Википедия сирдалуд

Сирдалуд

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия), возникающие после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава), спастичность скелетных мышц при различных неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, остаточных явлениях перенесенного инсульта, ЧМТ, детском церебральном параличе).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях – дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение препаратом спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза – 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза – 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза – 36 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия.

Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, подавляет выделение возбуждающих аминокислот из промежуточных нейронов спинного мозга, что приводит к угнетению полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге, осуществляющей регуляцию тонуса скелетной мускулатуры.

Эффективен в отношении острых болезненных мышечных спазмов и хронических спазмов спинального и церебрального происхождения. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных мышечных сокращений.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, редко – тошнота, нарушение функции ЖКТ, преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, в единичных случаях – острый гепатит.

Со стороны ССС: незначительное снижение АД (в малых дозах) или повышение АД, брадикардия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, выраженное снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, тревожность, нарушение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, многократное назначение активированного угля, проведение форсированного диуреза, симптоматическая терапия.

Особые указания

В случае назначения в дозе 12 мг и выше необходима оценка функции печени 1 раз в месяц первые 4 мес лечения. Если уровни АСТ и АЛТ стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более прием прекращают.

Во время лечения следует воздерживаться от употребления этанола и соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности.

На время лечения тизанидином следует прекратить грудное вскармливание, т.к. нет данных о его проникновении в грудное молоко.

Взаимодействие

Гипотензивные ЛС повышают риск выраженного снижения АД и брадикардии. Не рекомендуется сочетание с др. альфа2-адреностимуляторами.

Седативные ЛС и этанол усиливают угнетение ЦНС.

Парацетамол увеличивает TCmax препарата на 16 мин (клинического значения не имеет).

Пероральные контрацептивные ЛС снижают клиренс на 50%.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Сирдалуд

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источник: www.webapteka.ru

Сирдалуд ® (Sirdalud ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: П N012947/01 от 03.08.10 – Бессрочно Дата перерегистрации: 18.07.14

Сирдалуд ®
рег. №: П N012947/01 от 03.08.10 – Бессрочно Дата перерегистрации: 18.07.14

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Сирдалуд ®

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне риска и код “OZ”.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 2.288 мг,
что соответствует содержанию тизанидина основания 2 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.3 мг, стеариновая кислота – 3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74.412 мг, лактоза – 80 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код “RL”.

1 таб.
тизанидина гидрохлорид 4.576 мг,
что соответствует содержанию тизанидина основания 4 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, стеариновая кислота – 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 101.024 мг, лактоза – 110 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Показания препарата Сирдалуд ®

Болезненный мышечный спазм:

  • связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);
  • после хирургических вмешательств (например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава).

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях, в т.ч.:

  • при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга;
  • при последствиях нарушений мозгового кровообращения;
  • при последствиях детского церебрального паралича (пациенты старше 18 лет).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G35 Рассеянный склероз
G80 Церебральный паралич
G95.9 Болезнь спинного мозга неуточненная (миелопатия)
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
M42 Остеохондроз позвоночника
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
R25.2 Судорога и спазм

Режим дозирования

Сирдалуд ® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Дозу и режим дозирования следует подбирать индивидуально в зависимости от потребностей пациента. Применение препарата в начальной дозе 2 мг 3 раза/сут снижает риск развития побочных эффектов.

Препарат принимают внутрь. Таблетки 2 мг и 4 мг можно разделить на две равные части.

При болезненном мышечном спазме Сирдалуд ® , как правило, применяют в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза/сут. В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу следует повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Как правило, оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Опыт применения препарата Сирдалуд ® у пациентов в возрасте 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. При необходимости достижения более выраженного эффекта рекомендуется сначала увеличить дозу, применяемую 1 раз/сут, после этого увеличивают кратность применения.

Применение препарата Сирдалуд ® у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени противопоказано. У пациентов с нарушением функции печени средней степени препарат следует применять с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Рекомендации по контролю показателей функции печени указаны в разделе “Особые указания”.

