Урсосан дозировка

Урсосан – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Урсосан

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Каждая капсула содержит:
активное вещество
– 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества – крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка капсулы: желатин, титана диоксид.

Описание
Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.
Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа
Гепатопротекторное средство.

Код АТХ [А05АА02].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.
Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их “фракционный” оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости – HLA-1 – на мембранах гепатоцитов и HLA-2 – на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика
УДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут – 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при “первичном прохождении” через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Источник: medi.ru

Урсосан

Цены в интернет-аптеках:

Урсосан – лекарственный препарат гипохолестеринемического, иммуномодулирующего, гепатопротективного, гиполипидемического, холелитолитического и желчегонного действия.

Форма выпуска и состав

Урсосан выпускается в следующих формах:

  • капсулы: твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачным белым корпусом и непрозрачной белой крышечкой; содержимое – порошок белого или почти белого цвета, иногда спрессованный или с комочками, легко распадающимися при надавливании (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 1, 5 или 10 блистеров);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, белые или почти белые, с глубокой риской с одной стороны и насечкой – с другой; на изломе – белые или почти белые (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 5 или 10 блистеров).

Состав на 1 капсулу:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный обычный и прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
  • корпус и крышечка капсулы: титана диоксид, желатин.

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный обычный и прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, карбоксиметилкрахмал натрия;
  • пленочная оболочка: макрогол 400, гипромеллоза 6, Опадрай белый 03В28796, титана диоксид.

Показания к применению

  • хронические вирусные гепатиты;
  • лекарственные и токсические хронические гепатиты;
  • неосложненная желчнокаменная болезнь (растворение холестериновых камней при нормальной функции желчного пузыря, профилактика образования камней после процедуры холецистэктомии);
  • дискинезия желчевыводящих путей;
  • холестатические печеночные заболевания различного происхождения (включая билиарный цирроз, кистозный фиброз и первичный склерозирующий холангит);
  • билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
  • АБП (алкогольная болезнь печени);
  • НЖБП (неалкогольная жировая болезнь печени).

Противопоказания

  • нарушения функционирования желчного пузыря;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • камни в желчном пузыре с высоким содержанием кальция;
  • тяжелые нарушения функции поджелудочной железы, печени и почек;
  • острые воспалительные заболевания кишечника, желчных протоков и желчного пузыря;
  • детский возраст до 3 лет;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства.

Способ применения и дозировка

Капсулы и таблетки Урсосан принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости.

При хроническом вирусном гепатите, других хронических гепатитах различного происхождения, АБП и НЖБП суточная доза препарата составляет 10–15 мг/кг массы тела в два или три приема. Продолжительность курса лечения – от 6 до 12 месяцев, а иногда и более.

Для растворения холестериновых камней в желчном пузыре назначают в среднем по 10–15 мг Урсосана на кг массы тела в сутки однократно (вечером). Продолжительность терапии от 6 до 12 месяцев и более (до полного растворения камней). Для профилактики рецидивов рекомендуется принимать препарат еще в течение нескольких месяцев после полного растворения холестериновых камней.

После операции по удалению желчного пузыря в целях профилактики повторного холелитиаза назначают по 250 мг препарата два раза в сутки на протяжении нескольких месяцев.

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза Урсосана составляет 10 мг/кг массы тела в два приема. Курс лечения – от 2 до 8 недель. В случае необходимости рекомендуется повторить терапию.

При холестатических печеночных заболеваниях суточная доза препарата составляет в среднем 12–15 мг/кг массы тела в два или три приема. В случае необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20–30 мг/кг массы тела. Курс лечения – от полугода до нескольких лет.

При билиарном рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите назначают по 250 мг Урсосана в сутки однократно (вечером, перед сном). Продолжительность терапии составляет от 10–14 дней до полугода и более (иногда до 2 лет).

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: часто – пастообразный стул или диарея; редко – рвота, тошнота;
  • гепатобилиарная система: редко – повышение активности ферментов печени, очень редко – кальцинирование камней в желчном пузыре, сильная боль в верхней части живота и декомпенсация цирроза печени, регрессирующая после прекращения терапии (при лечении первичного билиарного цирроза печени);
  • аллергические реакции: очень редко – крапивница.

