Амоксиклав дозировка для детей 6 лет в таблетках

Как давать Амоксиклав ребенку в 6 лет?

Амоксиклав – антибиотик, состоящий из антибактериального препарата амоксициллина, а также клавулановой кислоты. Такая формула позволяет повысить резистентность амоксициллина к бета-лактамазе. Данный фермент продуцируется патогенными микроорганизмами, разрушает бета-лактамное кольцо антибактериальных препаратов, что приводит к существенному снижению эффективности лекарственного средства вплоть до полного исчезновения его воздействия на бактериальную флору. Из-за адаптации бактерий к пенициллиновой группе препаратов, их стали назначать гораздо реже. Но клавулановая кислота позволяет многократно повысить эффективность данного средства. Именно поэтому, многие врачи начинают назначать Амоксиклав детям в 6 лет, а также и детям более раннего возрастах.

Согласно инструкции по применению Амоксиклава препарат уничтожает такие патогенные бактерии, как стрептококки, стафилококки, энтерококки, листерии, моракселлы, эшерихии, трепонемы, клебсиеллы, а также многие другие виды. Прием пищи не снижает действенность препарата, а в некоторых случаях позволяет избавиться от ряда нежелательных побочных эффектов.

Показания к применению Амоксиклава

Врачи рекомендуют употреблять таблетки Амоксиклава детям 6 лет, хотя, стоит сказать, в виде суспензии его применять также эффективно. Его назначают при следующих болезнях:

  • бронхит;
  • пневмония;
  • воспаления мочевыводящей системы;
  • инфекционные состояния в ЛОР практике;
  • в некоторых случаях помогает при венерических заболеваниях;
  • таблетки также применяют для лечения инфекционных поражений костей, кожи и суставов тела.

Назначать препарат должен только врач!

Противопоказания

К применению Амоксиклава есть и некоторые противопоказания:

  • бронхиальная астма;
  • атопический дерматит;
  • непереносимость компонентов препарата;
  • тяжелые поражения печени и почек;
  • запрещен одновременный прием Амоксиклава и некоторых других антибиотиков.

Дозировка

Дозировка Амоксиклава детям в возрасте 6 лет зависит от некоторых факторов. Например, имеет значение масса тела человека, а также степень тяжести протекающей болезни. Кроме того, следует обратить внимание на то, в каком состоянии находятся почки и печень больного.

На суточную дозу влияет также и форма препарата – количество лекарственного средства в мг в суспензии и таблетках отличается. Кроме того, если вес ребенка превышает или равен 40кг, то дозировка препарата должна быть такой же, как и у взрослого.

Рекомендуется сначала проконсультироваться у врача. Только он сможет точно ответить, сколько давать Амоксиклава ребенку 6 лет. Это нужно еще и для того, чтобы врач смог провести общие анализы и оценить состояние малыша. Предварительно нужно будет провести тест на чувствительность к лекарству, иначе лечение может быть бесполезным.

Пример дозировки для ребенка в 6 лет при весе 20 кг

Инфекции легкой и средней тяжести:

  • суспензия 125 мг+31.25 мг/5 мл – нужно давать по 5,3 мл 3 раза в сутки;
  • суспензия 250 мг+62.5 мг/5 мл – нужно давать по 2,7 мл 3 раза в сутки.

Тяжелые инфекции:

  • суспензия 125 мг+31.25 мг/5 мл – нужно давать по 10,7 мл 3 раза в сутки;
  • суспензия 250 мг+62.5 мг/5 мл – нужно давать по 5,3 мл 3 раза в сутки.

Если вес у вашего малыш отличается, то дозировку нужно подбирать по таблице ниже.

Таблицы дозировки Амоксиклава для детей от 3 месяцев по весу

Чтобы открыть фото нажмите на него дважды.

Статья проверена
Anna Moschovis – семейный врач.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Источник: pillsman.org

Амоксиклав® (625 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 375 мг и 625 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 125 мг (для дозировки 375 мг) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 500 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 125 мг (для дозировки 625 мг),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, восьмиугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне (для дозировки 250мг+125мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 500мг+125мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин / кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина / кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.

Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объём распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 – 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 – 70% амоксициллина и 40 – 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.

Читайте также:  Аскорил цена таблетки цена инструкция

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Источник: drugs.medelement.com

Амоксиклав

Показания к применению

Препарат назначают при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

– инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого);

– инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);

– инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит);

– кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство);

– инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);

– перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

таблетки покрытые пленочной оболочкой 250 мг+125 мг, 500 мг+125 мг, 875 мг+125 мг

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

– гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам);

– холестатическая желтуха и другие нарушения функции печени, вызванные приемом препарата в анамнезе;

– детский возраст до 12 лет или с массой тела до 40 кг (для таблеток, покрытых оболочкой).

C осторожностью применяют во время беременности и лактации, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой – внутрь, в начале еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

Детям до 12 лет дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования – 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте ≤6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата.

Для взрослых и детей старше 12 лет (или >40 кг массы тела) обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей – 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч.

