Вальдоксан википедия

Вальдоксан (Агомелатин)

Фармакологическая группа: антидепрессанты
Фармакологическое действие:Антидепрессант, агонист мелатониновых МТ1- и МТ2-рецепторов и антагонист серотониновых 5-НТ2с-рецепторов.
Воздействие на рецепторы:мелатониновые рецепторы MT1 и MT2 (агонист) ;серотониновые 5-HT-2C-рецепторы (антагонист)
Агомелатин (торговые наименования Вальдоксан, Мелитор, Тиманакс) – антидепрессант, разработанный фармацевтической компанией Servier. Препарат позиционируется как средство для лечения тяжелых депрессивных расстройств и, как сообщается, имеет некоторые сексуальные побочные эффекты и эффекты, связанные с прекращением приема, в отличие от других антидепрессантов. Агомелатин также может оказывать положительное воздействие на сон.

Механизм действия

Агомелатин (Вальдоксан) – агонист рецепторов MT1 (Ki = 0.10nM ± 0.01nM) и MT2 (Ki = ± 0.02 нм 0.12nM) и антагонист 5-HT-2C-рецепторов (IC50 = 270nM; PKI = 6,15 ± 0,04). Связанные исследования показывают, что он не влияет на поглощение моноаминов и не обладает сродством к адренергическим, гистаминергическим, холинергическим, дофаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам, а также к другим серотонинергическим рецепторам.

История

Агомелатин был открыт и разработан европейской фармацевтической компанией Servier Laboratories Ltd. В ходе разработки препарата в Европейском Союзе было проведено испытание III фазы. В марте 2005 года Servier представил Агомелатин в Европейском Медицинском Агентстве (European Medicines Agency , EMEA) под торговыми марками Valdoxan и Thymanax. 27 июля 2006 года Европейское агентство лекарственных средств, ЕАЛС (Committee for Medicinal Products for Human Use, CHMP) в регионе EMEA (Европа, Средняя Азия и Африка) отказало в разрешении к продаже препаратов Valdoxan / Thymanax (Агомелатина). Основной проблемой было недостаточное обоснование эффективности препарата. ЕАЛС не выказало особой озабоченности по поводу побочных эффектов препарата. В сентябре 2007 года Servier представил новое маркетинговое предложение по выпуску препарата Вальдоксан (Агомелатина) в регионе EMEA. 20 ноября 2008 года Вальдоксан получил положительное заключение, но с ограничениями по региону EMEA, а впоследствии, 20 февраля 2009 года, компания получила разрешение на продажу препарата в странах Европейского Союза. Даты выхода препарата в отдельных странах ЕС зависели от маркетинговых мероприятий.
В марте 2006 года компания Servier продала права на рыночное использование Агомелатина в США организации под названием Novartis. Препарат прошел несколько клинических испытаний фазы III в США, и до октября 2011 года Novartis находился в списке препаратов в графике для представления Управлению по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов не раньше 2012 года. Тем не менее, маркетинг препарата в США был прекращен в октябре 2011 года, когда были опубликованы результаты последнего из исследований. В настоящее время препарат продается в Австралии под торговой маркой Valdoxan.

Показания к применению

Вальдоксан показан для лечения затяжной депрессии у взрослых. Не рекомендуется к применению у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности. Доступны только ограниченные клинические данные по использованию Вальдоксана пожилыми пациентами, страдающими депрессией, от 65 лет и старше. В связи с этим следует соблюдать осторожность при назначении препарата для этой группы больных.

