Показания к применению метотрексат

Метотрексат

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – метотрексат безводный 2,5 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание

Таблетки светло-желтого цвета, с плоской поверхностью. На поверхности допускаются вкрапления от желтого до красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Антиметаболиты. Фолиевой кислоты аналоги.

Код АТХ L01BA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание метотрексата при пероральном приеме зависит от дозы: при приеме 30 мг/м2 всасывается хорошо, средняя биодоступность — 50%. Всасывание снижается при приеме в дозах, превышающих 80 мг/м2 (полагают, вследствие насыщения).

У детей с лейкемией абсорбция колеблется от 23 до 95%.

Время достижения максимальной концентрации (Сmax) – 1-2 ч при пероральном введении. Пища замедляет всасывание и снижает Сmax.. Связь с белками плазмы — около 50%.

При приеме в терапевтических дозах, практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (после интратекального введения в спинномозговой жидкости достигаются высокие концентрации). Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

После перорального введения частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть — в печени (независимо от пути введения) с образованием фармакологически активной полиглютаминовой формы, ингибирующей дигидрофолатредуктазу и синтез тимидина. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2-4 ч, а в конечной фазе (которая является продолжительной) — 3-10 ч при использовании обычных доз и 8-15 ч — при использовании высоких доз препарата. При хронической почечной недостаточности обе фазы выведения препарата могут быть значительно пролонгированы.

Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении 80-90% выводится в течение 24 ч), с желчью выводится 5%- 20% (с последующей реабсорбцией в кишечнике). Выведение препарата у больных с нарушением функции почек, выраженным асцитом или транссудатом значительно замедлено. При повторных введениях накапливается в тканях в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Противоопухолевое, цитотоксическое средство группы антиметаболитов -аналогов фолиевой кислоты. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в

тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз (в S-фазе). Особо чувствительны к действию метотрексата ткани с высокой пролиферацией клеток: опухолевая ткань, костный мозг, клетки эпителия слизистых оболочек, эмбриональные клетки. Кроме того, метотрексат обладает иммуносупрессивными свойствами.

Показания к применению

– ревматоидный артрит у взрослых пациентов при необходимости проведения лечения базисными препаратами, полиартритные формы тяжелого активного ювенильного идиопатического артрита при отсутствии адекватного ответа на нестероидные противовоспалительные препараты

– тяжелые и генерализованные формы вульгарного псориаза, особенно бляшечного типа, у взрослых в случае неэффективности лечения обычными методами терапии (светолечение, PUVА и ретиноиды)

– поддерживающее лечение при остром лимфобластном лейкозе

Способ применения и дозы

Таблетки Метотрексата “Эбеве” принимают внутрь не разжевывая за один час или через 1,5- 2 часа после приема пищи.

Применяют следующие режимы дозирования:

Ревматоидный артрит: начальная доза обычно составляет 7,5 мг один раз в неделю. Терапевтический эффект обычно достигается в течение 6 недель, улучшение состояния пациента наблюдается в течение последующих 12 недель или более. Если эффект не проявляется в течение 6-8 недель и нет токсических симптомов, доза может быть постепенно увеличена еще на 2,5 мг в неделю.

Обычно оптимальная доза между 7,5-15 мг, и не должна превышать 20 мг в неделю. Если нет реакции на лечение после 8 недель максимальной дозы, прием метотрексата следует прекратить. Если реакция на лечение проявляется, поддерживающая доза должна быть сокращена до минимально возможной. Оптимальное время лечения на данный момент неизвестно, но предварительные данные свидетельствуют о том, что полученный изначально эффект при условии приема поддерживающей дозы сохраняется как минимум 2 года. При прекращении лечения симптомы могут возобновиться по прошествии 3-6 недель.

Полиартритные формы ювенильного идиопатического артрита: рекомендуемая дозировка для детей с 3-х лет и подростков 10- 15 мг/м2 поверхности тела в неделю. В случаях, не поддающихся лечению, недельная доза может быть увеличена до 20 мг/м2 поверхности тела в неделю. Однако при повышении дозы необходимо вести тщательный контроль за состоянием больного.