При одонтогенных инфекциях препарат назначается по 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений Cl креатинина.

Препарат в порошке для приготовления суспензии для приема внутрь назначается внутрь. Суточная доза суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл (для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензий 125+31,25мг/5 мл и 250+62,5мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная на 5 мл, со шкалой деления 0,1 мл или дозировочная ложка вместимостью 5 мл, с кольцевыми отметками в полости на 2,5 и 5 мл).

Новорожденные и дети до 3 мес – 30 мг/кг/сут (по амоксициллину), разделенные на 2 приема (каждые 12 ч).

Дети старше 3 мес – от 20 мг/кг при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 40 мг/кг при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (по амоксициллину) в сутки, разделенные на 3 приема (каждые 8 ч).

Читайте также:  Карсил форте таблетки инструкция по применению

Суточная доза препарата в суспензии 400 мг+57 мг/5 мл рассчитывается на кг массы тела в зависимости от тяжести течения инфекции. От 25 мг/кг – при инфекциях легкой и средней тяжести течения до 45 мг/кг – при тяжелом течении инфекции и инфекции нижних дыхательных путей, среднем отите, синусите (в пересчете на амоксициллин) в сутки, разделенные на 2 приема. Для облегчения правильного дозирования в каждую упаковку суспензии 400 мг+57 мг/5 мл вкладывается дозировочная пипетка, градуированная одновременно на 1, 2, 3, 4, 5 мл и на 4 равные части. Суспензия 400 мг+57 мг/5 мл применяется у детей старше 3 мес.

Точные суточные дозы рассчитываются на основании массы тела ребенка.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых 6 г, для детей – 45 мг/кг.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых 600 мг, для детей – 10 мг/кг.

У пациентов с нарушением функции почек дозу следует корректировать, исходя из максимальной рекомендуемой дозы амоксициллина.

Пациентам с Cl креатинина >30 мл/мин не требуется никакой коррекции дозы.

Взрослые и дети массой более 40 кг (указанный режим дозирования применяется при инфекциях среднего и тяжелого течения)

Пациентам с Cl креатинина 10-30 мл/мин – 500/125 мг 2 раза в сутки.

Источник: www.webapteka.ru

Антибиотик широкого спектра – Амоксиклав для детей

Антибиотик Амоксиклав для детей используется в качестве антибактериального средства широкого спектра. Препарат Амоксиклав разработан специально для маленьких детей. В составе находятся амоксициллин тригидрат и клавулановая кислота. Поэтому препарат имеет сильное бактерицидное свойство, которое распространяется практически на всех представителей болезнетворной микрофлоры. Антибиотик относится к группе пенициллинов. Отпускается из аптек по рецепту врача.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускают в нескольких видах. Порошкообразное вещество для внутривенного использования. Порошкообразное вещество, используемое для изготовления жидкой суспензии (сиропа) фасуется по пузырькам в 100 миллилитров. Предназначается для перорального применения.

Таблетки Амоксиклав. В каждой упаковке находятся по 15 или 20 штук. Таблетки бывают: по 125 мг клавулановой кислоты, 250 или 500 миллиграмм амоксициллина.

  • В одной таблетке 375 мг содержится 250 мг амоксициллина и 125 миллиграмм кислоты, перерыв между приемами не менее 8 часов.
  • В одной таблетке 625 мг содержится 500 мг амоксициллина и 125 миллиграмм кислоты, перерыв между приемами не менее 12 часов.
  • В одной таблетке 1000 мг содержится 875 мг амоксициллина и 125 миллиграмм кислоты.

Инструкция по применению

Амоксиклав выписывают для лечения воспалительных процессов в организме, которые вызваны бактериями. Препарат устраняет возбудитель болезни, благодаря чему организм быстро восстанавливается.

Если вашему ребёнку выписали детский Амоксиклав, значит, что ваш ребенок болеет:

  • Ангиной;
  • Острым синуситом или отитом;
  • Тонзиллофарингитом;
  • Бронхитом или пневмонией (и другие патологии, сопровождающиеся кашлем);
  • Инфекционным заболеванием мочевыделительной системы;
  • Инфекционным заболеванием кожных покровов, костных тканей или суставов.

Как принимать

Принимать антибиотики нужно с умом. Соблюдайте простые правила при приеме антибиотических средств:

  • Антибиотики убивают все бактерии вне зависимости от того полезные они или пагубные. Поэтому когда используете антибиотики, давайте детям полезные бактерии (аципол, линекс и так далее).
  • Прием антибиотиков планируйте на один и тот же временной промежуток. Действие будет лучше, так как сработает эффект накопления.
  • Прогресс должен быть заметен уже на третьи сутки после начала приема. Если его нет, то антибиотик для вас бесполезен.
  • Нельзя прерывать курс лечения посередине терапии. К этому времени не все бактерии будут уничтожены, они быстро заполнят организм вновь. Для повторного лечения вам потребуются препараты, намного сильнее, чем принимаете сейчас.
  • После распада бактерий в организме находятся токсины. Их можно вывести обильным питьем. Обильное питье – основной союзник любого антибиотика.
  • После приема антибиотика потребуется восстановительные меры для улучшения работы кишечника – есть больше фруктов и пить кефир.