Фармакодинамика Вальдоксана

Вальдоксан ресинхронизирует циркадные ритмы у животных с синдромом задержки фазы сна и другими нарушениями циркадного ритма. Препарат увеличивает уровни норадреналина и дофамина в лобной коре и не оказывает никакого влияния на внеклеточный уровень серотонина. В опытах на животных Вальдоксан демонстрирует антидепрессивный эффект (при синдромах беспомощности, отчаянии, хроническом стрессе), а также у животных с десинхронизацией суточного ритма, связанной со стрессом и тревогой. На людей Вальдоксан оказывает положительные эффекты по сдвигу фаз сна, стимулированию наступления сна, снижению температуры тела и началу мелатониновой реакции.
Для исследования эффективности Вальдоксана в краткосрочный период было проведено шесть плацебо-контролируемых испытаний с участием пациентов, страдающих депрессивными расстройствами. В конце лечения была продемонстрирована значительная эффективность в трех из шести краткосрочных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. Эффективность наблюдалась также в случаях более тяжелой депрессии у пациентов во всех плацебо-контролируемых исследованиях. В исследовании профилактики рецидива была продемонстрирована возможность поддержания антидепрессивного эффекта.
Вальдоксан не влияет на бдительность в дневное время или на память. У депрессивных пациентов лечение препаратом увеличивало время медленного сна без изменения фазы быстрого движения глаз. Вальдоксан также индуцирует раннее начало сна и уменьшает частоту сердечных сокращений. С первой недели лечения значительно улучшается качество сна и уменьшается время его наступления при отсутствии заторможенности в дневное время.
Вальдоксан не имеет потенциала для злоупотребления, что выяснилось при исследованиях на здоровых добровольцах.
Эффективность Вальдоксана проявляется уже в первые недели лечения.
Эффективность Вальдоксан как антидепрессанта в дозах от 25 до 50 мг была продемонстрирована в 6-недельном рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами по 260 пациентов с БДР (большим депрессивным расстройством).
Вальдоксан вызывает меньше сексуальных побочных эффектов и эффектов, связанных с отменой приема препарата, чем Сертралин и Пароксетин. Кроме того, возможно, из-за своего действия на рецепторы мелатонина, Вальдоксан улучшает качество сна и не вызывает сонливости в дневное время суток. Вальдоксан продемонстрировал анксиолитические свойства при использовании у грызунов. Штейн и др. (2008) оценили эффективность Вальдоксана при генерализованном тревожном расстройстве, и показали, что Вальдоксан имеет гораздо большую эффективность, по сравнению с плацебо.
Результаты мета-анализа трех положительных, рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований при участии 357 пациентов, принимающих Вальдоксан и 360 пациентов, получавших плацебо, показали, что Вальдоксан является эффективным средством для лечения тяжелой депрессии. Антидепрессивные свойства препарата проявлялись ярче при увеличении тяжести депрессии. У пациентов с тяжелой депрессией (более 30 по 17-пунктовой Шкале депрессии Гамильтона), разница между эффективностью Вальдоксана и плацебо составляла 4,53 пункта.
Контролируемые исследования, проводимые на людях, показали, что Вальдоксан имеет равную с антидепрессантами СИОЗС (селективными ингибиторами обратного захвата серотонина) Пароксетином и Сертралином эффективность в лечении депрессии. Тем не менее, некоторые из первых (не опубликованных) рандомизированных контролируемых испытаний не показывают преимущества Вальдоксана по сравнению с плацебо. На основе результатов пилотных исследований можно сделать вывод, что эффективность Вальдоксана по сравнении с плацебо не считается клинически значимой, согласно Европейскому регулированию. Некоторые из членов ЕАЛС проголосовали против утверждения препарата. Обзор исследований, проведенных по апрель 2011 года, показывают, что «препарат должен рассматриваться только как альтернативный препарат для пациентов, которые не способны усваивать другие антидепрессанты».

Читайте также:  Себорейный дерматит фото лица

Побочные эффекты Вальдоксана

У больных с тяжелой почечной недостаточностью не наблюдается соответствующих изменений в фармакокинетических параметрах Вальдоксана. Однако, доступны только ограниченные клинические данные о применении препарата у пациентов с тяжелой или умеренной почечной недостаточностью и наличием депрессивных эпизодов. Поэтому при назначении Вальдоксана таким пациентам следует соблюдать осторожность.
Вальдоксан противопоказан пациентам с почечной или печеночной недостаточностью.
Согласно информации, раскрываемой Les Laboratoires Servier 10 октября 2012 года, руководящие принципы для лечения пациентов, принимающих Вальдоксан, были изменены совместно с Европейским агентством по лекарственным средствам. Поскольку у некоторых пациентов может наблюдаться повышение уровня ферментов печени в крови во время применения Вальдоксана, врачи планируют разработать лабораторные тесты для проверки работы печени в начале лечения и периодической проверки во время него, чтобы определить необходимость лечения.
Вальдоксан не следует принимать в сочетании с антидепрессантом Флувоксамином или антибиотиком Ципрофлоксацином. Флувоксамин и Ципрофлоксацин увеличивают количество Вальдоксана в организме, предотвращая его распад.
Для прекращения приема препарата не требуется снижение дозы.

