Амоксиклав 875 таблетки инструкция по применению

Амоксиклав® 2Х (875мг/125мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг/125 мг, 875 мг/125 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит

активные вещества: амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 500 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 500 мг/125 мг) или амоксициллин (в виде амоксициллина тригидрата) 875 мг и клавулановая кислота (в виде калия клавуланата) 125 мг (для дозировки 875мг/125 мг).

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, кросповидон безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая высушенная.

состав пленочной оболочки: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с фаской, с гравировкой «875/125» и риской на одной стороне, и гравировкой «АМС» – на другой стороне (для дозировки 875 мг/125 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – Пенициллины. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота+амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амоксициллин и клавулановая кислота, полностью растворяются в водном растворе при физиологических значениях рН среды организма. Оба компонента хорошо абсорбируются после приема внутрь. Оптимально принимать амоксициллин/кислоту клавулановую во время или в начале приема пищи. После приема внутрь биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты составляет примерно 70%. Динамика концентрации препарата в плазме обоих компонентов аналогична. Максимальные сывороточные концентрации достигаются спустя 1 час после приема.

Концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови при приеме сочетания препаратов амоксициллина/клавулановой кислоты аналогичны тем, которые наблюдаются при пероральном раздельном приеме эквивалентной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты.

Около 25% от общего количества клавулановой кислоты и 18% амоксициллина связываются с белками в плазме крови. Объем распределения при пероральном применении препарата составляет примерно 0,3-0,4 л/кг амоксициллина и 0,2 л/кг клавулановой кислоты.

После внутривенного введения, как амоксициллин, так и клавулановая кислота были обнаружены в желчном пузыре, клетчатке брюшной полости, коже, жире, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Оба компонента переходят также в грудное молоко.

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10-25% от первоначальной дозы. Клавулановая кислота метаболизируется в организме и выводится с мочой и фекалиями, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 час, а средний общий клиренс около 25 л/ч. Примерно 60 – 70% амоксициллина и 40 – 65% клавулановой кислоты выводятся из организма в неизменном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы таблеток амоксициллина/клавулановой кислоты. Во время различных исследований было обнаружено, что с мочой выводится 50-85% амоксициллина и 27-60% клавулановой кислоты в течение 24 часов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 часов после применения.

Одновременное применение пробенецида замедляет выделение амоксициллина, но этот препарат не влияет на выведение клавулановой кислоты через почки.

Период полувыведения амоксициллина аналогичен у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, также у детей старшего возраста и взрослых. При назначении лекарственного средства очень маленьким детям (в том числе недоношенным новорожденным) в первые недели жизни, препарат не следует вводить чаще двух раз в сутки, что связано с незрелостью почечного пути выведения у детей. В связи с тем, что пожилые пациенты чаще страдают почечной дисфункцией, следует с осторожностью назначать препарат Амоксиклав 2Х этой группе пациентов, но если это необходимо, следует проводить мониторинг почечной функции.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме уменьшается прямо пропорционально снижению функций почек. Снижение клиренса амоксициллина более выражено по сравнению с кислотой клавулановой, так как большее количество амоксициллина выводится через почки. Следовательно, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью, необходима коррекция дозы, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллина и сохранить необходимый уровень клавулановой кислоты.

При назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью следует соблюдать осторожность при выборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик из группы пенициллина (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (часто упоминаемых как связывающие пенициллин протеины), участвующих в биосинтезе пептидогликана, который является важным структурным компонентом стенки бактериальной клетки. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению стенки клетки, за которым обычно следует лизис клетки и ее гибель.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина, и расширяет его спектр активности. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.

Время превышения выше минимальной подавляющей концентрации (T > МПК) считается основным детерминантом эффективности амоксициллина.

Двумя основными механизмами резистентности к амоксициллину и кислоте клавулановой являются:

инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые не подавляются кислотой клавулановой, включая классы В, С и D.

изменение пенициллин связывающих протеинов, что снижает аффинитет антибактериального средства к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызывать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина / клавулановой кислоты являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Источник: drugs.medelement.com

Амоксиклав таблетки

Аналоги

  • Арлет;
  • Аугментин;
  • Панклав;
  • Рапиклав;
  • Флемоклав Солютаб;
  • Экоклав.