Псориаз: рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг 3 раза в неделю с интервалом 12 часов или 7,5 мг один раз в неделю.

Поддерживающее лечение при острых лейкозах: пероральный прием метотрексата возможен в дозе до 30мг/м2, более высокие дозы должны применяться парентерально.

Рекомендуемая дозировка для пациентов с почечной недостаточностью:

Пациентам с ослабленной почечной функцией следует принимать метотрексат с осторожностью, используя следующую схему:

Источник: drugs.medelement.com

Метотрексат Эбеве таблетки — официальная инструкция по применению

Лечение ревматоидного артрита метотрексатом

Терапия ревматоидного артрита проводится нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), базисными противовоспалительными препаратами (БПВП) и глюкокортикоидами. БПВП условно подразделяют на лекарственные средства первого и второго ряда. Препараты первого ряда обладают наилучшим соотношением эффективности и переносимости. Они достоверно подавляют как клиническую симптоматику, так и прогрессирование эрозивного процесса в суставах). Ревматологи назначают БПВП большинству пациентов, страдающих ревматоидным артритом.

К БПВП первого ряда относится метотрексат. Инструкция по применению при ревматоидном артрите гласит о том, что в неделю рекомендуется принимать 7,5–25 мг препарата. Ревматологи Юсуповской больницы индивидуально подбирают дозы путём постепенного повышения на 2,5 мг каждые 2–4 недели до достижения хорошего клинического ответа или возникновения непереносимости. Препарат дают пациентам принимать внутрь еженедельно в течение двух последовательных дней дробно в 3–4 приема каждые 12 часов.

В случае появления диспепсии и других жалоб, связанных с желудочно-кишечным трактом, из-за неудовлетворительной переносимости метотрексата при приёме внутрь, препарат назначают парентерально (одну внутримышечную или внутривенную инъекцию в неделю). Отзывы о метотрексате при ревматоидном артрите положительные.

При назначении метотрексата по 7,5-15 мг в неделю внутрь, дробно (максимально 17,5—25 мг/нед) эффект наступает через 1-2 месяца от начала терапии. Наступление эффекта совсем не подразумевает достижения целевых уровней активности ревматоидного артрита. Некоторые больные ревматоидным артритом не отвечают даже на высокие дозы метотрексата, принимаемого внутрь. Это связано с недостаточным его всасыванием в желудочно-кишечном тракте. В таких случаях биодоступность метотрексата увеличивают, применяя препарат парентерально. При этом лечебный эффект нарастает. У большинства больных ревматоидным артритом после перевода с пероральной на парентеральную лекарственную форму метотрексата не только улучшается лечебный эффект, но и уменьшается число нежелательных реакций.

Превышение допустимой дозы

Превышение допустимой дозы российского медикамента или лекарства «Метотрексат Эбеве» (таблетки, инъекции, инфузии) не проявляется какими-либо специфическими симптомами. Факт передозировки может быть установлен по уровню концентрации метотрексата в плазме крови.

Лечение состоит в незамедлительном (оптимально в первый час) применении антидота, которым является кальция фолинат. Объем вводимого вещества должен быть равен или превышать дозу принятого «Метотрексата». Дополнительно дозы кальция фолината могут быть назначены врачом по мере надобности. Прежде чем ввести каждую следующую дозу, и затем каждые 6 часов на протяжении всего процесса устранения симптомов передозировки с помощью антидота надо определять рН мочи. Такие мероприятия сведут к минимуму вероятность развития нефропатии.

Также в необходимый комплекс мер по устранению последствий передозировки медикаментом входят гидратация организма и подщелачивание мочи. Эти процедуры ускорят выведение метотрексата.

Фармакологическое действие

Медикамент из группы антиметаболитов является анатагонистом фолиевой кислоты. Препарат оказывает противовоспалительный эффект. Подавляет действие дигидрофолатредуктазы, угнетает образование ДНК и препятствует делению клеток.

Читайте также:  Глистогонное средство

Высокую чувствительность к медикаменту проявляют ткань опухоли, клетки костного мозга, слизистая оболочка внутренних органов, клетки эмбриона.

