Пирацетам в ампулах от чего

Пирацетам (Раствор для инъекций)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 200 мг/мл

Состав

1 ампула содержит

активное вещество: пирацетам – 1000,0 мг:

вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат, кислота уксусная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Другие психостимуляторы и ноотропные препараты. Пирацетам

Код АТХ N06BX03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После введения пирацетам хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1 час после внутримышечного введения. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры; избирательно накапливается в коре головного мозга (в основном, в лобных, теменных долях, в мозжечке и базальных ганглиях) а также во внутренних органах. В мозговой ткани накапливается через 1 – 4 часа. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. В организме пирацетам практически не подвергается биотрансформации и выделяется почками в неизменном виде. Период полувыведения составляет 4,5 – 5 часов. Биодоступность независимо от лекарственной формы около 100 %. У пациентов с почечной недостаточностью период полувыведения удлиняется.

Фармакодинамика

Пирацетам является ноотропным препаратом. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга. Повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует улучшению памяти, оказывает защитное действие при различных формах церебральной гипоксии, облегчает процесс обучения. Эффект развивается постепенно. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.

Показания к применению

– симптоматическое лечение психоорганического синдрома, сопровождающегося снижением памяти, головокружениями, снижением концентрации внимания

– лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружений вазомоторного и психического происхождения

– лечение кортикальной миоклонии как монопрепаратом или в составе комплексной терапии;

– лечение хронического алкоголизма и алкогольной абстиненции

– лечение дислексии у детей в возрасте от 8 лет в сочетании с другими надлежащими методами, включая логопедию

Способ применения и дозы

Пирацетам вводится внутримышечно и внутривенно, начиная с 2-4 г, быстро доводя дозу до 4-6 г в сутки.

При острых состояниях внутривенно в/в капельно, в течение 20-30 мин – до 12 г/сутки; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение.

При инсульте – 12 г в сутки в течение 2 недель, поддерживающая доза 4,8 г в сутки; при длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых пациентов – 4,8 г в сутки в течение нескольких недель, затем 1,2-2,4 г в день.

При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза – 9- 12 г/сутки, поддерживающая – 2,4 г, курс лечения – 3 недели.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 месяцев следует уменьшать дозу на 1,2 г каждые 2 дня. Резкая отмена препарата может вызвать возобновление приступов.

При хроническом алкоголизме – 12 г в день в период манифестации абстинентного синдрома, поддерживающая доза 2,4 г.

При серповидно-клеточной анемии – 160 мг/кг/сутки в 4 приема.

Детям назначают в дозе 30-50 мг/кг/сутки. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Длительность лечения составляет от 7-10 дней до 2 недель, затем целесообразно перейти на приём пероральных лекарственных форм. В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием препарата, присоединив эту дозу к дневному приему.

В период приема препарата рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек. При хронической почечной недостаточности с клиренсом креатинина 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин – 1/3 дозы в 2 приема, при клиренсе креатинина 20- 30 мл/мин -1/6 дозы однократно.

Побочные действия

– нервозность, сонливость, депрессия, астения

– увеличения массы тела

– боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота

– анафилактоидные реакции, повышенная чувствительность

– атаксия, нарушения равновесия, усугубление эпилепсии

– головная боль, бессонница

– возбуждение, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации

– ангионевротический отек, дерматит, зуд, крапивница

– боли при инъекции, тромбофлебит, гипертермия или гипотензия были

обнаружены после внутривенного введения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата

психомоторное возбуждение на момент назначения препарата

острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт)

терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин)

детский возраст до 3 лет

период беременности и лактации

– обширные хирургические вмешательства

– хроническая почечная недостаточность при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин)

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.

Снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

При совместном приеме пирацетама в дозе 1,6 г с алкоголем концентрации в сыворотке крови пирацетама и этанола не изменялись.

Особые указания

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, нужно с осторожностью назначать препарат больным с нарушениями гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, иначе это может вызвать возобновление приступов.

При длительном лечении больных пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости корригировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Проникает через мембранные фильтры аппаратов для гемодиализа.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами из-за возможности развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, возможно проведение гемодиализа (эффективность – 50-60 %). Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель/упаковщик

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Юридический адрес: РК 050028, г. Алматы, ул. Бейсебаева д. 151

Фактический адрес: РК 050022, г. Алматы, ул. Абая 48 А 2 этаж

Номера телефонов/факса: 8(727) 383-93-74; 383-93-69

Источник: drugs.medelement.com

Пирацетам уколы инструкция по применению

Препарат Пирацетам относится к группе ноотропов и назначается пациентам при различных нарушениях функции головного мозга.