Средняя цена онлайн * , 378 р. (15 таблеток 500мг+125мг)

Где купить:

Инструкция по применению

Амоксиклав — комбинированное лекарственное средство, активными веществами которого являются амоксициллин и клавулановая кислота. Препарат относится к антибиотикам пенициллинового ряда.

В таблетках медикамент выпускается в 3-х дозировках по 375, 625, 1000мг.

Показания

Антибиотик назначают при инфекциях спровоцированных чувствительными к нему бактериями:

  • инфекции ротовой полости;
  • заболевания верхних и нижних дыхательных путей (бронхит и воспаление легких);
  • инфекции ЛОР-органов (воспаление среднего уха, отит наружного уха, мастоидит, гнойный отит, гайморовых пазух, глотки, небных миндалин, позадиглоточный абсцесс);
  • заболевания мочеполовой системы;
  • инфекции костно-мышечной системы;
  • заболевания желчных протоков;
  • инфекции мягких тканей и кожных покровов, в том числе при укусах животных.
Читайте также:  Состав таблетки венарус

Способ применения и дозы

Амоксиклав в таблетках назначают пациентам старше 12 лет и весом свыше 40 кг.

При заболеваниях легкой и средней степени тяжести препарат назначают в дозировке:

  • по 250 мг+125 мг (375 мг) 3 раза в день;
  • по 500 мг+125 мг (625 мг) 2 раза в день.

При тяжелых инфекциях, а также при заболеваниях органов дыхания Амоксиклав в таблетках выписывают в дозировке:

  • по 500 мг+125 мг (625 мг) 3 раза в сутки;
  • по 875 мг+125 мг (1000 мг) 2 раза в сутки.

Высшая дневная дозировка амоксициллина для взрослых составляет 6 г, клавулановой кислоты 600 мг.

Наибольшая суточная дозировка амоксициллина для детей составляет 45 мг на кг веса, клавулановой кислоты 10 мг на кг.

Длительность терапии может быть от 5 до 14 дней. Сколько по времени принимать препарат должен решать доктор.

При инфекциях ротовой полости Амоксиклав в дозировке 375 мг назначают 3 раза в день, в дозировке 625 мг — 2 раза в день на протяжении 5 дней.

Если у пациента наблюдается заболевание почек со скоростью клубочковой фильтрации от 10 до 30 мл в минуту, то медикамент прописывают в дозировке 625 мг с интервалом в 12 часов, если клиренс креатина меньше 10 мл в минуту, то кратность приема сокращают до 1 раза в день.

При отсутствии мочи интервал между приемом очередной таблетки должен быть минимум 2 суток.

Противопоказания

Медикамент нельзя прописывать, если у пациента наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость β-лактаных антибиотиков, в том числе пенициллинов и цефалоспоринов;
  • внутрипеченочный холестаз и другие сбои в работе печени, спровоцированные Амоксиклавом;
  • болезнь Филатова;
  • лимфоцитарный лейкоз.

С осторожностью Амоксиклав стоит принимать пациентам, страдающим псевдомембранозным энтероколитом, тяжелыми заболеваниями печени и почек.

Назначения медикамента в период вынашивания ребенка и кормления грудью

Лекарственное средство можно прописывать женщинам, ожидающим ребенка, по строгим показаниям, когда польза для них превышает риск для плода.

При назначении медикамента кормящим женщинам нужно учитывать, что активные вещества в небольшом количестве выделяются через молочные железы.

Передозировка

В случае увеличения рекомендуемой дозы могут наблюдаться следующие признаки передозировки:

  • боли в брюшной полости;
  • жидкий стул;
  • рвота;
  • возбудимость;
  • проблемы с засыпанием;
  • вертиго;
  • судороги.

Если после отравления прошло не больше 4 часов пострадавшему промывают желудок, прописывают адсорбенты, назначают медикаменты устраняющие симптомы интоксикации. Пока состояние больного не стабилизируется, он должен находиться под врачебным контролем. Может быть назначен гемодиализ.

