Инструкция допегит таблетки

Допегит®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метилдопа безводная 250 мг (эквивалентно метилдопы сесквигидрата 282 мг),

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, этилцеллюлоза, тальк, натрия крахмала гликолят (тип А), кислота стеариновая, магния стеарат.

Описание

Белые или серовато-белые круглые плоские таблетки с фаской, на одной стороне гладкие, на другой стороне с гравировкой DOPEGYT, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Метилдопа (левовращающая).

Код АТХ C02A B01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метилдопы из желудочно-кишечного тракта непостоянно. После приема внутрь биодоступность составляет 25%. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа. Связывание с белками плазмы крови – менее 20%. Место основного и интенсивного метаболизма метилдопы – печень. Активный метаболит препарата – альфа-метилнорадреналин – происходит из центральных адренергических нейронов. Кроме того, известны многие другие метаболиты, экскретируемые с мочой.

Примерно 2/3 метилдопы выводится с мочой в виде метилдопы или сульфатного конъюгата, а остальное количество выводится с калом в неизменном виде. Выведение носит двухфазный характер. При нормальной функции почек период полувыведения равен 1,8 ± 0.2 часов. Активный компонент препарата полностью выводится из организма в течение 36 часов.

Метилдопа выводится при гемодиализе. Шестичасовой гемодиализ может вывести из циркулирующей крови 60% всосавшейся дозы метилдопы, а перитонеальный диализ в течение 20 – 30 часов выводит примерно 22 – 39%.

Метилдопа проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Максимальное снижение артериального давления происходит через 4 – 6 часов после приема одной дозы внутрь и длится 12 – 24 часов.

После повторного приема максимальный гипотензивный эффект развивается в течение 2 – 3 дней. После отмены препарата АД возвращается к исходному уровню в течение 1 – 2 дней.

При почечной недостаточности выведение метилдопы замедляется в соответствии со степенью снижения функции почек. При тяжелом нарушении (без гемодиализа) период полувыведения метилдопы удлиняется в 10 раз.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – метилдопа – является антигипертензивным средством центрального действия. Механизм его действия в настоящее время полностью ещё неизвестен. Образующийся в центральной нервной системе активный метаболит (α–метилнорадреналин) стимулирует центральные тормозные пресинаптические α2-адренорецеторы, снижая симпатический тонус; замещает в качестве ложного нейромедиатора эндогенный допамин в допаминергических нервных окончаниях; снижает активность ренина плазмы и уменьшает сопротивление периферических сосудов; подавляет фермент допа-декарбоксилазу, тем самым снижая синтез норадреналина, дофамина, серотонина и концентрацию норадреналина и адреналина в тканях.

Допегит не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает минутный объем крови, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию. В некоторых случаях снижается частота сердечных сокращений. Препарат снижает артериальное давление при положении пациента как лежа, так и стоя и лишь в редких случаях вызывает ортостатическую гипотензию.

Показания к применению

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Таблетки можно принимать до или после еды.

Рекомендуемая начальная доза – 250 мг 2-3 раза в сутки в течение первых двух дней. Затем суточная доза может быть повышена или снижена, в зависимости от степени снижения артериального давления, с двухдневными интервалами. Для уменьшения выраженности седативного эффекта, возможного в начале курса лечения и при повышении дозы, сначала увеличивают вечернюю дозу. Поддерживающая доза – 500-2000мг 2-4 раза в сутки.

При недостаточной эффективности препарата в дозе 2г/сут рекомендуется применять комбинацию с другими антигипертензивными препаратами.

После 1 – 3 месяцев лечения может развиться толерантность. Эффективный контроль артериального давления можно восстановить добавлением диуретика или повышением дозы метилдопы.

После отмены Допегита артериальное давление устанавливается на исходный уровень через 48 часов без явления обратного воздействия.

Допегит может применяться и у пациентов, которые уже принимают другие антигипертензивные препараты, постепенно отменяя предыдущий препарат. В таких случаях рекомендуемая начальная доза составляет 500 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно повышать с интервалами как минимум в два дня.

Если Допегит используется как дополнение к начатой антигипертензивной терапии, то возможно, будет необходимо изменить дозу антигипертензивного препарата, чтобы переход к комбинированной терапии проходил без осложнений.

У пациентов пожилого возраста начальная доза должна быть ниже и не превышать 500мг/сут. При необходимости дозу можно постепенно повышать каждые 2 суток до максимальной дозы 2г/сут, которую превышать нельзя.

Чаще наблюдаемые у пожилых пациентов синкопальные состояния (потеря сознания), вероятно, связанные с повышенной чувствительностью пожилых пациентов и с выраженным сужением просвета кровеносных сосудов, можно избежать, используя более низкие дозы.