Форма выпуска и лекарственный состав

Препарат Пирацетам выпускается в нескольких лекарственных формах. Раствор препарата предназначен для инъекционного введения внутривенно и внутримышечно. Раствор выпускается в ампулах из прозрачного стекла объемом 5 мл по 10 штук в картонной пачке. К лекарству прилагается подробная инструкция с описанием.

1 мл раствора Пирацетам содержит в себе 200 мг активного действующего компонента Пирацетама – циклического производного гамма-аминомасляной кислоты.

Фармакологическое действие

Препарат Пирацетам принадлежит к группе ноотропных средств, терапевтическое действие которого заключается в улучшении функционирования головного мозга. Под воздействием препарата улучшается память, восприятие нового материала и умственное мышление.

Пирацетам улучшает приток крови и кислорода к тканям и клеткам головного мозга, налаживает обменные процессы в мозгу, благоприятно воздействует на реологические функции крови, при этом, не оказывая вазодилатирующего эффекта .

Пирацетам препятствует процессу склеивания тромбоцитов и эритроцитов, благодаря чему препарат служит профилактикой мозговых тромбозов и улучшает микроциркуляцию крови по сосудам.

Читайте также:  Беталок для чего

Под воздействием препарата снижается токсическое действие других лекарств и алкоголя на клетки и ткани головного мозга.

Показания к использованию

Уколы Пирацетам назначают пациентам при следующих состояниях:

  • В составе комплексной терапии при снижении памяти, работоспособности, нарушении концентрации внимания, расстройствах поведения;
  • Лечение головокружений, вызванных нарушениями равновесия;
  • В составе комплексной терапии после перенесенного ишемического инсульта;
  • Лечение различных форм ДЦП у детей старше 8 лет в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний к использованию, поэтому перед началом терапии следует детально изучить инструкцию к препарату. Основными противопоказаниями являются:

  • Тяжелые нарушения функции печени и почек;
  • Хроническая почечная недостаточность тяжелого течения;
  • Геморрагический инсульт;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Повышенное психомотрное перевозбуждение;
  • Черепно-мозговая травма;
  • Хорея.

С особенной осторожностью препарат назначают или не используют вообще при нарушениях свертывающей функции крови, подозрениях на внутренние кровотечения, нарушениях функции почек.

Способ применения и режим дозирования

Раствор Пирацетам предназначен для инъекций внутримышечно или внутривенно. Назначенную суточную дозу принято делить на несколько введений. В зависимости от показаний, степени тяжести заболевания и особенностей организма пациента дозу препарата врач устанавливает отдельно для каждого больного.

В качестве вспомогательного средства при нарушениях памяти и снижении концентрации внимания препарат назначают по 4-4,8 г в сутки, разделив дозу на несколько инъекционных введений. После стабилизации состояния пациента и значительном улучшении переходят на поддерживающую дозу – 1-2,5 г в сутки.

Для лечения головокружений, обусловленных нарушением равновесия, уколы Пирацетам назначают в дозировке 2,4-4,8 г в сутки, разделенной на несколько равных введений.

Для лечения ДЦП у детей старше 8 лет в составе комплексной терапии препарат назначают в дозе 3,2 г в сутки, разделенной на 2 равных введения.

При умеренных нарушениях функции почек суточная доза устанавливается врачом в индивидуальном порядке, исходя из особенностей организма пациента. Продолжительность курса лечения составляет не менее 10 суток, при необходимости пациенту назначают повторный курс.

Применение в период беременности и лактации

Данные относительно безопасности влияния раствора Пирацетам на внутриутробное развитие плода отсутствуют, поэтому уколы препаратом не назначаются будущим мамам.

Неизвестно, выделяется ли Пирацетам с грудным молоком и как это может повлиять на организм ребенка, поэтому при необходимости терапии препаратом кормящей матери следует прервать лактацию.