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочное действие

При приеме препарата в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные нежелательные реакции (НР) возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы требовалась отмена препарата. Кроме того, могут возникать следующие явления: брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

HP сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Определение категорий частоты НР: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто – бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до коллапса и потери сознания); нечасто – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто – тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – мышечная слабость.

Общие расстройства: очень часто – повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: часто – повышение активности печеночных трансаминаз.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о НР по данным применения в клинической практике

Поскольку в пострегистрационном периоде сообщения о HP поступают в добровольном порядке из популяции неопределенного размера, достоверно оценить частоту их возникновения не представляется возможным ( частота неизвестна).

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивницу.

Со стороны психики: галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.

Общие расстройства: астения, синдром отмены.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, он должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата;
  • нарушение функции печени тяжелой степени;
  • одновременное применение с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин;
  • не рекомендовано применять у пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. лекарственная форма содержит лактозу.
  • пациенты младше 18 лет (т.к. опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен).

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести; одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Источник: www.vidal.ru

СИРДАЛУД 0,004 N30 ТАБЛ

Вид товара: Лекарственные средства
Действующие вещества: Тизанидин
Производитель: Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Т
Страна происхождения: Турция
Фармакотерапевтическая группа: миорелаксант центрального действия
Форма выпуска и упаковка: 10 – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
Температура хранения: от 2 °C до 25 °C
Беречь от детей: Да
Все лекарства Сирдалуд Все аналогичные товары

Аналогичные товары

Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Т

Тева Фармасьютикал Воркс Прайвэт Лимитед Компани

Симпекс Фарма Пвт Лтд

Березовский фармацевтический завод,ЗАО

Симпекс Фарма Пвт Лтд

Симпекс Фарма Пвт Лтд

Новартис Саглик Гида ве Тарим Юрюнлери Санайи ве Т

Читать о товаре

Сирдалуд инструкция по применению

Лекарственная форма

Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой – код RL.

Состав

1 таблетка содержит: активное вещество: тизанидина гидрохлорид – , 4,576 мг (соответствует тизанидину 4,0 мг); вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный – 0,400 мг, стеариновая кислота – 4,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 74,412 мг мг, лактозы моногидрат 110,000 мг.

Фармакодинамика

Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата Сирдалуд® зависят от концентрации препарата в плазме крови.

Фармакокинетика

Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при “первом прохождении” через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Сmax тизанидина равно 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина 4 мг, соответственно.

Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Было показано, что тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.

Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmax возрастает на 1/3, когда таблетку принимают после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Тизанидин в диапазоне от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина ? 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация препарата в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев конечный период полувыведения достигает 14 часов, что приводит к увеличенной (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по площади под кривой концентрация-время).

Пациенты с нарушением функции печени

Специфических исследований у данной категории больных проведено не было. Тизанидин преимущественно метаболизируется в печени, цитохромом CYP1A2, следовательно нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия препарата.

Пациенты старше 65 лет

Данные по фармакокинетике у данной группы больных ограничены.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Побочные действия

Дозировка

Сирдалуд® обладает узким терапевтическим индексом и высокой вариабельностью концентрации тизанидина в плазме крови пациентов, поэтому необходим тщательный подбор дозы.

Начальная доза 2 мг 3 раза в день способна минимизировать риск развития побочный реакций. Доза должна тщательно подбираться с учетом индивидуальных потребностей пациента.

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально.

При болезненном мышечном спазме обычно назначают Сирдалуд® в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки.

В тяжелых случаях можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг (предпочтительно перед сном из-за возможного усиления сонливости).

Таблетки 2 мг и 4 мг могут быть разделены на две равные части.

При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.

Применение у пациентов старше 65 лет.

Опыт применения препарата Сирдалуд® у пациентов в возрасте старше 65 лет и старше ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек.

Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми “шагами”, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение препарата Сирдалуд® у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано.

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат должен применяться с осторожностью; рекомендовано начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд® с целью уменьшения риска развития рикошетной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Источник: apteka.ru

Сирдалуд (Тизанидин)

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) – Apo-Tizanidine, Sirvasc, Softidin, Ternelin, Tizan, Zanaflex, Zitanid.

Все миорелаксанты центрального действия здесь .

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Тизанидин (Tizanidine, код АТХ (ATC) M03BX02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Сирдалуд (Sirdalud) – оригинал таблетки 2мг 30 Германия и Турция, Новартис 190- (средняя 224) -258 753↗
Сирдалуд (Sirdalud) – оригинал таблетки 4мг 30 Германия и Турция, Новартис 162- (средняя 328) -381 783↗
Сирдалуд МР (Sirdalud MR) – оригинал капсулы с замедленным высвобождением 6мг 30 Испания, Новартис 442- (средняя 547) -633/td> 430↗
Тизалуд (Tisalud) таблетки 2мг 30 Россия, Верофарм 96- (средняя 128) -149 132↗
Тизалуд (Tisalud) таблетки 4мг 30 Россия, Верофарм 143- (средняя 179) -223 123↗
Редко встречающиеся формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Тизанил (Tisanil) таблетки 2мг 30 Индия, Симпекс 140- (средняя 165) -198 75↘
Тизанил (Tisanil) таблетки 4мг 30 Индия, Симпекс 170- (средняя 245) -298 45↘
Тизанил (Tisanil) таблетки 6мг 30 Индия, Симпекс 327 1↘

Сирдалуд МР (оригинальный Тизанидин с модифицируемым высвобождением) – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Миорелаксант центрального действия

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические ?2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд® в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает “смягченный” фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжении 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания к применению препарата СИРДАЛУД® МР

  • спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капсула). При необходимости суточную дозу можно постепенно (“шагами”) увеличивать – на 6 мг (1 капсулу) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг в сутки (2 капсулы); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК 10%); часто (от >1% до 0.1% до 0.01% до

Источник: xn—-7sbabkdpwufdsp9apq.xn--p1ai

Сирдалуд инструкция по применению: от чего помогает

Сирдалуд инструкция по применению подробно расскажет о составе и свойствах этого широко известного миорелаксанта, каким образом он воздействует на центральную нервную систему и как правильно его принимать, чтобы снизить тонус скелетной мускулатуры, устранить спазм, купировать приступ с клоническими судорогами, увеличить подвижность пораженных мышц.

Фармакологические свойства препарата

Анатомо-терапевтическо-химический классификатор относит Сирдалуд к группе медикаментов, чей миорелаксирующий эффект базируется на присутствии в составе Тизанидина. Это лекарственное средство, влияющее на нервно-мышечную передачу и расслабляющее спазмированные мышцы по центральным механизмам. В отличие от периферических миорелаксантов, воздействующих непосредственно на холинорецепторы ткани, Тизанидин влияет на всю мышечную систему. Установлена также способность препарата оказывать небольшое обезболивающее действие.

Лечебный эффект Сирдалуд основан на следующих механизмах:

    модификация возбудимости спинальных нейронных сетей и нейронов на сегментарном уровне; стимуляция альфа2 адренорецепторов, стабилизирующих пресинаптическую мембрану; влияние на восходящие проводящие пути спинного мозга, блокирование его проводниковой функции; угнетение процесса высвобождения из интернейронов, содержащихся только в ЦНС, нейромедиаторов из класса возбуждающие аминокислоты; снижение активности симпатической нервной системы; подавление повышенных спинномозговых рефлексов полисинаптического характера.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сирдалуд – транснациональная (со штаб-квартирой в Швейцарии) фармацевтическая компания Novartis Pharma. Производит медикамент турецкое или испанское подразделение корпорации. Эта компания изготавливает миорелаксант на основе Тизанидина в твердой строго дозированной лекарственной форме, предназначающейся для внутреннего приема (через рот). Это таблетки и капсулы, содержащие дополнительные ингредиенты, обеспечивающие модифицированное (постепенное и систематическое) высвобождение активного соединения.