Доступность:

На территории Российской Федерации препарат Вальдоксан отпускается в аптеках только по рецепту.

Источник: lifebio.wiki

Вальдоксан

Агомелатин
Agomelatine
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид
Брутто-формула C15H17NO2
Молярная масса 243.301
CAS 138112-76-2
PubChem 82148
DrugBank 06594
Классификация
Фармакол. группа Антидепрессанты ( N06A. )
АТХ N06AX22
Фармакокинетика
Биодоступн. менее 5% [1]
Метаболизм В печени (90 %CYP1A2; 10 %CYP2C9)
Период полувывед. менее 2 ч
Лекарственные формы
таблетки по 25 мг
Способы введения
внутрь
Другие названия
Вальдоксан (Valdoxan), Мелитор , Thymanax
Медиафайлы на Викискладе

Агомелатин («Вальдоксан») — антидепрессант, рекомендуемый при эпизодах большой депрессии взрослым пациентам [2] . Используется также (с осторожностью) при терапии и профилактике депрессивных эпизодов биполярного расстройства [3] .

Не оказывает побочных эффектов в сексуальной сфере и на сердечно-сосудистую систему. Синдром отмены при прекращении приёма препарата не развивается. Агомелатин также не влияет на массу тела, не увеличивает вероятности самоубийства, и не обладает аддиктивными свойствами и потенциалом для злоупотребления [1] .

Содержание

Фармакологическое действие

Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов [4] .

За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает. [3]

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени. Общая биодоступность порядка 3—5 % [1] [3] . Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T½ составляет 1—2 часа. [5]

Применение

Назначают взрослым при депрессивных эпизодах большого депрессивного расстройства или биполярного психоза по 25 мг перед сном. Улучшение состояния наступает, как правило, в течение двух недель от начала лечения [6] [7] . Если в течение двух недель улучшения не было достигнуто, дозу можно увеличить до 50 мг [2] .

Противопоказания

Агомелатин противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности [6] [8] . Препарат «Вальдоксан» содержит лактозу, поэтому он противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы [6] .

Не рекомендуется назначать пациентам до 18 лет, так как клинические данные по этой группе пациентов отсутствуют.

Применять с осторожностью

Для пожилых людей (старше 65 лет) количество клинических данных ограничено, и эффективность препарата не была достоверно показана, поэтому следует применять агомелатин с осторожностью. С осторожностью следует использовать его и при беременности, хотя имеется незначительный клинический опыт применения агомелатина у беременных, не показавший какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного [3] . Опыты, проведённые на животных также не выявили никаких нарушений процесса беременности, пренатального и постнатального развития плода [4] .

При назначении агомелатина кормящим матерям грудное вскармливание должно быть прекращено [4] .

При терапии биполярной болезни препарат может спровоцировать гипоманиакальный эпизод, поэтому при лечении таких больных необходима осторожность.

Побочные эффекты

Часто (с частотой от 1/100 до 1/10) при применении агомелатина встречались такие побочные явления, как головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, тревожность, тошнота, диарея, запор, боли в животе, повышенное потоотделение, боль в спине, чувство усталости.

Нечасто (с частотой от 1/1000 до 1/100) наблюдались парестезии, затуманенное зрение, экзема; редко (с частотой от 1/10 000 до 1/1000) — гепатит, эриматозная сыпь.

Часто: увеличение массы тела.

Нечасто: снижение массы тела.

При приёме агомелатина возможны следующие психические эффекты, частота возникновения которых не выяснена: суицидальные мысли или поведение, гипомания, ажитация и связанные с ней симптомы (такие, как раздражительность и неусидчивость), агрессивность, ночные кошмары, патологические сны. Данные эффекты могут также встречаться и при применении других антидепрессантов.