Побочные эффекты

В целом препарат хорошо переносится, однако в некоторых случаев после уколов у пациентов возникали следующие побочные реакции:

  • Со стороны нервной системы – разражительность, вялость, сонливость, заторможенность, депрессия, головные боли и головокружения, нарушения координации движений, спутанность сознания;
  • Со стороны органов пищеварительного тракта – боли в желудке, расстройства стула, отсутствие аппетита, тошнота и рвота, увеличение массы тела;
  • Аллергические реакции – зуд кожи, отек слизистых оболочек, сыпь, крапивница, в тяжелых случаях отек Квинке и явления анафилаксии;
  • В месте укола – тромбофлебит, боли в месте введения, прокол вены, инфильтраты;
  • Лихорадка, снижение показателей артериального давления.

Передозировка

При неправильно рассчитанной дозе или длительном бесконтрольном введении раствора Пирацетам у пациентов развиваются признаки передозировки, которые выражаются усилением вышеописанных побочных эффектов, диареей с примесью крови, ложными позывами к акту дефекации.

Лечение передозировки заключается в промывании желудка, купировании рвоты и диареи, восполнении запасов утраченной жидкости, проведении гемодиализа (данная процедура эффективна лишь в 50% случаев), антидота препарата не существует.

Взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами

Препарат Пирацетам в уколах не следует назначать пациенту одновременно с йодсодержащими гормонами щитовидной железы, так как при подобном лекарственном взаимодействии возможно развитие спутанности сознания, раздражительности, нарушений сна.

Не рекомендуется сочетать данное лекарственное средство с непрямыми антикоагулянтами, так как это может повысить риск побочных эффектов со стороны крови.

Раствор Пирацетам можно совмещать с растворами: натрия хлорида изотонического, раствором Рингера, растворами фруктоза и декстрозы 5, 10 и 20%.

Особые указания

Препарат Пирацетам в форме уколов с особенной осторожностью следует назначать пациентам с нарушениями свертываемой функции крови и перед планируемыми оперативными вмешательствами. Пациент должен обязательно предупреждать врача о предстоящей операции при назначении уколов Пирацетам.

При использовании препарата среди пациентов пожилого возраста требуется периодический контроль функции почек.

Во время лечения препаратом пациентам следует избегать вождения автомобиля и управления сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Аналоги препарата Пирацетам

Аналогами уколов Пирацетам являются:

  • Ноотропил раствор;
  • Эскотропил;
  • Луцетам раствор;
  • Пирацетам-эском.

Перед заменой назначенного препарата его аналогом следует обязательно проконслуьтроваться с врачом относительно суточной дозы.

Условия хранения и отпуска лекарства

Раствор Пирацетам для инъекций отпускается из аптек по рецепту врача. Хранить ампулы с препаратом следует в прохладном, недоступном для детей и света месте. При нарушении целостности ампулы или наличии в растворе хлопьев и осадка лекарство нельзя использовать, даже если срок его годности еще не истек.

Срок годности препарата составляет 5 лет со дня даты изготовления для данной лекарственной формы. По окончанию этого периода лекарство следует выбросить.

Уколы Пирацетам цена

В аптеках Москвы стоимость раствора для уколов Пирацетам составляет 45 рублей.

Источник: bezboleznej.ru

Для чего назначают уколы Пирацетам

При головных болях, расстройствах кровообращения врачи часто назначают лекарство Пирацетам. Этот препарат имеет множество показаний, поскольку положительно влияет на сосуды и нервную систему.

Пирацетам – описание, действие

Лекарственное средство Пирацетам принадлежит к классу ноотропов. Оно представлено в разных лекарственных формах:

  • таблетки 0,2, 0,4, 0,8, 1,2 г.;
  • капсулы с аналогичной дозировкой;
  • раствор в ампулах для уколов 0,2 г/мл. 5 и 10 мл.

Препарат выпускается разными производителями – «Озон», «Оболенское», «Обновление» и другими. Цена за 60 таблеток – 30-90 рублей, стоимость за 100 ампул по 5 мл – около 350 рублей.

Основное активное вещество – пирацетам, среди вспомогательных компонентов раствора – вода, натрия ацетат.

Таблетки содержат также повидон, магния стеарат, крахмал, макрогол, диоксид титана.

Пирацетам – производное ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), принадлежит к ноотропам – действует непосредственно на мозговые ткани.

Препарат помогает улучшить обменные процессы в головном мозге, а именно:

  • увеличивает концентрацию АТФ;
  • помогает повысить производство фосфолипидов, РНК;
  • ускоряет утилизацию глюкозы.

Оптимизация обмена веществ – не единственный механизм действия препарата. Параллельно он оптимизирует микроциркуляцию, улучшает свойства крови, снижает интенсивность склеивания тромбоцитов (разжижает кровь). Активное вещество защищает мозговые ткани от кислородного голодания, влияния токсинов, отравляющих веществ, физических факторов.