При нарушении функции почек следует применять сниженные дозы. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации СКФ > 50 мл/мин) следует выдерживать интервал между приемами 8 часов, при почечной недостаточности средней степени тяжести (СКФ = 10-50 мл/мин) с интервалом 8-12 часов, а при почечной недостаточности тяжелой степени (СКФ

Источник: drugs.medelement.com

Допегит

Состав

В 1 таблетке содержится 250 мг активного вещества метилдопа (в виде метилдопы сесквигидрата).

Дополнительными компонентами выступают: этилцеллюлоза, тальк, стеарат магния, крахмал, карбоксиметилкрахмал натрия, стеариновая кислота.

Форма выпуска

Допегит выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Центральный альфа-2-адреностимулятор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает метилдопа. Лекарственный препарат снижает ЧСС и МОК, обеспечивая гипотензивное воздействие, снижение ОПСС. В центральной нервной системе образуется метаболит лекарственного средства – альфа-метилнорэпинефрин, под действием которого снижается тонус сосудов, притормаживается симпатическая импульсация. Медикамент умеренно подавляет активность ренина, вызывает ортостатическую гипотензию, снижает ОПСС, уменьшает тканевую концентрацию эпинефрина, дофамина, серотонина. Допегит не оказывает существенного влияния на почечный кровоток и МОК, но увеличивает объем плазмы. Длительная терапия ведет к регрессии размеров гипертрофированного левого желудочка, в миокарде наблюдается увеличение коллагена.

Прием первой дозы ведет к кратковременной гипертензии. В период интенсивных физических нагрузок снижается выраженность гипотензивного эффекта. Лекарственное средство способствует задержке воды и ионов натрия в организме, замедляет синусный ритм, повышает активность барорецепторов, что ведет к возможному развитию рефрактерности при длительной терапии (1-1,5 месяцев). Для медикамента характерен синдром «отмены». Допегит способен вызывать седацию, выраженность которой снижается через 2-3 недели после начала курса терапии.

Максимальное падение кровяного давления регистрируется через 4-6 часов, эффект длится 1-2 суток. Выраженность гипотензивного эффекта нарастает постепенно. При внутривенном вливании медикамента падение кровяного давления регистрируется через 2-3 часа, пик отмечается через 3-5 часов, эффект длится 6-10 часов. Лекарственное средство усиливает почечный кровоток.

Показания к применению

Инструкция по применению Допегита рекомендует назначать его при артериальной гипертонии легкой и средней степеней тяжести.

Противопоказания

Допегит не применяется при остром гепатите, непереносимости метилдопы, при остром инфаркте миокарда, системных заболеваниях соединительной ткани, выраженной патологии печени и почечной системы, феохромоцитоме, депрессии, атеросклерозе сосудов головного мозга, паркинсонизме, при гемолитической анемии, одновременном терапии леводопой и ингибиторами МАО, при выраженном коронарном атеросклерозе.

При диэнцефальном синдроме, острой левожелудочковой недостаточности, при гепатите в анамнезе медикамент назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: самопроизвольные хореоатетоидные движения конечностей, паркинсонизм, заторможенность, головокружение, пошатывания при ходьбе, головные боли, паралич лицевого нерва, вялость и сонливость.

Сердечно-сосудистая система: перикардит, гиперемия кожных покровов верхней части тела, периферические отеки, брадикардия, ортостатическая гипотензия, миокардит, усугубление течения сердечной недостаточности.

Пищеварительный тракт: желтушность, колит, гепатотоксичность, повышение ферментов печеночной системы, рвота, глоссалгия, панкреатит, диарея, сухость во рту, тошнота.

Органы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения.

Опорно-двигательный аппарат: развитие артралгии, миалгии.

Эндокринная система: снижение либидо, аменорея, снижение потенции.

Возможны аллергические реакции в виде экзантемы, синдрома Лайелла, лихорадочного синдрома, сыпи. Длительная терапии может послужить причиной регистрации положительного теста Кумбса. На фоне лечения возможно воспаление слюнных желез, заложенность носа.

Таблетки Допегит, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В первые 2 дня назначают по 250 мг в вечернее время, затем разовую дозировку каждые 2 дня увеличивают на 250 мг до момента достижения требуемого и оптимального гипотензивного эффекта (стендартная схема – 1 грамм метилдопы на 2-3 приема).

Возможно увеличение вечерней дозы медикамента для снижения выраженности седативного эффекта. В сутки назначают не больше 2 грамм медикамента (при комбинированной терапии другими гипотензивными препаратами – метилдопу назначают не больше 500 мг/день). После достижения и стабилизации требуемого гипотензивного эффекта количество медикамента постепенно уменьшают до показателей минимальной эффективной дозировки.

