Показания небилет

Небилет ® (Nebilet ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
небиволола гидрохлорид 5,45 мг
(соответствует 5 мг небиволола)
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; МКЦ; кремния диоксид; магния стеарат; полисорбат 80; гидроксипропилметилцеллюлоза; натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы

в блистере 7 или 14 шт.; в коробке 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые, двояковыпуклые таблетки почти белого цвета, с односторонней насечкой для деления.

Характеристика

Фармакологическое действие

Понижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении, стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и внесинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора (NO). Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови). В первые дни лечения увеличивает ОПСС , в дальнейшем, при длительном применении, оно нормализуется или понижается. Гипотензивный эффект развивается через 2–5 дней, стабильное действие отмечается через 1–2 мес. Снижает потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и понижение пред- и постнагрузки), уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца ( в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV проводимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ (прием пищи не оказывает влияния на всасывание). Биодоступность — 12% у лиц с «быстрым» (эффект «первого прохождения» через печень) метаболизмом и почти полная — у лиц с «медленным». Связь с белками для D-небиволола — 98,1%, для L-небиволола — 97,9%. Метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде O- и N-глюкуронов. T1/2 гидроксиметаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч (для лиц с «быстрым» метаболизмом); для лиц с «медленным» — 48 ч и 30–50 ч соответственно. Выводится почками (38%) и кишечником (48%).

Показания препарата Небилет ®

Артериальная гипертензия, ИБС .

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), тяжелые нарушения функции печени, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла, AV-блокада II и III степени, феохромоцитома, стенокардия Принцметала, депрессия, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота), миастения, мышечная слабость, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и кормлении грудью следует применять с осторожностью, по строгим показаниям, под контролем врача.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, усталость, парестезия (частота появления 1–10%), тошнота, сухость во рту, диарея или запор (более чем в 1% случаев). Брадикардия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность, отеки, нарушение ритма сердца, синдром Рейно, AV блокада, кардиалгия, депрессия, понижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, аллергические реакции, фотодерматоз, гипергидроз, бронхоспазм ( в т.ч. при отсутствии ранее обструктивных заболеваний легких), ринит.

Взаимодействие

Сочетание с анестезирующими веществами вызывает кардиодепрессивный эффект и увеличивает риск артериальной гипотензии. При одновременном использовании с гипотензивными средствами, нитроглицерином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкая артериальная гипотензия (особую осторожность следует соблюдать при сочетании с празозином); с антиаритмическими средствами, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином — увеличение выраженности брадикардии; с сердечными гликозидами — суммирование хроно- и дромотропного эффекта; с клонидином — усиление синдрома «отмены».

Индукторы микросомального окисления (рифампицин, барбитураты) понижают, а ингибиторы (циметидин) повышают концентрацию в плазме крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в одно и то же время суток. Средняя суточная доза — 2,5–5 мг. Принимают 1 раз в сутки. Больным с почечной недостаточностью или пациентам старше 65 лет рекомендуется в начальной дозе 2,5 мг/сут; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: понижение АД , тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома.

В клинической практике явлений передозировки не отмечено.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, в случае тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение бета-адреностимуляторов с интервалом 2–5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии эффекта — дофамин, добутамин, норэпинефрин. Затем 1–10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального стимулятора. При бронхоспазме — в/в введение стимуляторов бета2-адренорецепторов. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При судорогах — в/в введение диазепама.

Меры предосторожности

У пациентов со стенокардией прекращать терапию необходимо постепенно — в течение 1–2 нед . При стенокардии напряжения рекомендованная доза должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту. У курильщиков эффективность препарата ниже. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, в пожилом возрасте (старше 65 лет), сахарном диабете (возможна маскировка признаков понижения содержания глюкозы в крови — нервозность, дрожь, сердцебиение), при гиперфункции щитовидной железы (маскируется повышение ЧСС), при склонности к аллергии (возможно усиление анафилактических реакций). При псориазе назначают только после тщательного анализа соотношения между возможным риском и пользой от применения препарата.

Мониторинг больных, принимающих препарат, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), содержанием глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес), функцией почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 мес), состоянием периферического кровообращения.

Лечение беременных необходимо прервать за 48–72 ч до родов. Если это невозможно, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за новорожденными в течение 48–72 ч после родоразрешения (возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, паралича дыхания у новорожденных).