Также лекарство оптимизирует связи между двумя полушариями мозга, при этом среди его действий нет:

  • сосудорасширяющего;
  • седативного;
  • психостимулирующего.

По мере приема лекарства становятся лучше основные когнитивные функции мозга – память, обучаемость, внимательность, речь, умственная работоспособность.

Показания к применению

Препарат Пирацетам в уколах назначают для лечения и профилактики различных патологий в неврологии. Самое распространенное показание к применению Пирацетама – хроническая цереброваскулярная дисфункция с такими симптомами:

  • боли в голове, головокружения;
  • падение способности к запоминанию;
  • нарушения внимательности;
  • общее ухудшение когнитивных навыков;
  • снижение психической активности;
  • беспричинные смены настроения.

Препарат часто рекомендуется для совместного лечения с прочими сосудистыми средствами при ишемическом инсульте, при коме разного генеза, после черепно-мозговых травм, отравлений с поражением мозговых тканей. Лекарство показано при болезни Альцгеймера и прочих патологиях, которые приводят к резкому снижению интеллектуальных возможностей. У людей преклонного возраста оно способствует уменьшению выраженности психоорганического поражения мозга.

У алкоголиков курсовое применение лекарства помогает снять состояние абстиненции. В психиатрии Пирацетам назначают для устранения депрессии, невротических синдромов, вместе с прочими препаратами – в курсах лечения шизофрении и прочих патологий.

Инструкция по использованию

Уколы вводят внутривенно, внутримышечно – согласно предписанию специалиста. Принимать таблетки рекомендуется при хронических заболеваниях сосудов, нервной системы, а введение раствора практикуется при невозможности приема пероральных форм Пирацетама или при острых, подострых патологиях.

Внутривенно ставят Пирацетам согласно таким указаниям:

  • используют катетер со стабильной скоростью на 12-24 часа;
  • вводят препарат в вену медленно в течение 2-3 минут, в сутки производят до 2-4 процедур, интервалы между которыми равны;
  • максимальная разовая дозировка – не более 3 мл.

Внутримышечное введение лекарства практикуется реже, в основном, если есть затруднения с постановкой уколов в вену. Разовая доза – до 5 мл средства, количество процедур – 2-4/сутки. При развитии стойких клинических улучшений пациентов переводят на таблетированный прием лекарства. Назначают по 0,8 г трижды/сутки, постепенно снижают дозу до 0,4 г трижды/сутки.

Курс лечения Пирацетамом выбирается врачом и может разниться в зависимости от диагноза, от 10 дней до полугода и даже более.

Отмена препарата по истечению длительного курса терапии должна быть постепенной. Снижают дозу на 0,1 г на разовый прием каждые 2 дня. При наличии патологий печени корректирования дозы не требуется. При болезнях почек учитываются показатели функционирования органов, дозировка может быть снижена в 2-3 раза.

Читайте также:  Вермокс производитель страна

Противопоказания и «побочки»

Препарат запрещено принимать детям до 3 лет. У взрослых и детей он противопоказан при непереносимости компонентов, при психомоторном перевозбуждении, при декомпенсации недостаточности работы почек. Также лекарство нанесет вред, если у больного развивается геморрагический инсульт.

С осторожностью проводят лечение Пирацетамом при:

  • серьезных патологиях крови;
  • обширных операциях;
  • кровотечениях (вследствие разжижения крови при приеме).

Действующее вещество проникает сквозь естественные барьеры организма, в том числе – через плаценту. Он не несет тератогенного действия, но накапливается в крови плода, поэтому применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. В период лактации применять препарат не следует – он легко попадает в молоко матери.

Среди побочных эффектов встречаются сонливость или перевозбуждение, депрессия, рост массы тела (при долгом приеме), тревожность, головные боли, нарушения сна. Порой появляются диспепсические признаки – боли в животе, вздутие, тошнота. Изредка наблюдаются аллергические реакции, падение артериального давления.

Аналоги и прочая информация

Среди аналогов можно назвать множество препаратов, обладающих ноотропным действием.

Препарат Состав Цена, рубли
Винпоцетин Винпоцетин 30
Луцетам Пирацетам 80
Ноотропил Пирацетам 270
Мексидол Этилметилгидроксипиридина сукцинат 290
Циннаризин Циннаризин 80
Омарон Пирацетам, циннаризин 330

Препарат имеет нормальную совместимость с алкоголем, тяжесть побочных действий обычно не возрастает.