Побочные эффекты

При приеме медикамента могут появиться следующие нежелательные реакции, которые несильно выражены и проходят после окончания терапии:

  • отсутствие аппетита, понос, тошнота, рвота, нарушения функции печени;
  • аллергия;
  • повышение уровня эозинофилов, удлинение протромбинового времени, снижение всех форменных элементов крови;
  • чрезмерная активность, тревожность, проблемы со сном, судороги, головокружение, головные боли;
  • солевой диатез, интерстициальный нефрит;
  • суперинфекция, в том числе и молочница.

Состав

В качестве активных веществ в состав таблеток входят амоксициллин и клавулановая кислота:

Дозировка таблеток Количество амоксициллина Количество клавулановой кислоты
375 мг 250 мг 125мг
625 мг 500 мг 125 мг
1000 мг 875мг 125 мг

В качестве дополнительных компонентов в состав таблеток входят:

  • пирогенный диоксид кремния;
  • МКЦ;
  • тальк;
  • стеарат магния;
  • поливинилпирролидон;
  • кроскармеллоза натрия.

В состав пленочной оболочки входят следующие компоненты:

  • тальк:
  • твин 80;
  • гипромеллоза;
  • этоцел;
  • оксид титана;
  • триэтилцитрат.

Фармакология и фармакокинетика

Амоксиклав отличается широким спектром противомикробной активности. К антибиотику чувствительны следующие микроорганизмы:

  • стрептококки;
  • иерсиния энтероколитика;
  • стафилококки;
  • гарднерелла вагиналис;
  • кишечная палочка;
  • клебсиеллы;
  • гонококки;
  • менингококки;
  • шигеллы;
  • сальмонеллы;
  • холерный вибрион;
  • протей;
  • бактероиды;
  • палочка коклюша;
  • пастерелла мультоцида;
  • фузобактерии;
  • бруцеллы;
  • кампилобактер еюни;
  • палочка Дюкрея;
  • палочка инфлюэнцы;
  • хеликобактер пилори;
  • моракселла катаралис;
  • пептококки;
  • пептострептококки;
  • клостридии;
  • превотелла.

После перорального приема оба активных вещества быстро адсорбируются из ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается через час. Прием пищи не влияет на всасывание медикамента.

Антибиотик проникает во многие ткани и органы, проходит через плаценту и в небольшом количестве выделяется с материнским молоком.

Метаболизируется в печени, выводится в основном с почками, период полувыведения варьирует от 1 до 1,5 часов.

При тяжелых патологиях почек период полувыведения для амоксициллина увеличивается до 7,5 часов, для клавулановой кислоты до 4,5 часов.

Условия и сроки хранения

Лекарство можно приобрести по рецепту доктора. Хранить таблетки нужно в сухом месте, где их не смогут достать дети, при t максимум 25⁰С.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Источник: expert-lor.com

Препарат Амоксиклав 875: инструкция по применению

Препарат оказывает антибактериальное действие на большинство бактерий и микроорганизмов. Применяется в терапии инфекционных заболеваний пациентов различной возрастной категории.

Наименование

Формы выпуска и состав

Производитель выпускает препарат в виде таблеток. Расфасованы по 10, 14 и 20 шт. в упаковке. Ядро таблетки состоит из амоксициллина и клавулановой кислоты в количестве 875 мг+125 мг.

Препарат оказывает антибактериальное действие на большинство бактерий и микроорганизмов.

Фармакологическое действие

Препарат обладает широким спектром бактерицидной активности к чувствительным микроорганизмам. На синтез клеточной стенки активные компоненты оказывают угнетающее действие. Процесс приводит к гибели чужеродных микроорганизмов. Действующие вещества обладает активностью к грамположительным и грамотрицательным аэробам. Не оказывает влияния на бактерии, которые способны вырабатывать бета-лактамазы.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается внутрь, особенно перед приемом пищи. Через 60 минут концентрация веществ в плазме крови становится максимальной. Составляющие препарата легко распределяются в органах и тканях организма. Могут проникать через плаценту и низкие концентрации были выявлены в грудном молоке. Через 60 минут наполовину выводится из организма с мочой и фекалиями. При недостаточности функции почек увеличивается период полувыведения до 8 часов.