Лекарственные взаимодействия

Сочетание агомелатина с мощными ингибиторами печёночного фермента CYP1А2 (такими, как флувоксамин и ципрофлоксацин) противопоказано, так как они могут приводить к повышению уровня препарата в плазме крови. С осторожностью следует применять агомелатин в сочетании с умеренными ингибиторами CYP1А2 (пропранолол, грепафлоксацин и т. п.). [9]

Приём агомелатина в сочетании с алкоголем не рекомендуется. [10]

Источник: wikiredia.ru

Вальдоксан

Агомелатин
Agomelatine
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид
Брутто-формула C15H17NO2
Молярная масса 243.301
CAS 138112-76-2
PubChem 82148
DrugBank 06594
Классификация
Фармакол. группа Антидепрессанты ( N06A. )
АТХ N06AX22
Фармакокинетика
Биодоступн. менее 5% [1]
Метаболизм В печени (90 %CYP1A2; 10 %CYP2C9)
Период полувывед. менее 2 ч
Лекарственные формы
таблетки по 25 мг
Способы введения
внутрь
Другие названия
Вальдоксан (Valdoxan), Мелитор , Thymanax
Медиафайлы на Викискладе

Агомелатин («Вальдоксан») — антидепрессант, рекомендуемый при эпизодах большой депрессии взрослым пациентам [2] . Используется также (с осторожностью) при терапии и профилактике депрессивных эпизодов биполярного расстройства [3] .

Не оказывает побочных эффектов в сексуальной сфере и на сердечно-сосудистую систему. Синдром отмены при прекращении приёма препарата не развивается. Агомелатин также не влияет на массу тела, не увеличивает вероятности самоубийства, и не обладает аддиктивными свойствами и потенциалом для злоупотребления [1] .

Читайте также:  Норма эпителия плоского в моче

Содержание

Фармакологическое действие [ | ]

Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов [4] .

За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает. [3]

Фармакокинетика [ | ]

Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени. Общая биодоступность порядка 3—5 % [1] [3] . Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T½ составляет 1—2 часа. [5]

Применение [ | ]

Назначают взрослым при депрессивных эпизодах большого депрессивного расстройства или биполярного психоза по 25 мг перед сном. Улучшение состояния наступает, как правило, в течение двух недель от начала лечения [6] [7] . Если в течение двух недель улучшения не было достигнуто, дозу можно увеличить до 50 мг [2] .

Противопоказания [ | ]

Агомелатин противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности [6] [8] . Препарат «Вальдоксан» содержит лактозу, поэтому он противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы [6] .

Не рекомендуется назначать пациентам до 18 лет, так как клинические данные по этой группе пациентов отсутствуют.

Применять с осторожностью [ | ]

Для пожилых людей (старше 65 лет) количество клинических данных ограничено, и эффективность препарата не была достоверно показана, поэтому следует применять агомелатин с осторожностью. С осторожностью следует использовать его и при беременности, хотя имеется незначительный клинический опыт применения агомелатина у беременных, не показавший какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного [3] . Опыты, проведённые на животных также не выявили никаких нарушений процесса беременности, пренатального и постнатального развития плода [4] .

При назначении агомелатина кормящим матерям грудное вскармливание должно быть прекращено [4] .

При терапии биполярной болезни препарат может спровоцировать гипоманиакальный эпизод, поэтому при лечении таких больных необходима осторожность.

Побочные эффекты [ | ]

Часто (с частотой от 1/100 до 1/10) при применении агомелатина встречались такие побочные явления, как головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, тревожность, тошнота, диарея, запор, боли в животе, повышенное потоотделение, боль в спине, чувство усталости.

Нечасто (с частотой от 1/1000 до 1/100) наблюдались парестезии, затуманенное зрение, экзема; редко (с частотой от 1/10 000 до 1/1000) — гепатит, эриматозная сыпь.

Часто: увеличение массы тела.

Нечасто: снижение массы тела.

При приёме агомелатина возможны следующие психические эффекты, частота возникновения которых не выяснена: суицидальные мысли или поведение, гипомания, ажитация и связанные с ней симптомы (такие, как раздражительность и неусидчивость), агрессивность, ночные кошмары, патологические сны. Данные эффекты могут также встречаться и при применении других антидепрессантов.

Лекарственные взаимодействия [ | ]

Сочетание агомелатина с мощными ингибиторами печёночного фермента CYP1А2 (такими, как флувоксамин и ципрофлоксацин) противопоказано, так как они могут приводить к повышению уровня препарата в плазме крови. С осторожностью следует применять агомелатин в сочетании с умеренными ингибиторами CYP1А2 (пропранолол, грепафлоксацин и т. п.). [9]

Приём агомелатина в сочетании с алкоголем не рекомендуется. [10]