Читайте также:  Таблетки от кашля недорогие но эффективные от мокрого

Предупредить синдром «отмены» можно постепенным снижением количества метилдопы.

Согласно инструкции по применению пациентам с выраженной патологией почечной системы рекомендуют снижать разовую дозировку.

Передозировка

Проявляется атонией кишечника, заторможенностью, падением кровяного давления, рвотой, метеоризмом, брадикардией, тремором конечностей, диареей, сонливостью.

Требуется экстренное проведение форсированного диуреза, промывание желудка, назначение адреностимуляторов.

Особые указания

Лечением метилдопой требует регулярного контроля над функциональными показателями работы печеночной системы, состоянием периферической крови.

Допегит способен маскировать гипертермию при заболеваниях инфекционного характера.

Медикамент оказывает влияние на результате определения сывороточного креатинина, мочевой кислоты и др.

При хранении моча пациентов, принимающих Допегит, приобретает темный оттенок.

Лекарственный препарат отменяют при регистрации положительной реакции Кумбса, при диагностировании гемолитической анемии.

Показатели периферической крови могут самостоятельно нормализоваться во время лечения, в некоторых случаях требуется назначение глюкокортикостероидов.

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков.

Допегит способен оказывать отрицательное влияние на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Взаимодействие

Усиление выраженности побочных эффектов наблюдается при одновременной терапии ингибиторами МАО (психомоторное возбуждение, выраженная артериальная гипертония либо гипотония).

При лечении трициклическими антидепрессантами отмечаются головные боли, возбуждение, тахикардия, уменьшение выраженности гипотензивного эффекта.

Сочетание с леводопой вызывает усиление противопаркинсонического действия, которое объясняется затормаживанием процесса декарбоксилирования леводопы на периферии под воздействием метилдопы и повышением уровня леводопы в центральной нервной системе.

Но при преобладании процессов торможения декарбоксилирования в центральной нервной системе отмечается снижение выраженности противопаркинсонического воздействия леводопы.

Ортостатическая гипотензия наблюдается при одновременной терапии медикаментами, в состав которых входят карбидопа и леводопа (рекомендуется в течение 2-х часов после приеме препарата находиться в горизонтальном положении).

Риск развития синдрома слабости синусного узла возрастает при совместном лечении пожилых пациентов дигоксином; деменция развивается при приеме галоперидола.

Совместная терапия с бета-адреноблокаторами вызывает ортостатическую гипотензию, возможно повышение уровня кровяного давления.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается при назначении нифедипина, диуретических медикаментов и гидралазина.

Одновременная терапия индометацином, адреностимуляторами, препаратами группы НПВС ведет к снижению выраженности гипотензивного эффекта.

Транквилизаторы (анксиолитики) способны усиливать гипотензивный эффект. При закислении мочи на фоне приема метилдопы ее эффект снижается, при защелачивании – усиливается. У пациентов, которые получают метилдопу во время проведения общей анестезии, могут развиться коллаптоидные состояния, поэтому препарат отменяют за 7-10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Допегит назначают с осторожностью пациентам, которые получают тиопентал натрия, Фторотан и другие медикаменты для общей анестезии. Этиловый эфир противопоказан.

Лекарственное средство несовместимо с диакарбом, прокаинамидом, хинидином, нейролептиками.

Допегит способен усиливать гепатотоксичность пероральных контрацептивов; повышать токсичность солей лития.

Допегит при беременности

Согласно инструкции таблетки при беременности и грудном вскармливании не рекомендуется употреблять, так как имеется предположение о возможном вреде средства для ребенка, хотя клинических доказательств этому нет, да и отзывы о Допегите при беременности также не обладают информацией о вредном влиянии препарата.

Активное вещество проникает через плацентарный барьер. Допегит при грудном вскармливании способен проникать в молоко матери.

Если же лекарство было назначено, то его следует принимать под строгим контролем врача.

Таким образом, лекарственное средство может быть назначено только, если потенциальная польза для матери выше возможного вреда для ребенка.

Аналоги

Аналогами можно назвать препараты Допанол и Альдомет.

Отзывы о Допегите

Отзывы характеризуют препарат как недорогое, доступное средство для снижения давления.

Цена Допегита, где купить

Цена Допегита в таблетках по 250 мг составляет 230 рублей за упаковку в 50 штук.

Купить в Минске такую же упаковку можно за 140 — 190 тысяч белорусских рублей.

Источник: medside.ru

Допегит

EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Допегит

таблетки 250 мг 50 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Допегит альфа-адреностимулятор антигипертензивного действия, обладающий вазодилатирующей активностью. Содержит в себе метилдопу, которая не оказывает прямого воздействия на сократительную функцию миокарда и не провоцирует рефлекторную тахикардию. Применяется в консервативной терапии кардиологических патологий, спровоцированных миокардиальной недостаточностью и гипертензией.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Гипотензивное средство используется для лечения заболеваний системы кровообращения, характеризующихся стойким повышением АД:

  • I10 первичная гипертоническая болезнь (эссенциальная гипертония);
  • I15 вторичная гипертоническая болезнь.