Средство применяют в терапии инфекционных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей.

Показания к применению

Средство применяют в терапии инфекционных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, кожных покровов, суставов, костей, полости рта, желчных путей и женских половых органов.

Противопоказания

Противопоказано принимать средство в некоторых случаях:

  • аллергическая реакция к амоксициллиновому ряду и другим составляющим препарата;
  • нарушения функции печени в анамнезе, вызванные приемом антибиотиков данной группы;
  • мононуклеоз инфекционного происхождения;
  • лимфоидный лейкоз.

Прием запрещен, если ранее при приеме антибиотиков в составе которых есть пенициллин и цефалоспорин наблюдалась аллергическая реакция. Осторожность во время приема таблеток нужно проявлять при остром воспалении толстого кишечника, беременности, лактации, заболеваниях пищеварительного тракта, нарушении функции почек.

Читайте также:  Таблетки пиаскледин 300 отзывы цена

Как принимать Амоксиклав 875?

Средство принимают внутрь перед едой, запивая достаточным количеством жидкости. Дозировка зависит от заболевания, сопутствующих патологий почек, веса и возраста пациента.

Взрослым

Взрослые пациенты и подростки старше 12 лет с весом более 40 кг применяют по 1 таблетке в дозировке 825 мг. Интервал должен быть не менее 12 часов. Если инфекция осложненная, доза увеличивается вдвое. При затрудненном оттоке мочи интервал между приемами увеличивается до 48 часов.

Детям

Начальная доза для детей младше 12 лет – 40 мг/кг в сутки. Дозу нужно разделить на 3 приема.

При сахарном диабете

Не вызывает резких колебаний концентрации глюкозы. При сахарном диабете необходимо придерживаться инструкции. Может понадобиться более продолжительная терапия.

Сколько дней принимать?

Применяется в течение 5-10 дней. В основном длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции.

Побочные действия

Со стороны различных органов и систем могут возникать нежелательные реакции.

Желудочно-кишечный тракт

Чувство тошноты вплоть до рвоты, расстройство кишечника, боль в эпигастральной области, ухудшение аппетита, воспаление слизистой оболочки желудка, ухудшение печеночной функции, повышение активности печеночных ферментов и билирубина.

Органы кроветворения

Снижение количества лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов. Иногда наблюдается повышение количества эозинофилов.

Центральная нервная система

Боль в области головы, помутнение сознания, судорожные состояния (особенно у пациентов с нарушением почечной функции).

Со стороны мочевыделительной системы

Патологии мочевыделительной системы с образованием камней различного типа.

Аллергии

Анафилаксия, васкулит аллергического происхождения, крапивница, различные заболевания кожи с высыпаниями.

Особые указания

Можно уменьшить количество побочных явлений со стороны пищеварительного тракта, если принимать таблетки перед едой. Во время терапии нужно пить много воды, контролировать функции почек и печени, а также регулярно сдавать кровь на анализ. Может потребоваться изменение терапии антибиотиками в случае ухудшения состояния или отсутствия положительных результатов.

Влияние на способность управлять механизмами

Средство оказывает влияние на способность управления транспортом. В редких случаях возникает помутнение сознания, головокружение, судорожные припадки.

Применение при беременности и в период лактации

В данные периоды лучше применять препарат с осторожностью. Прием разрешен, если польза для матери превышает потенциальный риск для новорожденного. Наблюдались случаи возникновения энтероколитов у новорожденных после применения данного препарата беременной женщиной. Во время лактации применение препарата не противопоказано.

Средство оказывает негативное влияние на способность управления транспортом.

Применение в пожилом возрасте

Применять препарат с осторожностью, т.к. увеличивается риск развития побочных действий.

Применение при нарушении функции почек

Использовать с осторожностью, снизив при этом дозу.

Применение при нарушении функции печени

Во время терапии нужно контролировать уровень печеночных ферментов.