Источник: ru-wiki.ru

Агомелатин

Агомелатин
Agomelatine

Агомелатин
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид
Брутто-формула C₁₅H₁₇NO₂
Молярная масса 243.301
CAS 138112-76-2
PubChem 82148
DrugBank 06594
Классификация
Фармакол. группа Антидепрессанты ( N06A. )
АТХ N06AX22
Фармакокинетика
Биодоступн. менее 5% [1]
Метаболизм В печени (90 %CYP1A2; 10 %CYP2C9)
Период полувывед. менее 2 ч
Лекарственные формы
таблетки по 25 мг
Способ введения
внутрь
Другие названия
Вальдоксан (Valdoxan), Мелитор , Thymanax
Агомелатин на Викискладе

Агомелатин («Вальдоксан») — антидепрессант, рекомендуемый при эпизодах большой депрессии взрослым пациентам [2] . Используется также (с осторожностью) при терапии и профилактике депрессивных эпизодов биполярного расстройства [3] .

Не оказывает побочных эффектов в сексуальной сфере и на сердечно-сосудистую систему. Синдром отмены при прекращении приёма препарата не развивается. Агомелатин также не влияет на массу тела, не увеличивает вероятности самоубийства, и не обладает аддиктивными свойствами и потенциалом для злоупотребления [1] .

Содержание

Фармакологическое действие

Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов [4] .

За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает. [3]

Фармакокинетика

Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени. Общая биодоступность порядка 3—5 % [1] [3] . Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T1/2 составляет 1—2 часа. [5]

Применение

Назначают взрослым при депрессивных эпизодах большого депрессивного расстройства или биполярного психоза по 25 мг перед сном. Улучшение состояния наступает, как правило, в течение двух недель от начала лечения [6] [7] . Если в течение двух недель улучшения не было достигнуто, дозу можно увеличить до 50 мг [2] .

Противопоказания

Агомелатин противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности [6] [8] . Препарат «Вальдоксан» содержит лактозу, поэтому он противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы [6] .

Не рекомендуется назначать пациентам до 18 лет, так как клинические данные по этой группе пациентов отсутствуют.

Применять с осторожностью

Для пожилых людей (старше 65 лет) количество клинических данных ограничено, и эффективность препарата не была достоверно показана, поэтому следует применять агомелатин с осторожностью. С осторожностью следует использовать его и при беременности, хотя имеется незначительный клинический опыт применения агомелатина у беременных, не показавший какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного [3] . Опыты, проведённые на животных также не выявили никаких нарушений процесса беременности, пренатального и постнатального развития плода [4] .

Читайте также:  Эффективное средство от отравления и поноса

При назначении агомелатина кормящим матерям грудное вскармливание должно быть прекращено [4] .

При терапии биполярной болезни препарат может спровоцировать гипоманиакальный эпизод, поэтому при лечении таких больных необходима осторожность.

Побочные эффекты

Часто (с частотой от 1/100 до 1/10) при применении агомелатина встречались такие побочные явления, как головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, тревожность, тошнота, диарея, запор, боли в животе, повышенное потоотделение, боль в спине, чувство усталости.

Нечасто (с частотой от 1/1000 до 1/100) наблюдались парестезии, затуманенное зрение, экзема; редко (с частотой от 1/10 000 до 1/1000) — гепатит, эриматозная сыпь.

При приёме агомелатина возможны следующие психические эффекты, частота возникновения которых не выяснена: суицидальные мысли или поведение, гипомания, ажитация и связанные с ней симптомы (такие, как раздражительность и неусидчивость), агрессивность, ночные кошмары, патологические сны. Данные эффекты могут также встречаться и при применении других антидепрессантов.

Лекарственные взаимодействия

Сочетание агомелатина с мощными ингибиторами печёночного фермента CYP1А2 (такими, как флувоксамин и ципрофлоксацин) противопоказано, так как они могут приводить к повышению уровня препарата в плазме крови. С осторожностью следует применять агомелатин в сочетании с умеренными ингибиторами CYP1А2 (пропранолол, грепафлоксацин и т. п.). [9]

Приём агомелатина в сочетании с алкоголем не рекомендуется. [10]

Не рекомендован приём агомелатина в сочетании с курением сигарет или “вэйпинга” – курением электронных сигарет с жидкостями, содержащими никотин, так как даже небольшие дозы никотина, систематически поступающие в организм в течение одних суток, уже полностью отменяют действие препарата вне зависимости от накопленного количества действующего вещества. Чтобы агомелатин снова подействовал, нужно ждать, пока никотин полностью будет выведен из организма. Исходя из дороговизны лекарственного препарата, лучше не курить во время его приёма.