Особые указания

Больным, пользующимся контактными линзами, следует иметь в виду, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Небилет рекомендован к применению у лиц с гипертонической болезнью I стадии, допущенных к летной практике.

Источник: www.rlsnet.ru

Небилет

Состав

В составе препарата содержится активное вещество: небиволола гидрохлорид.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, МКЦ, магния стеарат, кремния диоксид, полисорбат 80, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Форма выпуска

Выпускается Небилет в таблетках, упакованных в блистеры по 7 или 14 штук, по 1, 2 или 4-е блистера в пачке.

Фармакологическое действие

Лекарство обладает антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления, как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO. Гипотензивный эффект этого препарата обуславливается снижением деятельности ренин-ангиотензиновой системы, но напрямую изменение активности ренина в составе плазмы крови не коррелируется.

Читайте также:  Передозировка эргофероном

В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов стенокардии, возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.

Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные метаболиты. Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.

Показания к применению

Основные показания к применению Небилета:

  • артериальная гипертензия;
  • ишемия сердца.

Противопоказания

Применение лекарства не рекомендовано при:

  • гиперчувствительности;
  • бронхиальной астме;
  • сердечной недостаточности;
  • тяжёлых нарушениях функций печени;
  • артериальной гипотензии;
  • кардиогенном шоке;
  • выраженной брадикардии;
  • синдроме слабости синусного узла;
  • стенокардии;
  • феохромоцитоме;
  • депрессии;
  • облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
  • миастении;
  • мышечной слабости;
  • возрасте до 18 лет.

Принимать лекарство Небилет при беременности и лактации следует с особой осторожностью, строго по показаниям и под наблюдением специалиста.

Побочные действия Небилета

При приёме препарата могут возникать побочные действия в виде: головной боли, головокружения, усталости, парестезии, тошноты, диареи, запора, сухости в ротовой полости.

Не исключено развитие брадикардии, ортостатической гипотензии, сердечной недостаточности, отёчности, нарушения сердечного ритма, синдрома Рейно, депрессии, сонливости, бессонницы, галлюцинаций, аллергических реакций, фотодерматоза, гипергидроза, бронхоспазма и ринита.

Таблетки Небилет, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.

При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.

Передозировка

В случаях передозировки могут развиваться такие симптомы, как: снижение давления, тошнота, цианоз, синусовая брадикардия, рвота, сердечная недостаточность, бронхоспазмы, кардиогенный шок, коматозное состояние и остановка сердца.

При этом проводится лечение, включающее промывание желудка, применение Активированного угля, введение соответствующих препаратов, что может выполняться только медицинским персоналом.

Взаимодействие

При сочетании Nebilet с анестезирующими средствами может проявиться кардиодепрессивный эффект, повышающий риск развития артериальной гипотензии. Одновременное применение с гипотензивными препаратами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, Нитроглицерином способствует резкому повышению артериальной гипотензии.

Приём антиаритмических средств, Резерпина, Альфа-метилдопы, Клонидина, Гуанфацина приводит к повышению выраженности брадикардии. Комбинированное лечение с Клонидином может усилить синдром «отмены».

Применение с индукторами микросомального окисления (Рифампицином, барбитуратами) может понизить, а некоторые ингибиторы, например, Циметидин, наоборот, повысить его концентрацию в составе плазмы крови.

Особые указания

Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.

Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.

Условия продажи

Условия хранения

Для хранения этого лекарства не требуется особых условий. Достаточно будет места при комнатной температуре, недоступного детям.

Источник: medside.ru

Небилет

Цены в интернет-аптеках:

Небилет – кардиоселективный β1-адреноблокатор, антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия, снижающий повышенное артериальное давление в состоянии покоя, при стрессе и физическом напряжении.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Небилета – таблетки: двояковыпуклые, почти белого цвета, круглые, с односторонней крестообразной насечкой для деления (по 7 или 14 шт. в блистере, в картонной коробке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: небиволола гидрохлорид – 5,45 мг (эквивалентно содержанию небиволола 5 мг);
  • Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, магний стеарат, гипромеллоза (15 мПа×с).

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии напряжения).