Особые указания

Применение Урсосана для растворения камней в желчном пузыре возможно только при соблюдении следующих условий: размер камней – не более 15–20 мм, в качестве основного компонента камней выступает холестерин (рентгенонегативные камни), желчный пузырь функционирует (сохранена проходимость пузырного и общего желчного протока), желчные камни занимают не более 50% желчного пузыря.

Читайте также:  Циклодинон фото

При длительном лечении препаратом с целью растворения холестериновых камней в первые 3 месяца необходимо один раз в месяц, а в дальнейшем – один раз в 3 месяца, проводить биохимический анализ крови для определения активности ферментов печени. Контроль эффективности проводимого лечения осуществляют каждые 6 месяцев. Для этого назначают УЗИ желчного пузыря и желчевыводящих путей.

Применение Урсосана рекомендуется продолжать не менее 3 месяцев после растворения камней, чтобы предотвратить повторные рецидивы, а также для растворения мелких остатков камней, которые не обнаруживаются в результате УЗИ-диагностики.

Перед началом применения у женщин детородного возраста необходимо исключить беременность. Во время лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Урсосан не влияет на способность пациентов к концентрации внимания и не замедляет скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с алюминийсодержащими антацидами и ионообменными смолами, так как перечисленные препараты способны уменьшать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты. При необходимости совместного применения интервал между приемом Урсосана и указанных препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Пероральные контрацептивы (прогестагены), эстрогены, клофибрат и неомицин могут усиливать холелитиаз, препятствуя тем самым способности препарата растворять холестериновые камни в желчном пузыре.

Урсосан может повышать плазменную концентрацию циклоспорина, увеличивая его абсорбцию из кишечника (при необходимости режим дозирования циклоспорина корректируют).

В отдельных случаях препарат снижает всасывание ципрофлоксацина.

Аналоги

Аналогами Урсосана являются: Урдокса, Урсолак, Урсодез, Урсолизин, Урсолив, Урсомакс, Урсомик, Урсоност, Урсодезоксихолевая кислота, Урсофальк, Урсоприм, Урсохол, Урсором С, Холудексан, Эксхол, Эссенциале, Экурохол, Ливодекса, Гринтерол.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном, защищенном от влаги месте, при температуре +15… +25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: капсулы – 4 года, таблетки – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: medlib.net

Урсосан

Показания к применению

Терапия препаратом показана при следующих заболеваниях:

неосложненный холелитиаз (растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами), первичный билиарный цирроз печени, хронический описторхоз, первичный склерозирующий холангит, хронический активный гепатит, врожденная атрезия желчного протока, хронический аутоиммунный гепатит (атипичные формы), неалкогольный стеатогепатит, острый и хронический вирусный гепатит, токсические поражения печени (как алкогольные, так и лекарственные), атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, билиарный рефлюкс-эзофагит, билиарный рефлюкс-гастрит, дискинезия желчевыводящих путей, алкогольный гепатоз, острый гепатит, хронический активный гепатит с холестатическим синдромом, патология печени на фоне муковисцидоза, билиарный диспепсический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей), холестазы новорожденных, связанные с полным парентеральным питанием.

Прием препарата также возможен для профилактики поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков, профилактики образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери массы тела.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, рентгенположительные (с высоким содержанием Ca2+) желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, желче-желудочно-кишечный свищ, хронический гепатит, воспалительные заболевания тонкого и толстого кишечника, острый холецистит, острый холангит, цирроз печени в стадии декомпенсации, печеночная и/или почечная недостаточность, панкреатит, обтурация желчевыводящих путей, острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков, эмпиема желчного пузыря, при беременности и в период грудного вскармливания.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, с пищей или легкой закуской, при холелитиазе – 1 раз перед сном, при заболеваниях печени – 2-3 раза в сутки по 10 мг/кг/сут (2-5 капсул), запивая достаточным количеством воды.

Для профилактики повторного холелитиаза – препарат назначают в дозе 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита и билиарного рефлюкс-эзофагита – по 250 мг перед сном, не разжевывая. Курс лечения – от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости – до 2 лет.

Острый и хронический вирусный гепатит, токсические поражения печени (алкогольные, лекарственные), первичный билиарный цирроз печени – в дозировке 8-12 мг/кг/сут.

Холелитиаз, хронический описторхоз – 10-15 мг/кг/сут.

Первичный склерозирующий холангит – 12-15 мг/кг/сут.