Передозировка

Возникает боль в желудке, тошнота со рвотой, расстройство кишечника, нарушение сознания вплоть до возникновения состояния комы. Случаются кожные высыпания. Можно провести промывание желудка и принять энтеросорбент. Эффективен гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

Всасывание антибиотика группы пенициллинов замедляется после приема слабительных, Глюкозамина, аминогликозидов, антацидов. Всасывание происходит быстрее после приема аскорбиновой кислоты. Мочегонные препараты, НПВС, Фенилбутазон увеличивают количество активных компонентов в плазме крови.

Эффективен гемодиализ при передозировке препаратом.

Применять одновременно с антикоагулянтами необходимо с осторожностью. Не рекомендуется комбинировать с некоторыми группами антибиотиков (тетрациклиновая группа, макролиды), Дисульфирамом и Аллопуринолом. Одновременный прием с Метотрексатом повышает его токсическое воздействие на организм. Не следует применять с препаратами, влияющими на синтез мочевой кислоты.

Доказано снижение эффективности приема оральных контрацептивов во время лечения данным антибиотиком. Запрещается одновременный прием с препаратами для лечения алкогольной зависимости

Аналоги Амоксиклава 875

Синонимами данного препарата являются:

  • Амклав;
  • Амоклав;
  • Амоксиклав Квиктаб;
  • Панклав;
  • Аугментин;
  • Флемоклав Солютаб;
  • Экоклав;
  • Арлет.

В аптеке можно приобрести препарат в виде суспензии или порошка во флаконах для приготовления раствора (внутривенное введение). Перед заменой на аналог необходимо посетить врача и пройти обследование.



Источник: saydiabetu.net

Амоксиклав Квиктаб, 875 мг+125 мг, таблетки диспергируемые, 14 шт.

Инструкция на Амоксиклав Квиктаб

Состав

Таблетки диспергируемые 1 табл.
активные вещества:
амоксициллина тригидрат 574 мг
1004,5 мг
(эквивалентно 500 или 875 мг амоксициллина соответственно)
клавуланат калия 148,87 мг
(эквивалентно 125 мг клавулановой кислоты для обеих дозировок)
вспомогательные вещества: ароматизатор «Тропическая смесь»; ароматизатор «Сладкий апельсин»; аспартам; кремния диоксид коллоидный безводный; железа (III) оксид желтый Е172; тальк; касторовое масло гидрированное; МКЦ кремнийсодержащая

Описание лекарственной формы

Продолговатые восьмиугольные таблетки светло-желтого цвета с вкраплениями коричневого цвета, с фруктовым запахом.

Фармакодинамика

Амоксиклав ® Квиктаб представляет собой комбинацию амоксициллина — полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты — необратимого ингибитора бета-лактамаз. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к воздействию бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами.

Клавулановая кислота, подобная по структуре бета-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Амоксиклав ® Квиктаб обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы:

– грамположительные аэробы — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллинрезистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.;

– грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens;

– грамположительные анаэробы — Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelli, Fusobacterium spp., Prevotella spp.;

– грамотрицательные анаэробы — Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при пероральном приеме составляет соответственно 90 и 70%.

Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл. T1/2 амоксициллина составляет 78 мин, клавулановой кислоты — 60–70 мин.

Читайте также:  Урдокса цена 100 таблеток инструкция

Оба компонента характеризуются хорошим Vd в жидкостях и тканях организма (секрет придаточных пазух носа, синовиальная жидкость, небные миндалины, среднее ухо, плевральная жидкость, слюна и бронхиальный секрет, легкие, матка, яичники, печень, предстательная железа, мышечная ткань, желчный пузырь, перитонеальная жидкость.) В моче препарат присутствует в высоких концентрациях.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выводятся в грудное молоко.

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина удлиняется до 7,5 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. T1/2 клавуланата может удлиняться до 4,5 ч у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Источник: ufa.uteka.ru

АМОКСИКЛАВ

Лекарственная форма: ТАБЛ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.

Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг +125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до – 1060 мг/до 1435 мг; пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702,мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг; пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг; пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками “250/125” на одной стороне и “АМС” на другой стороне.

Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском “875/125” на одной стороне и “АМС” на другой стороне.

Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.

Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.

Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.

Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma.

1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях.

2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы.

Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.

Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.

Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами

Источник: lekvapteke.ru