Противопоказания

  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при необходимости внутривенного введения препаратов, оказывающих инотропное действие);
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду);
  • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.);
  • Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
  • Кардиогенный шок;
  • Брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту);
  • Феохромоцитома (без сочетания с альфа-адреноблокаторами);
  • Тяжелые нарушения деятельности печени;
  • Метаболический ацидоз;
  • Бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе;
  • Тяжелые облитерирующие поражения периферических сосудов (синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
  • Депрессия;
  • Миастения;
  • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы и непереносимость лактозы;
  • Возраст до 18 лет (ввиду отсутствия исследований по применению средства у детей и подростков);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (требуется применять с крайней осторожностью из-за возможного риска развития осложнений):

  • Гиперфункция щитовидной железы (маскируется увеличение частоты сердечных сокращений);
  • Почечная недостаточность;
  • Сахарный диабет (возможна маскировка симптомов понижения концентрации глюкозы в крови – сердцебиение, дрожь, нервозность);
  • Предрасположенность к аллергии (могут усугубиться анафилактические реакции);
  • Псориаз;
  • Хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление бронхоспазма);
  • Атриовентрикулярная блокада I степени;
  • Стенокардия Принцметала;
  • Возраст старше 75 лет.

В период беременности Небилет может быть назначен только по строгим показаниям, в случае, когда ожидаемая польза от приема препарата превосходит возможный риск развития побочных эффектов (появление у плода/новорожденного гипогликемии, артериальной гипотензии, брадикардии). При необходимости проведения терапии препаратом следует осуществлять контроль маточно-плацентарного кровотока и роста плода, курс требуется прервать за 2-3 суток до родов. В тех случаях, когда это невыполнимо, нужно на протяжении 2-3 суток после родоразрешения установить тщательное наблюдение за новорожденным.

Так как препарат выделяется с грудным молоком, при необходимости лечения средством в период лактации следует отказаться от кормления грудью.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки,запивая достаточным объемом жидкости, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток.

При лечении ишемической болезни сердца и артериальной гипертензии средняя доза в сутки составляет ½-1 таблетка (2,5-5 мг). Небилет можно использовать в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Пациентам старше 65 лет, а также лицам с почечной недостаточностью назначают начальную суточную дозу ½ таблетки (2,5 мг). В случае необходимости дозу могут увеличить до максимальной – 2 таблетки (10 мг) в сутки за один прием.

Для терапии хронической сердечной недостаточности начальную дозу рекомендуют повышать постепенно до оптимальной поддерживающей, позволяющей достичь желаемого терапевтического эффекта. С интервалами в 1-2 недели, при хорошей переносимости препарата, начальную суточную дозу ¼ таблетки (1,25 мг) можно повысить вначале до ½-1 таблетки (2,5-5 мг), а в дальнейшем при необходимости – до 2 таблеток (10 мг) в один прием. Максимальная доза в сутки не должна превышать 10 мг.

Читайте также:  После родов геморрой и запор что делать

В начале курса лечения, а также при каждом увеличении дозы, пациенту требуется находиться не менее 2 часов под медицинским контролем для предотвращения развития нежелательных реакций (нарушения сердечного ритма и проводимости, ухудшения течения хронической сердечной недостаточности и др.).

Для деления таблетки на две половины нужно ее расположить крестообразной насечкой вверх на твердой, ровной поверхности и надавить обоими указательными пальцами на таблетку. Для получения ¼ таблетки аналогичные действия следует провести с половиной таблетки.

Побочные действия

  • Пищеварительная система: часто – запор, тошнота, диарея; нечасто – метеоризм, диспепсия, рвота;
  • Сердечно-сосудистая система: нечасто – атриовентрикулярная блокада, острая сердечная недостаточность, брадикардия, синдром Рейно, ортостатическая гипотензия;
  • Нервная система: часто – повышенная утомляемость, головокружение, слабость, головная боль, парестезии; нечасто – кошмарные сновидения, депрессия, спутанность сознания; крайне редко – галлюцинации, обморок;
  • Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко – обострение протекания псориаза; в отдельных случаях – ангионевротический отек;
  • Прочие: нечасто – бронхоспазм; редко – сухость глаз.

К симптомам передозировки Небилета относятся: цианоз, рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, потеря сознания, бронхоспазм, кома, кардиогенный шок, остановка сердца.