Хронический аутоиммунный гепатит (атипичные формы), неалкогольный стеатогепатит – 13-15 мг/кг/сут.

При муковисцидозе назначают в дозировке – 20 мг/кг/сут.

Неонатальные холестазы – 30-40 мг/кг/сут.

Холестазы новорожденных, связанные с полным парентеральным питанием, – дозировка – до 45 мг/кг/сут.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство с гепатопротекторным действием, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Урсодеоксихолевая кислота встраивается в мембрану гепатоцита, стабилизирует ее структуру и защищает гепатоцит от повреждающего действия солей желчных кислот, снижая т.о. их цитотоксический эффект. При холестазе активируется Ca2+-зависимая альфа-протеаза и стимулируется экзоцитоз, уменьшается концентрация токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышенны.

Препарат конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их “фракционный” оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Экранирует неполярные желчные кислоты (хенодезоксихолевую), благодаря чему формируются смешанные (нетоксичные) мицеллы.

Терапия проводит к снижению насыщения желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике.

Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней.

Прием препарата оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов гистосовместимости – HLA-1 на мембране гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, влияет на количество T-лимфоцитов, образование интерлейкина2, уменьшает количество эозинофилов, подавляет иммунокомпетентные Ig (в первую очередь IgM).

Побочные действия

Боль в спине, диарея (может быть дозозависимой), в редких случаях – кальцинирование желчных камней, повышение активности “печеночных” трансаминаз, алопеция, запоры, головокружение, тошнота, обострение ранее имевшегося псориаза, рвота, проявления аллергии.

Особые указания

Для успешного растворения желчных камней необходимо, чтобы камни были чисто холестериновые, размером не более 15-20 мм, желчный пузырь заполнен камнями не более чем на половину и желчевыводящие пути полностью сохраняли свою функцию.

При назначении препарата с целью растворения желчных камней необходим контроль активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, ГГТ, концентрации билирубина. Холецистографию следует проводить каждые 4 нед в первые 3 мес лечения, в дальнейшем – каждые 3 мес. Контроль эффективности лечения проводить каждые 6 мес в ходе УЗИ в течение первого года терапии.

При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

После полного растворения конкрементов рекомендуется продолжать применение в течение по крайней мере 3 мес, для того чтобы способствовать растворению остатков конкрементов, размеры которых слишком малы для их обнаружения.

Если в течение 6-12 мес после начала терапии препаратом частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным.

Читайте также:  Ярко желтый цвет кала

Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение нуждается в прекращении.

Применение при беременности и лактации

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденнного (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Женщинам репродуктивного возраста следует принимать препарат при одновременном применении надежных средств контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Антациды, содержащие Al3+ и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию урсодеоксихолевой кислоты.

Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в защищенном от света и месте при температуре от 15° до 25°С.

Капсулы следует хранить в сухом, защищенном от света и месте при температуре от 15° до 25°С.

Срок годности

Таблетки: Срок годности – 3 года.

Капсулы: Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Урсосан

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источник: www.webapteka.ru

Урсосан

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Урсосан – гепатопротекторный препарат с гипохолестеринемическим, холелитолитическим, гиполипидемическим, желчегонным, иммуномодулирующим действием.

Форма выпуска и состав

  • капсулы: размер №0, белого цвета, желатиновые, с непрозрачной твердой структурой; содержимое капсул – порошок почти белого или белого цвета, либо порошок почти белого или белого цвета с кусочками массы, либо спрессованный столбиком порошок почти белого или белого цвета, распадающийся при сжатии (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 5 или 10 блистеров);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, продолговатой двояковыпуклой формы, на одной стороне нанесена насечка, на другой – глубокая разделительная риска; ядро таблетки – белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный;
  • состав оболочки: Опадрай белый 03B28796 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза).

Показания к применению

  • неосложненная форма желчнокаменной болезни: лечение билиарного сладжа, растворение в желчном пузыре холестериновых желчных камней, которые невозможно удалить хирургическим или эндоскопическим методом;
  • профилактика рецидивов камнеобразования после удаления желчного пузыря;
  • холестатические патологии печени различной этиологии, включая первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), при отсутствии признаков декомпенсации – первичный билиарный цирроз;
  • хронический гепатит различной этиологии, включая токсическую, лекарственную форму поражения печени;
  • неалкогольная жировая болезнь печени, включая неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • хронический вирусный гепатит.