Антиметаболит изменяет рост и развитие раковых клеток, не разрушает здоровые ткани.

Лекарство при воспалении суставов оказывает иммуномодулирующее действие, уничтожая клетки фибробластов, синовитоцитов. Медикамент замедляет образование противовоспалительных элементов (ИЛ-1р, ИЛ-6 и ФНО-а), угнетает развитие металлопротеиназы.

Больные, получающие Метотрексат, отмечают снижение воспалительного процесса, уменьшение боли, отека, ограничения движений. После в/м укола максимум лекарственного препарата проникает в кровь через 60 минут.

У пациентов, страдающих раком крови, этот промежуток составляет 1-3 часа. 50% медикамента взаимодействует с плазмой. Лекарство не проникает в головной мозг через гематоэнцефалической барьер. Выводится из организма в течение суток с желчью, через почки, может скапливаться в печени, селезенке.

Усвоение лекарства

При приеме внутрь или парентеральном введении препарат быстро усваивается в организме. Биодоступность его достигает 60%, чем и объясняется эффективность. После употребления таблеток максимальная концентрация в крови отмечается через 1−2 часа, при внутривенном введении — через 30−50 минут.

Метаболизм активного вещества происходит в печени, где лекарство также может накапливаться в виде продуктов обмена. Небольшое количество препарата — в почках. При использовании средства перорально у пациентов с патологиями органов пищеварительной системы наблюдается замедление абсорбции.

Период выведения составляет 14−20 часов в зависимости от состояния больного. Основное количество метаболитов выходит с мочой и около 10% с желчью. У больных с нарушениями со стороны мочевыделительной системы время освобождения организма от продуктов распада может увеличиваться на 3−10 часов. Обычно такая задержка не влияет на конечный терапевтический эффект. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Обнаружена большая концентрация в крови плода. На развитие эмбриона препарат оказывает токсическое воздействие.

Особые указания

«Метотрексат» в ампулах и таблетках может назначаться доктором с опытом применения цитостатиков. Он должен быть знаком c особенностями действия препарата. При диарее или стоматите язвенного происхождения лечение нужно незамедлительно прекратить. Это может привести к геморрагическому энтериту, при котором не исключен летальный исход. Иммунизация не проводится в период лечения, а также на протяжении от трех месяцев до одного года после применения препарата. Пациента нужно защитить от контакта c людьми с прививкой от полиомиелита. Носится специальная повязка, которая закрывает рот и нос.

Инструкция по применению Метотрексата

Противоопухолевое, цитостатическое средство из группы антиметаболитов используется в базисной терапии ревматоидного артрита, для достижения ремиссии при заболеваниях костного мозга, для лечения ранней стадии псориатического артрита. Медикамент помогает уменьшить интенсивность болевого синдрома, приостанавливает воспалительный процесс разрушения сустава, предотвращает деление раковых клеток, подавляет активное воспаление. Препарат может быть назначен и до постановки точного диагноза, для снятия первых проявлений болезни.

Состав и форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток круглой формы во флаконах по 50 шт., в ампулах для внутримышечных или подкожных инъекций по 1,5 и 10 мл. Метотрексат-эбеве импортного производства выпускается концентратом для приготовления раствора для инфузий по 5,10 или 50 мл. Подробный состав для каждой формы выпуска обозначен в таблице:

Источник: blotos.ru

Метотрексат

Содержание

Фармакологические свойства препарата Метотрексат

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, ингибирует дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных). Тормозит синтез, репарацию ДНК и митоз. Особо чувствительны к действию метотрексата быстро пролиферирующие клетки: злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым оказывает иммунодепрессивное действие.
Биодоступность при пероральном приеме в среднем составляет 50%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь достигается через 1–2 ч, при в/м введении — через 30–60 мин. С белками плазмы крови связывается около 50% метотрексата. Объем распределения — 0,18 л/ кг. Практически не проникает через ГЭБ, проникает в грудное молоко. После приема внутрь частично метаболизируется кишечной флорой, основная часть метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного полиглютаминового метаболита. Период полувыведения в начальной фазе составляет 2–4 ч, в конечной фазе — 3–10 ч при применении в низких дозах, и 8–15 ч — при применении в высоких дозах. При нарушении функции почек период полувыведения существенно удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (при в/в введении в течение 24 ч выводится 80–90% метотрексата), с желчью выводится до 10%.