Форма выпуска и состав

Кардиологический препарат Допегит выпускается в виде крупных таблеток цилиндрической формы, в каждой из которых содержится по 250 мг действующих компонентов. В их состав входят:

  • метилдопа (в виде сесквигидрата);
  • биодобавка Е1450;
  • октадекановая кислота;
  • этиловый спирт целлюлозы;
  • гидроксипропилдикрахмалфосфат;
  • эмульгаторы E572 и E553b.

Выпускаются таблетки в стеклянных пузырьках из темного стекла по 50 штук. В бело-красной упаковке находится один флакон с таблетками и официальная инструкция по применению антигипертензивного средства.

Терапевтическое действие

Допегит относится к антиадренергическим медпрепаратам центрального действия. Гипотензивная активность таблеток обусловлена их способностью уменьшать количество сокращений миокарда и объем перекачиваемой сердцем крови. Метилдопа повышает активность постсинаптических рецепторов, которые локализуются в продолговатом мозге. Впоследствии это приводит к уменьшению симпатической импульсации и, как результат, понижению тонуса сосудистых стенок.

Вазодилатирующее средство снижает концентрацию эпинефрина и дофамина в мышечных волокнах за счет угнетения биосинтеза допа-декарбоксилазы. В связи с этим уменьшается периферическое сопротивление сосудов, благодаря чему нормализуется кровоснабжение миокарда и почек.

В случае продолжительного использования Допегит ускоряет регресс гипертрофии тканей левого желудочка, а также стимулирует накопление коллагена в миокардиальной ткани. Это приводит к повышению резистентности организма к избыточным нагрузкам.

При применении лекарства в течение 30 и более дней у пациентов может развиваться синдром отмены. Активные компоненты замедляют синусный ритм и препятствуют выведению из тканей ионов натрия. Это следует учитывать при назначении медпрепарата лицам с патологиями почек.

Фармакокинетические свойства

Вазодилатирующий эффект проявляется в течение 4-5 часов после приема таблеток и сохраняется на протяжении 24 часов. Не менее 50% активных веществ всасываются в кровоток из тонкого кишечника. Расщепление метилдопы начинается в слизистой ЖКТ с последующим образованием ортосульфированных производных.

Предельная сывороточная концентрация метаболитов достигается в течение 3-4.5 часов. Степень их связывания с белковыми компонентами крови не превышает 20-25%. Допегит может преодолевать гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и гематоплацентарный.

Период полувыведения лекарственных веществ составляет 120 минут. Большая часть компонентов экскретируется с мочой в неметаболизированном виде, а меньшая выводится почками в ортосульфатных конъюгатов. При почечной недостаточности период полувыведения метилдопы увеличивается в 5 раз.

Показания к применению

Допегит используют в качестве антигипертонического средства при лечении миокардиальной недостаточности и гипертонической болезни. Чаще всего таблетки комбинируют с приемом других гипотензивных средств и салуретиков диуретиков, ускоряющих выведение из организма ионов хлора и натрия.

Дозировочный режим

Антигипертензивные таблетки требуют индивидуального дозирования. В начале терапии назначают по 250 мг метилдопы сутки. При отсутствии побочных реакций дозировку увеличивают на 250 мг через каждые 2 дня до тех пор, пока не будет подобрана оптимальная терапевтическая доза.

Предельная дневная доза Допегита составляет 2000 мг, т.е. 8 таблеток в сутки. В случае приема других вазодилатирующих средств суточная доза метилдопы не должна превышать 500 мг. При назначении 750-2000 мг препарата нужно разделить дозу минимум на 3 приема.

При достижении оптимального терапевтического эффекта таблетки отменяют постепенно, чтобы предотвратить развитие синдрома рикошета. Через каждые 2 дня необходимо уменьшать дозу на 250 мг.

Особые указания

С осторожностью назначают Допегит лицам с нарушением гломерулярной фильтрации и нефропатией. Большая часть лекарственных метаболитов выводится почками с увеличением периода полувыведения до 10 часов. Чтобы предотвратить увеличение сывороточной концентрации метилдопы, больным назначают не более 1000 мг препарата в сутки.

Стартовая дневная доза гипотензивного средства для маленьких детей не может превышать 10 мг на 1 кг веса. Для предотвращения передозировки лекарство следует принимать за 3-4 приема. Предельная доза для пациентов младше 18-летнего возраста составляет 65 мг на 1 кг веса.