Противопоказания

  • желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, кишечника;
  • тяжелые нарушения функции печени и поджелудочной железы;
  • грудное вскармливание;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать Урсосан детям в возрасте до 3 лет, хотя применение препарата возрастных ограничений не имеет.

В период беременности применение препарата возможно при условии, если ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Способ применения и дозировка

Капсулы и таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая необходимым количеством воды.

При разламывании таблетки по разделительной риске на две части, принимать можно только целую половинку, если таблетка раздробилась на мелкие кусочки – она приему не подлежит.

  • желчнокаменная болезнь (билиарный сладж и холестериновые желчные камни): из расчета по 10–15 мг на 1 кг веса тела больного в сутки, полученную дозу следует принимать перед сном однократно. Препарат принимают регулярно в течение 6–24 месяцев. При отсутствии терапевтического эффекта после 12 месяцев лечения применение препарата следует отменить. После полного растворения камней, с целью профилактики рецидивов камнеобразования, применение препарата следует продолжить еще 3 месяца;
  • профилактика повторного холелитиаза после холецистэктомии: по 250 мг 2 раза в сутки в течение 2–3 месяцев;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: перед сном – по 250 мг в сутки, курс лечения – от 0,5 до 6 месяцев, для достижения необходимого терапевтического эффекта курс можно продолжать до 24 месяцев;
  • хронические гепатиты различной этиологии, хронический вирусный гепатит, неалкогольная жировая болезнь печени (включая неалкогольный стеатогепатит), алкогольная болезнь печени: по 10–15 мг на 1 кг веса, поделенные на 2–3 приема. Продолжительность лечения – 6–12 месяцев и дольше;
  • холестатические заболевания печени различной этиологии, включая первичный билиарный цирроз (без признаков декомпенсации), кистозный фиброз, первичный склерозирующий холангит: по 12–15 мг на 1 кг веса в сутки (возможно увеличение суточной дозы до 20–30 мг на 1 кг веса), поделенные на 2–3 приема. При улучшении биохимических показателей крови после трех месяцев терапии больного переводят на однократный прием суточной дозы перед сном. Курс терапии – от 6 до 24 и более месяцев;
  • дискинезия желчевыводящих путей: по 10 мг на 1 кг веса в сутки, поделенные на 2 приема. Курс лечения – 0,5–2 месяца, прием препарата рекомендуется продолжить при отсутствии желаемого клинического эффекта.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – пастообразный стул или диарея; очень редко – интенсивная боль в верхней части живота при лечении первичного билиарного цирроза;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени у больных на поздних стадиях первичного билиарного цирроза (после отмены препарата прекращается);
  • дерматологические реакции: очень редко – крапивница.

Особые указания

При желчнокаменной болезни применение препарата показано только при сохраненной проходимости пузырного и общего протока функционирующего желчного пузыря. Желчные камни по составу должны быть холестериновыми (рентгенонегативные), иметь размер до 15–20 мм, и их количество не должно превышать половины объема желчного пузыря.

Длительное применение препарата для растворения желчных камней следует сопровождать регулярным проведением биохимического анализа крови для контроля активности трансаминаз и других микросомальных ферментов печени, в течение первых трех месяцев – ежемесячно, далее – 1 раз в 3 месяца.

Эффективность лечения оценивают по показаниям ультразвукового исследования желчного пузыря и желчевыводящих путей, которое проводят 1 раз в 6 месяцев.

Женщинам репродуктивного возраста до начала применения Урсосана следует исключить наличие беременности, в период лечения необходимо использовать надежные противозачаточные средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Урсосана:

  • ионообменные смолы (колестипол, холестирамин), содержащие алюминий антациды могут понижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты, поэтому интервал между приемом указанных средств и препарата должен составлять 2 часа и более;
  • эстрогены, пероральные контрацептивы прогестогенового ряда, клофибрат, неомицин способны повышать холелитиаз или оказывать действие противоположное эффекту препарата;
  • циклоспорин повышает свою абсорбцию из кишечника, поэтому требуется мониторинг его концентрации в плазме крови и коррекция режима дозирования при необходимости;
  • ципрофлоксацин может снижать свою абсорбцию.
Читайте также:  Межпозвонковая грыжа поясничного отдела позвоночника

Аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 15–25 °C в защищенном от света месте, кроме этого, капсулы – в сухом месте.