Показания к применениюпрепарата Метотрексат

Лимфо- и миелобластный лейкоз, нейролейкоз, миеломная болезнь, трофобластические опухоли (хорионэпителиома матки, пузырный занос), рак пищевода, плоскоклеточный (эпидермоидный) рак головы и шеи, рак мочевого пузыря, рак легкого, рак печени, рак молочной железы, рак почки, рак мочеточников, рак предстательной железы, рак шейки матки, рак вульвы, рак яичника, рак яичка, рак полового члена, ходжкинская и неходжкинская лимфомы (в том числе лимфома Беркитта), грибовидный микоз (местное лечение), неметастатическая остеогенная саркома. Ревматоидный артрит (в том числе синдром Фелти), стероидозависимая БА (при противопоказаниях к применению ГКС), болезнь Крона, хронический неспецифический язвенный колит, красный плоский лишай, псориаз, псориатический артрит, синдром Рейтера, синдром Сезари, рассеянный склероз.

Применение препарата Метотрексат

Метотрексат используют при проведении моно- или полихимиотерапии. Парентеральное введение: в/м, в/в струйно и капельно, в/а, интратекально. При систематическом лечении метотрексатом дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболевания, общего состояния больного и данных анализа крови.
Дозы, превышающие 100 мг на 1 м2 поверхности тела, вводят только в виде в/в инфузий. Высокие дозы метотрексата обязательно вводят под защитой кальция фолината. Метотрексат разводят 5% р-ром декстрозы. Р-р следует вводить строго в/в и не допускать контакта с кожей и слизистыми оболочками.
Интратекально вводят из расчета 0,2–0,5 мг/кг или 8–12 мг/м2 1 раз в 2–3 сут. Профилактические интратекальные инстилляции показаны 1 раз в 6–8 нед. После исчезновения или снижения выраженности симптомов интервал в лечении составляет 1 нед, а затем 1 мес. Лечение проводят до нормализации показателей СМЖ.
Пероральный прием: при псориазе, псориатическом артрите, аутоиммунных заболеваниях применяют в минимальной эффективной дозе. Метотрексат назначают внутрь в средней дозе 10–25 мг 1 раз в неделю (можно вводить в/в или в/м в той же дозе), начиная с 2,5–5 мг в неделю, затем дозу можно повысить до 7,5–25 мг в неделю. Максимальная доза — 30 мг в неделю. Метотрексат можно принимать и дробными дозами по 2,5 мг 3 раза в неделю с интервалом 12 ч, после чего делают перерыв на 1 нед. Принимают перед едой.

Противопоказания к применению препарата Метотрексат

Иммунодефицитные состояния, анемия, асцит, выпот в плевральную полость, выраженная миелосупрессия, ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие инфекции, стоматит, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический синдром, период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к метотрексату.

Побочные эффекты препарата Метотрексат

Наиболее часто — тошнота, рвота, дисфагия, стоматит, фарингит, лейкопения и тромбоцитопения. Возможны эритема, кожный зуд, крапивница, гиперпигментация, экхимозы, телеангиэктазии, акне, фурункулез; анемия, гипогаммаглобулинемия, геморрагии, септицемия; гингивит, фарингит, стоматит, анорексия, диарея, мелена, кровотечения, изъязвления слизистой оболочки пищеварительного тракта, повышение уровня билирубина, активности ЩФ, АлАТ, АсАТ, а при длительном применении — острая дистрофия печени, жировая дистрофия печени, перипортальный фиброз, цирроз; олигурия, анурия, электролитные нарушения, азотемия, гематурия, цистит, преходящая олигоспермия и расстройства менструального цикла, нарушения овогенеза, сперматогенеза, нарушение половой функции; легочные инфильтраты, пневмосклероз; головная боль, нарушения зрения, афазия, гемипарез, судороги; аллергия, пониженная резистентность к инфекциям, иммуносупрессия, метаболические нарушения, остеопороз.

