravotvet.ru

Лоперамид в таблетках

1 капсула содержит:

активное вещество: лоперамида гидрохлорид – 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат –135,4 мг, крахмал картофельный –15,8 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) –3,2 мг, кальция стеарат – 1,6 мг;

состав желатиновой капсулы: корпус: желатин –17,311 мг, титана диоксид Е 171 –0,353 мг; крышечка: желатин – 29,422 мг, титана диоксид Е 171 – 0,303 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,520 мг, индигокармин Е 132 – 0,091 мг.

Твердые желатиновые капсулы № 3, корпус белого цвета, крышечка зеленого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противодиарейное средство.

Фармакодинамика. Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика. Абсорбция – 40 %. Связь с белками плазмы – 97 %. Период полувыведения – 9-14 часов. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Попав в системный кровоток, практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению.

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи (генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза).

Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии – дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

Применение при беременности.

Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы.

Внутрь: не разжевывая, запивая водой. Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг), затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 8 капсул (16 мг).

Детям старше 6 лет при острой диарее назначают по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 3 капсулы (6 мг).

Продолжительность лечения 7- 20 дней. После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение лоперамидом следует прекратить.

Дискомфорт в животе, метеоризм, гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), кишечная колика, тошнота, рвота, запор, головная боль, сонливость или бессонница, головокружение, задержка мочи, кишечная непроходимость.

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при “первом прохождении” через печень.

Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата. Такие противодиарейные средства, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический мегаколон. Лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы. При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы по 2 мг.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.

Отпускается без рецепта врача.

ЗАО «Биоком», Россия

355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54

Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55.

Претензии потребителей отправлять в адрес предприятия–изготовителя.

Источник: www.biocom.ru