У людей старше 65 лет Допегит может вызывать нежелательные эффекты по причине естественного (старческого) замедления биохимических реакций. Начальная доза для пожилых больных составляет 125 мг не более 2 раз в сутки. При отсутствии побочных реакций дозировку повышают до 8 таблеток в сутки.

Читайте также:  Таблетки нолицин от чего

Гестация и лактация

Согласно клиническим данным, Допегит не оказывает негативного влияния на плод во 2 и 3 триместре беременности. Однако компоненты антиадренергического препарата могут проникать через гематоплацентарный барьер и влиять на кровяное давление плода. Поэтому таблетки назначаются беременным только при наличии строгих показаний.

Совместимость с алкоголем

Этанолсодержащие напитки стимулируют гипотензивное действие медпрепарата, поэтому на время терапии необходимо отказаться от употребления алкоголя.

Взаимодействие с медикаментами

Применение антигипертензивного средства в комбинации с антидепрессантами и ингибиторами МАО может сопровождаться развитием таких нежелательных реакций, как:

  • психомоторное возбуждение;
  • тахикардия;
  • мигрень;
  • артериальная гипотензия.

Не следует сочетать метилдопу с бета-адреноблокаторами и противопаркинсоническими средствами, т.к. это может привести к появлению ортостатической гипотензии и угнетению ЦНС. Ненаркотические анальгетики и адреномиметики снижают вазодилатирующую активность таблеток.

Допегит отменяют за 8-10 дней до проведения хирургических операций под общим наркозом. Это связано с высоким риском коллаптоидного синдрома и других патологических состояний. Также следует учитывать, что метилдопа усиливает токсическое действие гормональных противозачаточных средств.

Передозировка

Согласно медицинским данным, Допегит может вызывать побочные реакции при однократном приеме более 10 таблеток. К наиболее выраженным признакам передозировки относятся:

  • тремор рук;
  • атония кишечника;
  • диарея;
  • боли в животе;
  • брадикардия;
  • снижение АД;
  • метеоризмы;
  • головокружение.

Чтобы предотвратить ухудшение самочувствия, нужно промыть желудок и принять сорбенты. В течение нескольких суток после нормализации состояния необходимо контролировать функции мозга и органов мочевыводящей системы, а также электролитный баланс.

Побочные эффекты

При назначении Допегита побочные эффекты развиваются примерно в 3% случаев. Большая часть из них выражена слабо, поэтому не является основанием для отказа от терапии:

  • парестезия;
  • сухость слизистой рта;
  • ортостатическая гипертензия;
  • пространственная дезориентация;
  • миокардит;
  • диарея;
  • снижение потенции;
  • лихорадочный синдром;
  • ринорея;
  • кожные высыпания.

При угнетении нарушении функции кроветворения могут диагностироваться агранулоцитоз, лейкопения и гемолитическая анемия.

Противопоказания к применению

Категорически не рекомендуется использовать антиадренергический препарат при:

  • гепатите;
  • нефропатии;
  • печеночном циррозе;
  • инфаркте миокарда;
  • паркинсонизме.

С осторожностью нужно применять таблетки при левожелудочковой недостаточности, поражении печени и диэнцефальном синдроме.

Аналоги

Заменить Допегит можно антигипертензивными медикаментами центрального действия:

Условия продажи и хранения

Антиадренергическое лекарство отпускается по предписанию врача. Таблетки хранятся в оригинальной коробке в течение 5 лет в сухом и проветриваемом месте при температуре 10-25 градусов Цельсия.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источник: wer.ru

Допегит

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (легкой и средней тяжести, в т.ч. у беременных).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, гемолитическая анемия, острый гепатит, цирроз печени, печеночная и/или почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани, паркинсонизм, депрессия, феохромоцитома, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный атеросклероз и атеросклероз сосудов головного мозга, одновременный прием ингибиторов МАО, леводопы, беременность, период лактации.

C осторожностью. При наличии в анамнезе гепатита, острой недостаточности ЛЖ, диэнцефального синдрома.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, взрослым, в начальной дозе препарата первые 2 дня – 250 мг, вечером, затем каждые 2 дня разовую дозу увеличивают на 250 мг до достижения оптимального гипотензивного эффекта, который обычно наблюдается при суточной дозе 1 г в 2-3 приема. Для уменьшения выраженности седативного эффекта сначала увеличивают вечернюю дозу. Максимальная суточная доза – 2 г (при сочетании с др. гипотензивными ЛС – не более 500 мг/сут).

При достижении стабильного гипотензивного эффекта дозу постепенно уменьшают до достижения минимальной эффективной дозы (для предупреждения синдрома “отмены” – постепенное снижение дозы). Больным с нарушением функции почек необходимо уменьшить разовую дозу. Детям назначают в начальной суточной дозе 10 мг/кг за 2-4 приема; максимальная суточная доза – 65 мг/кг.