Читайте также:  Водянистые пузырьки в интимной зоне

Особые указания по применению препарата Метотрексат

С осторожностью применяют у больных с дегидратацией, при кишечной непроходимости, подагре, гиперурикемии, уратном нефролитиазе в анамнезе, угнетении костно-мозгового кроветворения на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, общем тяжелом состоянии больного.
Перед лечением метотрексатом необходимо исключить беременность, функциональные расстройства печени и почек, провести исследование состава периферической крови, при необходимости — пункцию костного мозга.
Необходимые условия для начала лечения метотрексатом: применение кальция фолината для предупреждения или лечения возможных токсических проявлений; возможность быстрого определения уровня метотрексата в плазме крови; возможность проведения диализа; наличие костного мозга для трансплантации, препаратов крови, лейкоцитарной и тромбоцитарной массы.
Во время лечения метотрексатом и после его окончания необходимо: для предупреждения внутрипочечной преципитации метотрексата проводить ощелачивание мочи с одновременным адекватным введением жидкости (например вливания р-ра натрия гидрокарбоната), подщелачивание необходимо контролировать по уровню pH мочи (снижение pH более 6,8 не рекомендуется), особенно в первые 24 ч после начала инфузии; определять уровень метотрексата в плазме крови сразу после окончания инфузии, а также через 24, 48 и 72 ч; при выявлении признаков интоксикации проводить или корректировать осуществляемые защитные мероприятия с помощью кальция фолината; регулярно проводить тщательное клиническое обследование больных, включая осмотр слизистой оболочки рта и гортани; регулярно контролировать состав крови, особенно количество лейкоцитов и тромбоцитов, а при необходимости делать пункцию костного мозга; регулярно контролировать функцию печени и почек; при увеличении выраженности побочных явлений следует тщательно сопоставить риск и целесообразность продолжения терапии метотрексатом и при необходимости прервать лечение.
Необходимо соблюдать особую осторожность в случае снижения кроветворной функции костного мозга, вызванного проведением лучевой терапии, цитостатическим лечением или длительным применением некоторых других препаратов. В таких случаях обычно ухудшается и общее состояние больных.
Необходимо принимать меры по предупреждению беременности (если партнер проходит курс лечения метотрексатом) в течение 8–12 нед после окончания лечения.
Метотрексат обладает тератогенным эффектом, противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействия препарата Метотрексат

Длительный прием сульфаниламидов, аминофеназона, фенитоина, хлорамфеникола, индометацина может вызывать угнетение функции костного мозга.
Препараты, обладающие гепатотоксичностью, и алкоголь повышают риск поражения печени.
Усилению и пролонгированию действия метотрексата, которые приводят к интоксикации, способствует прием салицилатов, фенилбутазона, фенитоина, барбитуратов, сульфаниламидов, ГКС, тетрациклинов, хлорамфеникола, ПАБК, пара-аминогиппуровой кислоты и пробенецида.
Прием витаминов, содержащих фолиевую кислоту или ее производные, приводит к ослаблению действия метотрексата.

Список аптек, где можно купить Метотрексат:

Источник: www.minclinic.ru

Метотрексат

Метотрексат – это противоопухолевый препарат, принадлежащий к группе антиметаболитов, которые являются антагонистами фолиевой кислоты.

Лекарство замедляет репарацию ДНК и её синтез, тормозит митоз клеток. К воздействию Метотрексата наиболее чувствительны ткани, обладающие способностью к высокой пролиферации: опухолевая ткань, эмбриональные клетки, костный мозг, эпителий слизистых оболочек.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метотрексат, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метотрексат можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Метотрексат выпускается в форме таблеток для перорального применения. Препарат реализуется в полимерных банках (по 50 табл.), в контурных ячейковых упаковках (по 10 или 50 табл.) или в стеклянных банках (по 50 табл.), которые помещают в картонные пачки по 1, 2, 3 или 5 шт.