Срок годности: капсулы – 4 года, таблетки – 3 года.

Источник: www.neboleem.net

Урсосан

Аналоги по действующему веществу

Урсофальк 250мг/5мл 250мл суспензия для приема внутрь

Др. Фальк Фарма ГмбХ (Швейцария) Препарат: Урсофальк

Урдокса 250мг 100 шт. капсулы

Оболенское ФПО (Россия) Препарат: Урдокса

Урсолив 250мг 10 шт. капсулы

АВВА РУС (Россия) Препарат: Урсолив

Эксхол 250мг 100 шт. капсулы

Канонфарма (Россия) Препарат: Эксхол

Урсодез 250мг 100 шт. капсулы

Северная звезда (Россия) Препарат: Урсодез

Аналоги из категории Гепатопротекторы

Глутаргин алкоклин 1г/3г 10 шт. порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Матрапак (Украина) Препарат: Глутаргин алкоклин

Инструкция по применению Урсосан

Состав и форма выпуска

Капсулы — 1 капс.:

  • урсодеоксихолевая кислота — 250 мг;
  • вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

В контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 5 или 10 упаковок.

Описание лекарственной формы

Белые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы. Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании.

Фармакокинетика

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет при приеме внутрь 50 мг через 30, 60 и 90 мин — 3,8; 5,5 и 3,7 ммоль/л соответственно. Связывание с белками плазмы — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата Урсосан урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Фармакодинамика

Обладая высокой полярностью, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ), стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксических мицелл — цитопротективный, гепатопротективный эффект.

Уменьшая концентрацию токсичных для печеночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез с высоким содержанием бикарбонатов, урсодеоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза — антихолестатический эффект. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь — гипохолестеринемический эффект. Повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи.

Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов — литолитический эффект. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом — антифибротический эффект; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота регулирует нарушенные при патологии печени и других органов процессы апоптоза (старения и гибели клеток) — антиапоптотический эффект.

Показания к применению Урсосан

Препарат Урсосан назначают, если присутствуют:

  • неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж;
  • растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим путем; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
  • хронический активный гепатит;
  • острый гепатит;
  • токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
  • алкогольная болезнь печени;
  • неалкогольный стеатогепатит;
  • первичный билиарный цирроз печени;
  • первичный склерозирующий холангит;
  • кистозный фиброз печени (муковисцидоз);
  • атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
  • билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
  • профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания к применению Урсосан

  • гиперчувствительность;
  • рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
  • не функционирующий желчный пузырь;
  • желчно-желудочно-кишечный свищ;
  • острый холецистит;
  • острый холангит;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • обтурация желчевыводящих путей;
  • острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
  • эмпиема желчного пузыря.

Хотя Урсосан не имеет возрастных ограничений в применении, с осторожностью применяют капсулы препарата у детей в возрасте от 2 до 4 лет из-за возможного затруднения при их проглатывании.

Урсосан Применение при беременности и детям

Противопоказано во время беременности и период лактации.Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено).

Урсосан Побочные действия

Боль в спине, тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические ЛС (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Дозировка Урсосан

Урсосан принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

  • Диффузные заболевания печени, желчно-каменная болезнь (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) — непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 до 12–15 мг/кг (2–5 капс.). При диффузных заболеваниях печени суточная доза препарата Урсосан делится на 2–3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчно-каменной болезни вся суточная доза препарата Урсосан принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней — до полного растворения, плюс еще 3 мес. для профилактики рецидивов камнеобразования.
  • При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите Урсосан принимают по 250 мг/сут (1 капс.) перед сном. Курс лечения — от 10–14 дней до 6 мес., при необходимости — до 2 лет.
  • После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза Урсосан применяют по 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.
  • Токсические, лекарственные поражения печени, алкогольная болезнь печени и атрезия желчных путей — 10–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии — 6–12 мес. и более.
  • Первичный билиарный цирроз — 10–15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
  • Первичный склерозирующий холангит — 12–15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
  • Неалкогольный стеатогепатит — 13–15 мг/кг/сут в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет.
  • Муковисцидоз — 20–30 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет или пожизненно.

Детям старше 2 лет Урсосан назначают индивидуально из расчета 10–20 мг/кг/сут.

Передозировка

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Источник: www.asna.ru