Для пожилых людей начальная доза – 125 мг 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза – 2 г в 2 приема. В/в капельно, в течение 30-60 мин – 250-500 мг на 100 мл 5% декстрозы.

Фармакологическое действие

Центральный альфа2-адреностимулятор. Оказывает гипотензивное действие вследствие снижения МОК и ЧСС, а позднее и уменьшения ОПСС. Образующийся в ЦНС метаболит препарата альфа-метилнорэпинефрин стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы продолговатого мозга, что приводит к торможению симпатической импульсации и снижению тонуса сосудов.

Снижает ОПСС, вызывает ортостатическую гипотензию, умеренно подавляет активность ренина плазмы, уменьшает тканевую концентрацию серотонина, дофамина, эпинефрина. МОК и почечный кровоток существенно не изменяются, а объем плазмы увеличивается.

При длительном применении способен вызывать регрессию гипертрофии ЛЖ с увеличением коллагена в миокарде. После приема первой дозы в ряде случаев вызывает кратковременную гипертензию. Во время физической нагрузки гипотензивный эффект выражен меньше. Замедляет синусный ритм; задерживает выведение Na+ и воды, повышает активность барорецепторов, что, возможно, обусловливает развитие рефрактерности при длительном (1-1.5 мес) лечении. Характерен синдром “отмены”.

Вызывает седацию, выраженность которой уменьшается через 2-3 нед после начала лечения.

После приема внутрь максимальное снижение АД наступает через 4-6 ч и продолжается 1-2 сут; в течение первых нескольких дней лечения гипотензивный эффект постепенно увеличивается.

При в/в введении снижение АД наступает через 2-3 ч, пик эффекта – через 3-5 ч, продолжительность – 6-10 ч. Увеличивает почечный кровоток.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, заторможенность, паркинсонизм, паралич лицевого нерва, самопроизвольные хориоатетоидные движения, парестезии, пошатывание при ходьбе, головная боль, головокружение.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, брадикардия, периферические отеки, гиперемия кожи верхней половины туловища, усиление стенокардии, усугубление явлений СН, редко – миокардит, перикардит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, глоссалгия, тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность, колит, панкреатит, повышение активности “печеночных” трансаминаз, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: редко – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея.

Со стороны мочеполовой системы: аменорея, снижение потенции и/или либидо.

Аллергические реакции: сыпь, лихорадка, экзантема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: заложенность носа, воспаление слюнных желез, при длительном (более 6 мес) приеме в суточной дозе более 1 г возможен положительный прямой тест Кумбса.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, диализ, возможно назначение адреностимуляторов.

Особые указания

Применение препарата при беременности возможно (по строгим показаниям).

В процессе лечения необходим контроль за функцией печени и картиной периферической крови.

Может маскировать повышение температуры тела при инфекционных заболеваниях.

Влияет на результаты определния мочевой кислоты, сыворочного креатинина и др.

Моча больных, получающих метилдопу, при хранении приобретает темный цвет.

При появлении положительного прямого теста Кумбса и гемолитической анемии требуется отмена препарата.

Картина крови может нормализоваться самостоятельно; иногда требуется назначение ГКС.

На время лечения исключить прием этанола.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО возможно усиление побочных эффектов: возможны как артериальная гипотензия, так и выраженная гипертензия (криз) с психомоторным возбуждением; с трициклическими антидепрессантами – уменьшение гипотензивного действия и появление тахикардии, возбуждения, головных болей.

При сочетанном применении с леводопой – усиление противопаркинсонического действия, обусловленное торможением декарбоксилирования леводопы на периферии в результате действия метилдопы и повышением концентрации леводопы в ЦНС. Однако, если торможение декарбоксилирования преобладает в ЦНС, противопаркинсонический эффект леводопы снижается.

При совместном применении с ЛС, содержащими леводопу+карбидопу, возможно развитие ортостатической гипотензии. В этом случае после приема ЛС больные должны в течение 1-2 ч находиться в горизонтальном положении.

При применении с галоперидолом увеличивается вероятность развития деменции, с дигоксином (у пожилых) – СССУ.

Для усиления гипотензивного эффекта целесообразно одновременное применение с гидралазином, диуретиками и нифедипином.

При совместном применение с бета-адреноблокаторами возможно развитие ортостатической гипотензии, есть вероятность повышения АД.

Одновременное назначение адреностимуляторов, индометацина и др. НПВП уменьшает выраженность гипотензивного эффекта.

Читайте также:  Таблетки от сухого кашля лучшие

Комбинация с анксиолитическим ЛС (транквилизаторами) усиливает силу гипотензивного действия.