  • Таблетки содержат метотрексат в количестве 2,5 мг; 5 и 10 мг; в виде дополнительных веществ – целлюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, стеарат магния, моногидрат лактозы.
  • В растворе содержится метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в концентрате для инъекций 100 мг на 1 мл; дополнительные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций, натрия хлорид.

Клинико-фармакологическая группа: противоопухолевый препарат.

Показания к применению

Метотрексат обычно назначается для лечения таких заболеваний:

  1. Трофобластическая болезнь.
  2. Острый лимфолейкоз.
  3. Грибовидный микоз в тяжелых стадиях.
  4. Герминогенные опухоли яичников и яичка.
  5. Мягкоклеточная и остеогенная саркома, саркома Юинга.
  6. Медуллобластома, ретинобластома, лимфогранулематоз.
  7. Ревматоидный артрит (в случае неэффективности других методов лечения).
  8. Тяжелые формы псориаза (при неэффективности адекватной терапии).
  9. Рак кожи, вульвы и шейки матки, молочной железы, рак полового члена, пищевода, легкого, плоскоклеточный рак шеи и головы, рак почки, мочеточника и почечной лоханки, рак печени.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Инструкция по применению

Метотрексат в таблетках применяют перорально. Дозы и сроки лечения для каждого пациента устанавливают индивидуально в зависимости от стадии заболевания и показаний, схемы противоопухолевой терапии, состояния системы кроветворения.

  • Ревматоидный артрит. Начальная доза обычно составляет 7.5 мг один раз в неделю, которая принимается одномоментно или разделяется на три приема с интервалом в 12 ч. Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна. При ювенильном хроническом артрите для детей эффективными являются дозы 10-30 мг/м2/нед (0.3-1 мг/кг).
  • Острый лимфобластный лейкоз (в составе комплексной терапии). По 3.3 мг/м2 в комбинации с преднизолоном до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м2 раза в неделю или 2.5 мг/кг каждые 14 дней.
  • При трофобластических опухолях препарат рекомендуется принимать ежедневно по 15-30 мг на протяжении 5 дней с интервалом более одной недели (в зависимости от симптомов токсичности). Терапевтические курсы необходимо повторять от 3 до 5 раз.
  • Псориаз. Терапия метотрексатом проводится в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

Цитотоксичность препарата требует осторожного обращения с ним. Назначение препарата может производить только опытный специалист. Учитывая свойства и особенности действия Метотрексата, врач должен информировать больного о способности препарата вызывать тяжелые, а порой и фатальные побочные действия и о необходимости соблюдения строгого режима терапии для их минимизации.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  1. Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
  2. Гематологические расстройства, включая гипоплазию костного мозга, лейкопению, тромбоцитопению, анемию;
  3. Острая форма инфекционных заболеваний;
  4. Синдром иммунодефицита;
  5. Период беременности и грудного вскармливания;
  6. Возраст до 3 лет;
  7. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью. Асцит, дегидратация, обструктивные заболевания ЖКТ, плевральный или перитонеальный выпот, ХПН, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы — риск развития тяжелого генерализованного заболевания (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); подагра (в т.ч. в анамнезе) или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспаление слизистой оболочки полости рта, тошнота и рвота (потеря жидкости вследствие выраженной тошноты и рвоты может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, предшествующая химио- или лучевая терапия, астения.

Читайте также:  Что выпить когда пониженное давление

Побочные действия

У препарата есть определенные побочные эффекты:

  • гингивит,
  • редко — диарея, энтерит, мелена, панкреатит;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • головокружение;
  • чувство усталости;
  • язвенный стоматит,
  • фарингит,
  • анорексия,
  • тошнота;
  • анемия;
  • редко — головная боль, сонливость, афазия, судороги;
  • нарушения сперматогенеза и оогенеза;
  • олигоспермия;
  • снижение либидо;
  • нарушения менструального цикла;
  • сниженная сопротивляемость к инфекциям;
  • озноб;
  • фотосенсибилизация;
  • телеангиэктазии;
  • нарушения пигментации;
  • акне;
  • гематурия,
  • импотенция;
  • кожная сыпь;
  • дисфункции почек;
  • цистит,
  • фурункулез;
  • токсический эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении — цирроз, некроз печени, перипортальный фиброз печени, жировая атрофия.