Источник: wikipedia.green

Агомелатин

Агомелатин
Agomelatine
Химическое соединение
ИЮПАК 2-(7-метоксинафтален-1-ил)-этилацетамид
Брутто-формула C15H17NO2
Молярная масса 243.301
CAS 138112-76-2
PubChem 82148
DrugBank 06594
Классификация
Фармакол. группа Антидепрессанты ( N06A. )
АТХ N06AX22
Фармакокинетика
Биодоступн. менее 5% [1]
Метаболизм В печени (90 %CYP1A2; 10 %CYP2C9)
Период полувывед. менее 2 ч
Лекарственные формы
таблетки по 25 мг
Способы введения
внутрь
Другие названия
Вальдоксан (Valdoxan), Мелитор , Thymanax
Медиафайлы на Викискладе

Агомелатин («Вальдоксан») — антидепрессант, рекомендуемый при эпизодах большой депрессии взрослым пациентам [2] . Используется также (с осторожностью) при терапии и профилактике депрессивных эпизодов биполярного расстройства [3] .

Не оказывает побочных эффектов в сексуальной сфере и на сердечно-сосудистую систему. Синдром отмены при прекращении приёма препарата не развивается. Агомелатин также не влияет на массу тела, не увеличивает вероятности самоубийства, и не обладает аддиктивными свойствами и потенциалом для злоупотребления [1] .

Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов [4] .

За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает. [3]

Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени. Общая биодоступность порядка 3—5 % [1] [3] . Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T½ составляет 1—2 часа. [5]

Назначают взрослым при депрессивных эпизодах большого депрессивного расстройства или биполярного психоза по 25 мг перед сном. Улучшение состояния наступает, как правило, в течение двух недель от начала лечения [6] [7] . Если в течение двух недель улучшения не было достигнуто, дозу можно увеличить до 50 мг [2] .

Агомелатин противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности [6] [8] . Препарат «Вальдоксан» содержит лактозу, поэтому он противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактозы Лаппа, нарушения всасывания глюкозы-галактозы [6] .

Не рекомендуется назначать пациентам до 18 лет, так как клинические данные по этой группе пациентов отсутствуют.

Применять с осторожностью

Для пожилых людей (старше 65 лет) количество клинических данных ограничено, и эффективность препарата не была достоверно показана, поэтому следует применять агомелатин с осторожностью. С осторожностью следует использовать его и при беременности, хотя имеется незначительный клинический опыт применения агомелатина у беременных, не показавший какого-либо побочного действия на течение беременности, здоровье плода или новорожденного [3] . Опыты, проведённые на животных также не выявили никаких нарушений процесса беременности, пренатального и постнатального развития плода [4] .

При назначении агомелатина кормящим матерям грудное вскармливание должно быть прекращено [4] .

При терапии биполярной болезни препарат может спровоцировать гипоманиакальный эпизод, поэтому при лечении таких больных необходима осторожность.

Часто (с частотой от 1/100 до 1/10) при применении агомелатина встречались такие побочные явления, как головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, тревожность, тошнота, диарея, запор, боли в животе, повышенное потоотделение, боль в спине, чувство усталости.

Нечасто (с частотой от 1/1000 до 1/100) наблюдались парестезии, затуманенное зрение, экзема; редко (с частотой от 1/10 000 до 1/1000) — гепатит, эриматозная сыпь.

Часто: увеличение массы тела.

Нечасто: снижение массы тела.

При приёме агомелатина возможны следующие психические эффекты, частота возникновения которых не выяснена: суицидальные мысли или поведение, гипомания, ажитация и связанные с ней симптомы (такие, как раздражительность и неусидчивость), агрессивность, ночные кошмары, патологические сны. Данные эффекты могут также встречаться и при применении других антидепрессантов.

Сочетание агомелатина с мощными ингибиторами печёночного фермента CYP1А2 (такими, как флувоксамин и ципрофлоксацин) противопоказано, так как они могут приводить к повышению уровня препарата в плазме крови. С осторожностью следует применять агомелатин в сочетании с умеренными ингибиторами CYP1А2 (пропранолол, грепафлоксацин и т. п.). [9]

Приём агомелатина в сочетании с алкоголем не рекомендуется. [10]

Источник: ruwikiorg.ru