Дозировка

При лечении различных заболеваний, дозировка требует особой внимательности. Итак, сколько необходимо препарата для каждого возраста ребенка:

  • Грудничкам (3 месяца – 1 год). Дозировка составляет пол чайной ложки суспензии по 3 раза в день.
  • Малышам (от 1 года – 7 лет). Давать по 1 ч.л., либо по пол чайной ложки (суспензия Амоксиклав форте), по 3 раза в день.
  • Подросткам (7 лет – 14 лет). Применение антибиотика без риска для организма увеличивается до 2 чайных ложек суспензии по 3 раза в день. Если используется суспензия форте, препарат применяется по 1 чайной ложке по 3 раза в день.
  • Детям старше 14 лет. В такой возрастной категории возможен переход на таблетки, которые можно принимать по 3 раза в день. Держите в голове, что в таблетке находится 375 миллиграмм активного вещества.

При верно выбранной дозировки, длительность приема лекарства колеблется от пяти до четырнадцати дней.

Противопоказания

Хотя Амоксиклав антибиотик, который бережно относится к организму, он так же как и все собратья имеет противопоказания:

  • Мононуклеоз;
  • Лимфолейкоз;
  • Почечная и печеночная недостаточность;
  • Частные случаи непереносимости отдельных элементов препарата;
  • Желтуха и гепатит;
  • Заболевания ЖКТ.

Если у вашего ребёнка имеется одно из заболеваний, сообщите об этом лечащему врачу, чтобы потом не было никаких непредвиденных обстоятельств.

Побочные эффекты

Практически все лекарственные средства имеют массу побочных эффектов. Амоксиклав не исключение. Возможны побочные эффекты:

  • Рвотные позывы, диарея;
  • Аллергические реакции, сыпь на кожных покровах;
  • Дисбактериоз;
  • Боль в области живота.

Если правильно соблюдать все требования инструкции, то появление побочных эффектов – редкость, но если реакция всё-таки возникла, то необходимо выбрать аналог, предварительно проконсультировавшись с лечащим врачом. При приеме вместе с Амоксиклавом антигистаминных препаратов, риск появления побочного эффекта снижается к минимуму.

Аналоги

Некоторые аналоги препарата: Аугментин порошок, Ликлав порошок, Кламосар порошок, Медоклав порошок и многие другие. Проведем сравнение других антибактериальных препаратов с Амоксиклавом.

  • Амоксиклав против Амоксициллина. В этой борьбе проигрывает Амоксициллин. Так как многие болезнетворные бактерии выработали к нему иммунитет. Не начиная бактерицидного действия, микроорганизмы разрушают амоксициллин. Усовершенствованная версия амоксициллина и клавулановой кислоты стала намного эффективнее.
  • Амоксиклав против Аугментина. Аугментин – аналог Амоксиклава, в его составе находятся точно такие же вещества.
  • Амоксиклав против Флемоксина Солютаба. В составе ФлемоксинаСолютаба находится амоксициллин. Без клавулановой кислоты у него маленький спектр действий. Применяется только в случае непереносимости амоксиклава.
  • Амоксиклав против Сумамеда. Сумамед содержит азитромицин, у которого обширный спектр действия. Побочные реакции абсолютно идентичны.
Читайте также:  Зеленые таблетки от головной боли

Главным плюсом препарата выступает его низкая стоимость. Цена порошка для суспензии самой маленькой концентрации составляет 123 рубля. С увеличением активного вещества в препарате цена поднимается.

Источник: lecheniedetej.ru

Амоксиклав® (625 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 375 мг и 625 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 250 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 125 мг (для дозировки 375 мг) или амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата 500 мг, кислота клавулановая в виде калия клавуланата 125 мг (для дозировки 625 мг),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая,

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, восьмиугольной формы с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «250/125» на одной стороне и «АМС» на другой стороне (для дозировки 250мг+125мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 500мг+125мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и кислота клавулановая, полностью растворяются в водном растворе при рН среде организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин / кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и кислоты клавулановой составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и кислоты клавулановой в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина / кислоты клавулановой аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и кислоты клавулановой.

Около 25% от общего количества кислоты клавулановой и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объём распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг кислоты клавулановой.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкости, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и кислота клавулановая проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10 – 25% от первоначальной дозы. Кислота клавулановая метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/кислоты клавулановой составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 – 70% амоксициллина и 40 – 65% кислоты клавулановой выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/кислоты клавулановой. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% кислоты клавулановой в течение 24 часов. Наибольшее количество кислоты клавулановой выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение кислоты клавулановой через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат этой группе больных, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/кислоты клавулановой в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень кислоты клавулановой.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующие в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Кислота клавулановая является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / кислоты клавулановой являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Источник: drugs.medelement.com