Беременность и лактация

Обладает тератогенным действием: способен вызывать смерть плода, врожденные уродства. В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует решить вопрос о прерывании беременности в связи с риском побочного воздействия на плод. Метотрексат выделяется с грудным молоком, на период всего курса лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро Метотрексат;
  • Зексат;
  • Методжект;
  • Метотрексат (Эмтексат);
  • Метотрексат для инъекций;
  • Метотрексат Лахема;
  • Метотрексат натрия;
  • Метотрексат ЛЭНС;
  • Метотрексат Тева;
  • Метотрексат Эбеве;
  • Трексан;
  • Эветрекс.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена МЕТОТРЕКСАТ, таблетки в аптеках (Москва) 200 рублей.

Источник: p-87.ru

Метотрексат

Метотрексат – это противоопухолевый препарат, принадлежащий к группе антиметаболитов, которые являются антагонистами фолиевой кислоты.

Лекарство замедляет репарацию ДНК и её синтез, тормозит митоз клеток. К воздействию Метотрексата наиболее чувствительны ткани, обладающие способностью к высокой пролиферации: опухолевая ткань, эмбриональные клетки, костный мозг, эпителий слизистых оболочек.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Метотрексат, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Метотрексат можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Метотрексат выпускается в форме таблеток для перорального применения. Препарат реализуется в полимерных банках (по 50 табл.), в контурных ячейковых упаковках (по 10 или 50 табл.) или в стеклянных банках (по 50 табл.), которые помещают в картонные пачки по 1, 2, 3 или 5 шт.

  • Таблетки содержат метотрексат в количестве 2,5 мг; 5 и 10 мг; в виде дополнительных веществ – целлюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид, стеарат магния, моногидрат лактозы.
  • В растворе содержится метотрексат в количестве 10 мг в 1 мл, в концентрате для инъекций 100 мг на 1 мл; дополнительные компоненты: натрия гидроксид, вода для инъекций, натрия хлорид.

Клинико-фармакологическая группа: противоопухолевый препарат.

Показания к применению

Метотрексат обычно назначается для лечения таких заболеваний:

  1. Трофобластическая болезнь.
  2. Острый лимфолейкоз.
  3. Грибовидный микоз в тяжелых стадиях.
  4. Герминогенные опухоли яичников и яичка.
  5. Мягкоклеточная и остеогенная саркома, саркома Юинга.
  6. Медуллобластома, ретинобластома, лимфогранулематоз.
  7. Ревматоидный артрит (в случае неэффективности других методов лечения).
  8. Тяжелые формы псориаза (при неэффективности адекватной терапии).
  9. Рак кожи, вульвы и шейки матки, молочной железы, рак полового члена, пищевода, легкого, плоскоклеточный рак шеи и головы, рак почки, мочеточника и почечной лоханки, рак печени.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое, цитостатическое средство группы антиметаболитов, подавляет дигидрофолатредуктазу, участвующую в восстановлении дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую кислоту (переносчик углеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуриновых нуклеотидов и их производных).

Тормозит синтез, репарацию ДНК и клеточный митоз. Особо чувствительны к действию быстропролиферирующие ткани: клетки злокачественных опухолей, костного мозга, эмбриональные клетки, эпителиальные клетки слизистой оболочки кишечника, мочевого пузыря, полости рта. Наряду с противоопухолевым обладает иммунодепрессивным действием.

Инструкция по применению

Метотрексат в таблетках применяют перорально. Дозы и сроки лечения для каждого пациента устанавливают индивидуально в зависимости от стадии заболевания и показаний, схемы противоопухолевой терапии, состояния системы кроветворения.