В подобных случаях назначают промывание желудка, прием активированного угля, при сердечной недостаточности, брадикардии, тяжелой гипотензии – введение β-адреностимуляторов. При отсутствии адекватной реакции рекомендуют норэпинефрин, добутамин, дофамин, в дальнейшем – 1-10 мг глюкагона и постановку трансвенозного интракардиального стимулятора. Для лечения желудочковой экстрасистолии назначают лидокаин, при бронхоспазме – стимуляторы β2-адренорецепторов (внутривенно), а при судорогах – внутривенные инъекции диазепама.

Особые указания

Отмену средства требуется осуществлять постепенно на протяжении 10 дней (у больных с ишемической болезнью сердца до 14 дней).

В начале курса необходим ежедневный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

Лицам преклонного возраста следует проводить 1 раз в 4-5 месяцев мониторинг деятельности почек, а пациентам с сахарным диабетом – контроль уровня глюкозы в плазме крови.

Рекомендованная доза Небилета при стенокардии напряжения должна обеспечить частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55–60 ударов в минуту, при нагрузке — не более 110 ударов в минуту.

Курение снижает эффективность препарата.

При наличии псориаза прием возможен только после тщательного соотношения риска и пользы от применения средства.

Пациентам, носящим контактные линзы, следует помнить о том, что при использовании бета-адреноблокаторов может отмечаться снижение продукции слезной жидкости.

При необходимости проведения оперативного вмешательства врач-анестезиолог должен быть проинформирован о приеме препарата.

Во время курса терапии, вследствие возможного появления нежелательных эффектов, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что при одновременном применении с Небилетом:

  • Блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил) – усиливают отрицательное действие на атриовентрикулярную проводимость и сократимость миокарда;
  • Сердечные гликозиды – способствуют суммированию хроно- и дромотропного эффекта;
  • Клонидин – приводит к усилению «синдрома отмены»;
  • Нитроглицерин, гипотензивные средства, блокаторы медленных кальциевых каналов – способствуют развитию выраженной артериальной гипотензии (особенно следует проявлять осторожность при комбинации с празозином);
  • Барбитураты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина – повышают гипотензивный эффект небиволола;
  • Антиаритмические средства, альфа-метилдопа, резерпин, гуанфацин, клонидин – усугубляют выраженность брадикардии;
  • Препараты для общей анестезии – вызывают кардиодепрессивный эффект и увеличивают угрозу появления артериальной гипотензии;
  • Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) – повышают уровень содержания небиволола в плазме крови; а индукторы (барбитураты, рифампицин) – уменьшают.

При сочетании Небилета с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином может отмечаться маскировка признаков гипогликемии (тахикардия).

В период применения небиволола противопоказано внутривенное введение верапамила.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: medlib.net

Небилет : инструкция по применению

Что такое Небилет® и для чего его применяют

Препарат нельзя принимать

Меры предосторожности

Проконсультируйтесь с лечащим врачом перед приемом лекарственного средства Небилет®.
Сообщите своему врачу, если у Вас имеются или развились во время лечения одно или несколько из нижеприведенных нарушений:
– слишком низкая частота сердцебиений;
– боль в груди, вызванная самопроизвольно возникающим сердечным спазмом (стенокардия Принцметала);
– нелеченая хроническая сердечная недостаточность;
– блокада сердца 1-й степени (тип слабой проводимости сердца, нарушающий сердечный ритм);
– ухудшение кровообращения в руках или ногах, например, болезнь или синдром Рейно, спазматические боли при ходьбе;
– длительные проблемы с дыханием;
– сахарный диабет: препарат не влияет на содержание сахара в крови, однако может маскировать симптомы снижения уровня сахара в крови (учащенное сердцебиение);
– усиленная функция щитовидной железы: препарат может маскировать признаки аномально быстрого сердцебиения, вызываемого этим состоянием;
– аллергия: препарат может усилить реакцию на пыльцу или другие вещества, к которым у Вас имеется аллергия;
– псориаз (кожное заболевание, сопровождающееся появлением шелушащихся розовых пятен), либо если у Вас уже имеется псориаз;
– если Вам предстоит хирургическая операция, всегда предупреждайте анестезиолога о том, что Вы принимаете Небилет® перед тем, как Вам будет проведена анестезия.
Если у Вас имеются серьезные проблемы с почками, откажитесь от приема препарата Небилет® для лечения при сердечной недостаточности, и обратитесь к своему лечащему врачу.
При применении этого лекарственного средства необходим регулярный врачебный контроль.
В начале лечения при хронической сердечной недостаточности следует регулярно посещать врача для контроля состояния (см. раздел Как принимать).
Не следует отменять лечение препаратом внезапно, без четких указаний и оценки со стороны Вашего врача (см. раздел Как принимать).
Дети и подростки
Ввиду того, что данных о применении препарата у детей и подростков собрано недостаточно, применение препарата Небилет® в этой возрастной группе не рекомендуется.