Кроме набора вспомогательных элементов, формы препарата отличаются также дозировкой Тизанидина (в лекарстве он присутствует в виде соли соляной кислоты – гидрохлорида, в количестве, соответствующем чистому веществу). Выпускаются медикаменты под разными торговыми наименованиями.

Инструкция подробно описывает внешний вид и состав лекарственного средства:

    Сирдалуд 2 либо 4 мг – белые плоские таблетки, круглой формы, имеющие скошенные края, разделительную риску и маркированные буквами «OZ» (таблетки высокой дозировки – две риски, разделяющие на 4 части и гравировку «RL»). Упакованы в 10-ти ячейковые блистеры, а затем в индивидуальные пачки из картона (по 3 упаковки). Содержат наполнители МКЦ, лактозу, коллоидный диоксид кремния и стабилизатор консистенции стеариновую кислоту. Сирдалуд МР 6 мг – твердые белые капсулы емкостью №2, покрытые желатиновой оболочкой. Имеют маркировку латинского названия лекарства: «Sirdalud» и дозировки: «6 mg». Выпускаются по 10, 20 либо 30 шт. Контроль высвобождения обеспечивает шеллак, сгущается смесь этилцеллюлозой. Композиция также включает тальк, сахар и красители.

Как действует Сирдалуд

От чего помогает Сирдалуд – лекарство может использоваться для купирования спастического приступа и устранения стойкого спазма, возникающего в качестве защитного механизма после полученной травмы или являющегося следствием различного рода нарушений.

Результатом воздействия Сирдалуд становится:

    обеспечение нормального функционирования мышечных волокон; улучшение двигательной функции, возможность четко управлять конечностями, регулировать скорость и силу мышечного сокращения; устранение болевого синдрома в пояснице, боли, возникающей в мышцах, другой симптоматики спастического характера; восстановление кровоснабжения в скованных тканях, предупреждение поражения стволов нервных клеток, ускорение процесса выздоровления и восстановления пораженных участков; профилактика повторения клонического судорожного приступа и формирования эпилептического очага; снижение уровня высокого тонуса, расслабление поперечнополосатой мускулатуры без выключения естественного дыхания, негативного воздействия на сердце, сосудистую систему, подавления тонической импульсации, что позволяет воздействовать исключительно на болевую область, сохраняя при этом мышечную силу, необходимую для передвижения, поддержания осанки, выбранной позы и ведения полноценного активного образа жизни.

Инструкция приводит основные (клинически значимые) фармакокинетические параметры лекарства:

    Всасывание: при пероральном приеме быстро и фактически полностью поглощается, абсорбируется в пищеварительном канале. Ввиду высокой степени метаболизма в печени (эффект первого прохождения) биологическая доступность не превышает 34%. Прием пищи на скорость и полноту всасывания существенно не влияет. Распределение: в системном кровотоке Тизанидин циркулирует в свободном виде, с белками плазмы связывается лишь 30% поступившей дозы. Пик концентрации в крови фиксируется через 1 ч после принятия таблетки. Метаболизм: около 95% препарата под действием печеночных ферментов биотрансформируется. Продукты преобразования активностью не обладают. Экскреция: уходит из организма преимущественно с мочой (около 70%), в малой части (4,5%) – в неизмененной форме. Концентрация действующего компонента в системе кровотока снижается на 50% через 2-4 ч после принятия лекарства. Объем распределения и средние показатели периода полувыведения зависят от возраста и работоспособности почек – у пациентов с почечной дисфункцией стандартные значения пиковой плазменной концентрации увеличиваются вдвое, а период полувыведения доходит до 14 ч. Нарушения в работе печени также повышают биодоступность и системное воздействие активного соединения.