  • Ревматоидный артрит. Начальная доза обычно составляет 7.5 мг один раз в неделю, которая принимается одномоментно или разделяется на три приема с интервалом в 12 ч. Для достижения оптимального эффекта недельная доза может быть повышена, при этом она не должна превышать 20 мг. Когда достигается оптимальный клинический эффект, следует начинать снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы. Оптимальная длительность терапии не известна. При ювенильном хроническом артрите для детей эффективными являются дозы 10-30 мг/м2/нед (0.3-1 мг/кг).
  • Острый лимфобластный лейкоз (в составе комплексной терапии). По 3.3 мг/м2 в комбинации с преднизолоном до достижения ремиссии, затем по 15 мг/м2 раза в неделю или 2.5 мг/кг каждые 14 дней.
  • При трофобластических опухолях препарат рекомендуется принимать ежедневно по 15-30 мг на протяжении 5 дней с интервалом более одной недели (в зависимости от симптомов токсичности). Терапевтические курсы необходимо повторять от 3 до 5 раз.
  • Псориаз. Терапия метотрексатом проводится в дозах от 10 до 25 мг в неделю. Дозу обычно наращивают постепенно, при достижении оптимального клинического эффекта начинают снижение дозы до достижения наиболее низкой эффективной дозы.

Цитотоксичность препарата требует осторожного обращения с ним. Назначение препарата может производить только опытный специалист. Учитывая свойства и особенности действия Метотрексата, врач должен информировать больного о способности препарата вызывать тяжелые, а порой и фатальные побочные действия и о необходимости соблюдения строгого режима терапии для их минимизации.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

  1. Выраженные нарушения функции почек и/или печени;
  2. Гематологические расстройства, включая гипоплазию костного мозга, лейкопению, тромбоцитопению, анемию;
  3. Острая форма инфекционных заболеваний;
  4. Синдром иммунодефицита;
  5. Период беременности и грудного вскармливания;
  6. Возраст до 3 лет;
  7. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью. Асцит, дегидратация, обструктивные заболевания ЖКТ, плевральный или перитонеальный выпот, ХПН, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы – риск развития тяжелого генерализованного заболевания (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) – простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); подагра (в т.ч. в анамнезе) или уратный нефроуролитиаз (в т.ч. в анамнезе), инфекции и воспаление слизистой оболочки полости рта, тошнота и рвота (потеря жидкости вследствие выраженной тошноты и рвоты может привести к усилению токсичности метотрексата), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, предшествующая химио- или лучевая терапия, астения.

Побочные действия

У препарата есть определенные побочные эффекты:

  • гингивит,
  • редко — диарея, энтерит, мелена, панкреатит;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • головокружение;
  • чувство усталости;
  • язвенный стоматит,
  • фарингит,
  • анорексия,
  • тошнота;
  • анемия;
  • редко — головная боль, сонливость, афазия, судороги;
  • нарушения сперматогенеза и оогенеза;
  • олигоспермия;
  • снижение либидо;
  • нарушения менструального цикла;
  • сниженная сопротивляемость к инфекциям;
  • озноб;
  • фотосенсибилизация;
  • телеангиэктазии;
  • нарушения пигментации;
  • акне;
  • гематурия,
  • импотенция;
  • кожная сыпь;
  • дисфункции почек;
  • цистит,
  • фурункулез;
  • токсический эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

При длительном применении — цирроз, некроз печени, перипортальный фиброз печени, жировая атрофия.

Беременность и лактация

Обладает тератогенным действием: способен вызывать смерть плода, врожденные уродства. В случае, если женщина забеременела во время терапии метотрексатом, следует решить вопрос о прерывании беременности в связи с риском побочного воздействия на плод. Метотрексат выделяется с грудным молоком, на период всего курса лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Веро Метотрексат;
  • Зексат;
  • Методжект;
  • Метотрексат (Эмтексат);
  • Метотрексат для инъекций;
  • Метотрексат Лахема;
  • Метотрексат натрия;
  • Метотрексат ЛЭНС;
  • Метотрексат Тева;
  • Метотрексат Эбеве;
  • Трексан;
  • Эветрекс.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена МЕТОТРЕКСАТ, таблетки в аптеках (Москва) 200 рублей.

Источник: instrukciya-po-primeneniyu.com