Однако принимать таблетки или ставить уколы следует не менее, чем через 12 часов после употребления спиртного.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Источник: tyubik.net

Пирацетам ДС – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Наименование лекарственного препарата:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения.

Состав на 1 мл препарата:

Действующее вещество: пирацетам -200 мг
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат- 1,0 мг, уксусная кислота ледяная – 0,049 мг, вода для инъекций – до 1,0 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Пирацетам – ноотропный препарат который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности и улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает конгнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением а и b активности, снижения S активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после различных Церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Пирацетам показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Пирацетам уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а так же гемодиализные мембраны. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм
Пирацетам не метаболизируется.

Выведение
Пирацетам выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти (> 95 %) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Период полувыведения из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8,5 ч – из спинномозговой жидкости. Период полувыведения удлиняется при почечной недостаточности.

Показания к применению

– Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутсвии установленного диагноза деменции.
– Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пирацетаму или другим производным пирролидона, а так же другим компонентам препарата.;
  • Хорея Гентингтона;
  • Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
  • Терминальная стадия хронической почечной недостаточности;
  • Детский возраст до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредственного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует применять во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Парентеральное введение пирацетама назначается при невозможности применения пероральных форм препарата (бессознательном состоянии, затруднении глотания). Предпочтительным является внутривенное введение.

Внутривенная инфузия суточной дозы выполняется через катетер с постоянной скоростью на протяжении 24 часов в сутки (например, в начальной стадии лечения тяжелой миоклонии).

Предварительно препарат разводят в одном из совместимых инфузионных растворов: декстрозы 5%, 10% или 20%; фруктозы 5%, 10%, 20 %; натрия хлорида 0,9%; декстрана 40 10% (в растворе натрия хлорида 0,9%); растворе Рингера; растворе маннитола 20%. Общий объем раствора, предназначенный для введения, определяется с учетом клинических показаний и состояния пациента.

Болюсное внутривенное введение (например, неотложное лечение криза при но-клеточной анемии) выполняется в течение не менее 2 минут, суточная доза при этом распределяется на несколько введении (2-4) с равномерными интервалами так, чтобы доза на одно введение не превышала 15 мл.

У пациентов, получающих пролонгированную терапию и имеющих трудности при внутривенном введении, при появлении возможности рекомендуется перейти на пероральный прием препарата (см. инструкции по медицинскому применению соответствующих форм препарата). Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от заболевания и с учетом динамики симптомов.

При интеллектуалъно-мнестических нарушениях:
12-24 мл/сутки (2,4 – 4,8 г/сутки) в 2-4 приема, как назначено врачом индивидуально пациенту.

Лечение кортикальной миоклонии:
Лечение начинают с дозы 36 мл/сутки (7,2 г/сутки), каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 24 мл/сутки (4,8 г/сутки) (при использовании формы 1 г/5 мл) до максимальной дозы 120 мл/сутки (24 г/сутки) в 2-3 приема.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.

После начала лечения пирацетамом терапию продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 6 мл (1,2 г) каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса каждые 3-4 дня).

Дозирование пациентам с нарушением функции почек:
Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК): Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:


Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Источник: medi.ru

Пирацетам (Piracetam)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Пирацетам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Пирацетам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Пирацетам

Циклическое производное ГАМК .

Читайте также:  На шейке матки кисточка

Фармакология

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.

Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).

Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.

Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.

Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г Cmax в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г Cmax составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает время ее достижения (Тmах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Сmах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. Vd составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не метаболизируется.

Выведение. T1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости — 8,5 ч. T1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН — до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение вещества Пирацетам

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности ( Cl креатинина в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность ( Cl креатинина 20–80 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.

Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.

При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Побочные действия вещества Пирацетам

Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, в т.ч. гастралгия).

Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — усиление сексуального влечения.

Лабораторно-инструментальные данные: часто — увеличение массы тела.

Прочие нарушения: редко — боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).

Взаимодействие

Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.

Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял Cmax и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).

Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.

При одновременном применении с ЛС , стимулирующими ЦНС , возможно чрезмерное возбуждение ЦНС .

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Передозировка

Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.

Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пирацетам

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, т.к. может потребоваться коррекция дозы.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, т.к. это может вызвать возобновление приступов.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием могут вызвать возобновление приступов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: www.rlsnet.ru