Показания к приему

Применяться Сирдалуд может как препарат монотерапии или как дополнение к другим способам лечения.

По указанию производителя показанием к применению являются спастические состояния и различные болевые синдромы, связанные с непроизвольным сокращением одной или группы мышц, такие как:

    рассеянный склероз; различные виды миелопатии хронического течения; спинномозговые патологии, вызывающие дегенеративные изменения, остеохондроз позвоночных дисков, спинальные травмы; последствия ДЦП, нарушений кровоснабжения мозга, инсульта; после хирургической операции ( эндопротезирования тазобедренного сустава , грыжи позвоночника ).

Инструкция по применению

Список состояний, от чего помогают таблетки и капсулы, аналогичен. Подбор оптимальной формы, дозировки и схемы лечения должен осуществлять врач индивидуально. Лечение следует начинать с минимальных доз. Выявив реакцию организма и убедившись в нормальной переносимости лекарства, дозировку понемногу повышают (начинать рекомендуется с повышения разовой суточной дозы, и только потом увеличивать кратность приема). Заканчивают терапию также постепенно.

Общие для всех пациентов правила и рекомендации приводит официальная инструкция по применению:

    Сирдалуд МР – стартовая суточная доза 6 мг, каждые 3-7 дн. допустимо прибавлять по 1 капсуле. Предельная суточная доза – 4 таблетки. Сирдалуд – начальная доза по 2 мг 3 раза в течение суток, при сильных болях – по 4 мг, допустим 4-х разовый прием. Прибавлять по 2-4 мг, выдерживая интервал 3-7 дн., верхний предел – 36 мг.

Инструкция запрещает прием Сирдалуд при наличии:

    индивидуальной непереносимости составляющих медикамента; тяжелых нарушений в деятельности печени; недостатка фермента лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы; детского или подросткового возраста – 0-18 лет; беременности или ее планирования (при приеме доз от 3 мг/кг в сутки для женщин и от 10 мг/кг для мужчин); грудного вскармливания (ввиду отсутствия необходимых исследований, подтверждающих безопасность такой терапии).

Побочные эффекты

Применение Сирдалуд может сопровождаться различными нежелательными проявлениями. Особенно риск возрастает при приеме высоких доз и продолжительном лечении. Производитель утверждает, что наблюдаемые симптомы не являются достаточно тяжелыми, чтобы стать причиной отмены терапии.

Инструкция предупреждает о возможности появления таких побочных эффектов:

    пересыхание слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, расстройство желудка или кишечного канала; проблемы со сном (бессонница или наоборот, сильная сонливость днем), вертиго, помрачение сознания, нарушение восприятия, в т.ч. зрительного; общая слабость, постоянная усталость, потеря мышечной силы; замедление пульса, снижение артериального давления вплоть до острой сосудистой недостаточности; местные иммунные реакции, в т.ч. различного вида высыпания, покраснение кожного покрова, зуд, воспалительная реакция кожи, крапивная лихорадка, аллергия анафилактического типа, отек Квинке; воспаление печеночной ткани (гепатит), повышение активности ферментов и уровня аминотрансфераз, неспособность печени выполнять свои функции; психопатологическое расстройство, синдром отмены.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки не продают Сирдалуд без рецепта врача . При правильном хранении миорелаксант не теряет своих свойств в течение 3-х лет. Условия хранения: запечатанный блистер, температура до 25 (для таблеток), 30 градусов (для капсул).

Средняя стоимость упаковки 30 шт. составляет:

    Сирдалуд 2 мг – 225 руб., 4 мг – 325 руб.; Сирдалуд МР – 530 руб.

Ближайшими аналогами Сирдалуд в таблетках являются:

    Тизанидин ; Тизанидин-Тева; Тизалуд; Тизанил.

Сходными свойствами обладают лекарства, содержащие Толперизон и Баклофен , это препараты марок:

Источник: proartrit.ru