При защелачивании мочи во время приема метилдопы действие ее усиливается, при закислении – уменьшается. У больных, получающих метилдопу во время общей анестезии, возможно развитие коллаптоидного состояния (целесообразно прекращение ее приема за 7-10 дней до общей анестезии).

С осторожностью назначают больным, получающим метилдопу, ЛС для общей анестезии (фторотан или тиопентал натрий); этиловый эфир противопоказан.

Повышает токсичность солей Li+, гепатотоксичность пероральных контрацептивов.

Несовместим с резерпином, с осторожностью назначают с нейролептиками, хинидином, прокаинамидом, диакарбом.

Источник: www.webapteka.ru

ДОПЕГИТ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Допегит – антигипертензивный препарат, оказывающий влияние на центральные механизмы регуляции АД.
Проникает через ГЭБ; метаболизируется с образованием альфа-метилнорадреналина, который оказывает гипотензивный эффект через несколько механизмов: снижение симпатического тонуса путем стимуляции центральных тормозных пресинаптических α2-рецепторов; замещение эндогенного допамина на допаминергических нервных окончаниях – в качестве ложного нейромедиатора; снижение активности ренина плазмы крови и ОПСС; подавление фермента допа-декарбоксилазы, что приводит к снижению синтеза норадреналина, допамина, серотонина и концентрации норадреналина и адреналина в тканях.
Метилдопа не оказывает прямого влияния на функцию сердца, не снижает сердечный выброс, не вызывает рефлекторную тахикардию, а также не снижает скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток, фильтруемую фракцию.
Длительное применение Допегита может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка с увеличением в сердечной мышце коллагена.
Прием первой дозы препарата в некоторых случаях может вызывать кратковременную гипертензию. Гипотензивный эффект Допегита во время физических нагрузок выражен меньше.
Допегит способен задерживать выведение воды и ионов натрия, замедлять синусный ритм, повышать активность барорецепторов, чем объясняется развитие при длительном лечении рефрактерности.
Для препарата Допегит характерен «синдром отмены».
Допегит может вызывать седацию. Выраженность седации спустя 2-3 недели от начала терапии препаратом уменьшается.
После перорального приема препарата спустя 4-6 часов отмечается максимальное снижение АД, которое сохраняется на протяжении 1-2 суток. Гипотензивный эффект в первые дни лечения постепенно увеличивается.
Около 50% препарата всасывается из пищеварительного тракта. В слизистой оболочке ЖКТ начинается метаболизм (в результате образования ортосульфированных производных).
Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2,5 – 6 часов, что соответствует времени наступления максимального гипотензивного эффекта. В печени происходит образование конъюгатов с сульфатами. Способность связываться с белками плазмы достигает 20%.
Допегит проникает в ЦНС через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе часть принятой дозы (около 10%) декарбоксилируется и β-гидроксилируется в метилдофамин и метилнорадреналин.
Период полувыведения препарата – 2 часа.
Допегит экскретируется почками, большей частью – в неизмененном виде. Малая часть препарата выводится с мочой в форме ортосульфатных конъюгатов. Выведение из организма – биоэкспоненциального характера: у пациентов с нормальными функциями почек 1 фаза занимает 100-120 минут (в это время происходит выведение 90% препарата), 2 фаза выведения при пероральном приеме занимает около 2 часов. У пациентов с ХПН тяжелой степени выведение препарата замедляется (в первую фазу происходит выведение только 50% препарата).
У пациентов с заболеваниями печени замедляется метаболизм. Почечный клиренс составляет около 130 мл/мин., при длительном приеме происходит кумуляции препарата.

Показания к применению

Допегит назначают для лечения артериальной гипертензии средней и легкой тяжести (включая артериальную гипертензию у беременных – препарат выбора).

Способ применения

Препарат Допегит требует индивидуального дозирования.
Допегит назначают взрослым, перорально, в начальной дозировке по 250 мг вечером (в первые два дня). В течение последующих каждых двух дней разовая доза увеличивается на 250 мг до тех пор, пока не будет достигнут оптимальный гипотензивный эффект (как правило, он отмечается по достижении суточной дозы в 1 г, разделенной на 2-3 приема).
В первую очередь рекомендуется увеличивать вечернюю дозу с целью уменьшения седативного эффекта.
Максимальная суточная дозировка препарата Допегит – 2 г. При комбинированной терапии с другими гипотензивными лекарственными препаратами максимальная суточная доза Допегита не должна превышать 500 мг.
Дозу препарата постепенно уменьшают после достижения стабильного гипотензивного эффекта до уровня минимальной эффективной дозировки.
Пациентам с нарушениями функций почек рекомендуется уменьшать разовую дозу препарата. Начальная суточная дозировка Допегита для детей составляет 10 мг/кг, разделенная на 2-4 приема. Максимальная суточная дозировка препарата Допегит для детей не должна превышать 65 мг/кг.
Для пожилых пациентов рекомендуется назначать начальную дозировку препарата 125 мг один или два раза в день. Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 2 г, разделенные на 2 приема.