Небилет® содержит лактозу.
Препарат содержит лактозу. Если у Вас имеется непереносимость некоторых видов сахара, обратитесь к врачу перед применением этого лекарственного препарата.

Другие лекарственные средства

Если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные средства, сообщите, пожалуйста, об этом своему врачу или работнику аптеки.
Всегда предупреждайте врача, если Вы принимаете указанные ниже лекарственные препараты в дополнение к препарату Небилет®:
– препараты для контроля артериального давления или препараты для лечения заболеваний сердца (такие как амиодарон, амлодипин, цибензолин, клонидин, дигоксин, дилтиазем, дизопирамид, фелодипин, флекаинид, гуанфацин, гидрохинидин, лацидипин, лидокаин, метилдопа, мексилетин, моксонидин, никардипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин, пропафенон, хинидин, рилменидин, верапамил).
– Седативные препараты и препараты для лечения психозов (психических расстройств), например, барбитураты (также применяемые для лечения при эпилепсии), фенотиазин (также применяемый для устранения тошноты и рвоты) и тиоридазин.
– Препараты для лечения при депрессии, например, амитриптилин, пароксетин, флюокситин.
– Препараты, используемые для анестезии во время хирургических операций.
– Препараты для лечения при астме, заложенности носа или для лечения при некоторых заболеваниях глаз, таких как глаукома (повышенное внутриглазное давление), а также препараты, применяемые для расширения (увеличения) зрачка.
– Баклофен (антиспастическое миорелаксирующее лекарственное средство), амифостин (лекарственное средство, оказывающее защитное действие на клетки при лечении рака)
Все эти препараты при совместном применении с препаратом Небилет могут повлиять на артериальное давление и/или работу сердца.
– При назначении препаратов для лечения при повышенной кислотности желудка и язвах (антацидные препараты), например, циметидина, Небилет® следует принимать во время приема пищи, а антацидный препарат – между приемами пищи.

Читайте также:  На голодный желудок пучит живот

Прием препарата Небилет® с пищей и напитками
См. раздел Как принимать.

Источник: apteka.103.by

Инструкция по применению НЕБИЛЕТ (NEBILET)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, с крестовидной насечкой для деления на одной стороне.

1 таб.
небиволол (в форме гидрохлорида) 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, полисорбат 80 (E433), гипромеллоза (E464), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия (E468), целлюлоза микрокристаллическая (E460), кремния диоксид высокодисперсный (E551), магния стеарат (Е572).

14 шт. – блистеры (1) – упаковка.
14 шт. – блистеры (2) – упаковка.

Фармакологическое действие

Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Она объединяет два фармакологических действия:

  • является конкурентным и селективным блокатором β 1 -адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);
  • обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.

При одноразовом и повторном приемах небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не появляется.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще не полностью выяснено.

У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75.2 года), страдающих устойчивой хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции изгнания левого желудочка (ФИЛЖ) или без такового (средний показатель ФИЛЖ 36±12.3% со следующим распределением: ФИЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФИЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФИЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые длились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4.2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение:

  • 2.3%).

У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4.1% по сравнению с 6.6%, относительное снижение на 38%).

Исследования in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не обнаруживает собственной симпатомиметической активности.

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего мембраны действия.

У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на способность к максимальной физической нагрузке или на выносливость.

Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях токсичности в отношении генетического аппарата и исследованиях канцерогенности, на опасность для человека не указывают.

Фармакокинетика

После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично – с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе C max в плазме неизмененного небиволола у метаболизмом индивидуумов с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница C max в плазме составляет 1.3-1.4-кратную величину. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу Небилета следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента:

  • лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом значения T 1/2 энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 ч. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивое состояние уровня в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98.1%, а для RSSS-небиволола – 97.9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0.5% от дозы.

Источник: www.vidal.by