Побочные действия

При использовании Допегита возможно появление:
– вялости, сонливости, заторможенности, паралича лицевого нерва, паркинсонизма, парестезии, самопроизвольных хориоатетоидных движений, пошатываний при ходьбе, головокружения, головной боли;
– ортостатической гипертензии, периферических отеков, брадикардии, гиперемии верхней половины туловища, усугубления явлений сердечной недостаточности, усиления стенокардии, в редких случаях – перикардита, миокардита;
– глоссалгии, сухости слизистой ротовой полости, рвоты, тошноты, диареи, колита, гепатотоксичности, панкреатита, желтухи, увеличения активности печеночных трансаминаз;
– лейкопении, гемолитической анемии, агранулоцитоза, тромбоцитопении;
– артралгии, миалгии;
– галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии;
– снижения либидо, снижения потенции, аменореи;
– лихорадки, сыпи, экзантемы, токсического эпидермального некролиза (синдрома Лайелла);
– воспаления слюнных желез, заложенности носа;
– положительного прямого теста Кумбса (при приеме препарата более 6 месяцев в суточной дозировке >1 г).

Противопоказания

Допегит противопоказан пациентам с гемолитической анемией, гиперчувствительностью, острым гепатитом, почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, циррозом печени, системными заболеваниями соединительной ткани, депрессией, паркинсонизмом, феохромоцитомой, выраженным коронарным атеросклерозом, острым инфарктом миокарда, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, при одновременном приеме леводопы и ингибиторов МАО.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Допегит в период лактации и пациентам, имеющим в анамнезе гепатит, диэнцефальный синдром, острую левожелудочковую недостаточность.

Беременность

Результаты клинических исследований не выявили признаки повреждения новорожденного или плода при применении препарата во втором и третьем триместрах беременности.
Однако рекомендуется назначать препарат Допегит беременным женщинам только по строгим показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В случаях, когда в ЦНС преобладает торможение декарбоксилирования, происходит снижение противопаркинсонического эффекта леводопы.
Комбинация Допегита с лекарственными препаратами, которые содержат леводопу+карбидопу, может привести к развитию ортостатической гипотензии. В таких случаях пациентам рекомендуется в течение 1-2 часов после приема препаратов находиться в горизонтальном положении.
Сочетание Допегита с галоперидолом приводит к увеличению вероятности развития деменции, сочетание с дигоксином у пожилых пациентов может привести к увеличению вероятности развития СССУ.
Для увеличения гипотензивного действия препарата целесообразно комбинировать его с диуретиками, гидралазином и нифедипином.
Одновременный прием препарата с β-адреноблокаторами может привести к развитию ортостатической гипотензии.
Одновременный прием с адреномиметиками, индометацином и иными НПВП приводит к уменьшению выраженности гипотензивного действия препарата.
Сочетание Допегита с анксиолитиками (транквилизаторами) усиливает гипотензивный эффект препарата.
Защелачивание мочи в период терапии метилдопой приводит к усилению ее действия, закисление мочи – к уменьшению действия.
Прием препарата следует прекратить за 7-10 суток до проведения общей анестезии во избежание развития коллаптоидного состояния. Лекарственные средства для общей анестезии (тиопентал натрия или галотан) следует осторожно назначать пациентам, принимающим метилдопу. Противопоказано использование диэтилового эфира.
Допегит повышает гепатотоксичность пероральных контрацептивов и солей лития.
Препарат несовместим с резерпином.
Следует соблюдать осторожность при комбинации Допегита с хинидином, нейролептиками, ацетазоламидом и прокаинамидом.

Передозировка

При передозировке препарата Допегит возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, слабости, выраженной брадикардии, сонливости, тремора, заторможенности, головокружения, метеоризма, запора, диареи, рвоты, тошноты, атонии кишечника.
Лечение передозировки: вскоре после приема – промыть желудок и стимулировать рвоту с целью уменьшения количества всосавшегося препарата. Целесообразно контролировать ОЦК, ЧСС, электролитный баланс, функции почек, кишечника и головного мозга. Допускается введение симпатомиметиков (эпинефрина) при необходимости.

Условия хранения

Допегит рекомендуется хранить при температуре 15-25 градусов Цельсия.
Беречь от детей.

Форма выпуска

Допегит таблетки – 250 мг.
В стеклянном флаконе 50 таблеток.

Состав

1 таблетка препарата Допегит содержит:
282 мг сесквигидрата метилдопы (соответствует 250 мг метилдопы).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, стеариновая кислота, этилцеллюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), крахмал кукурузный, тальк.

Источник: www.medcentre.com.ua