Нимесулид википедия

Нимесулид

Нимесулид
Nimesulide

Нимесулид
Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метан сульфонанилид
Брутто-формула C₁₃H₁₂N₂O₅S
Молярная масса 308,311
CAS 51803-78-2
PubChem 4495
DrugBank 04743
Классификация
АТХ M01AX17 M02AA26
МКБ-10 K 08.8 08.8 , M 05 05. -M 14 14. , M 06.9 06.9 , M 13.9 13.9 , M 14.8 14.8 , M 15 15. -M 19 19. , M 25.5 25.5 , M 25.9 25.9 , M 42 42. , M 45 45. , M 51.9 51.9 , M 65 65. , M 71 71. , M 77.9 77.9 , M 79.0 79.0 , M 79.1 79.1 , M 79.2 79.2 , M 79.9 79.9 , N 94.0 94.0 , N 94.3 94.3 , N 94.6 94.6 , R 50 50. , R 51 51. , R 52 52. , R 52.0 52.0 , R 52.2 52.2 , R 68.8 68.8 , T 08 08. -T 14 14.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы >97,5 %
Метаболизм печёночный
Период полувывед. 1,8-4,7 ч.
Экскреция почки (50 %), желудочно-кишечный тракт (29 %)
Лекарственные формы
гель, гранулы для приготовления раствора для приёма внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приёма внутрь, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания.
Способ введения
Орально, ректально, наружно
Другие названия
Актасулид, Апонил, Аулин, Кокстрал, Месулид, Найз®, Нимегесик, Нимесил®, Нимесулид, Нимесубел, Нимид, Нимика, Нимулид, Пролид, Ремисид, Флолид, Немулекс
Нимесулид на Викискладе

Содержание

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путём ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путём увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счёт уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путём фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция при приёме внутрь — высокая. Приём пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5—2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами −1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами-1 %.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5—6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19—0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8—4,8 л/ч или 30—80 мл/мин.), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Применения

Показания

  • Лечение острых болей:
  • Ревматоидный артрит;
  • остеоартроз с болевым синдромом;
  • артриты различной этиологии;
  • артралгии;
  • миалгии;
  • посттравматические боли;
  • бурсит;
  • тендинит;
  • альгодисменорея;
  • зубная боль.

Ранее показания включали и гипертермический синдром, однако в настоящее время производители нимесулида рекомендуют прекращать приём препарата при повышении температуры тела или при появлении симптомов простуды.

Показания к применению в форме геля :

Противопоказания

  • Гиперчувствительность
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма
  • печеночная недостаточность
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 30 мл/минут)
  • беременность
  • период лактации
  • лихорадка при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
  • Алкоголизм, наркозависимость

Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет [1] из-за возможной гепатотоксичности. Однако, по результатам большого ряда исследований (на базе 2 миллионов назначений за период 1997—2001 годов) суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 тысяч пациентов-лет и ассоциировалась в большей степени с другими НПВП (диклофенаком — 39,2 на 100 тысяч пациентов-лет, кеторолаком — 66,8), в том числе и разрешёнными к приёму детьми (ибупрофеном — 44,6), чем с нимесулидом (35,3 на 100 тысяч пациентов-лет). [2]

С осторожностью

Особые указания

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Способы применения

Допустимая суточная доза препарата — 200 мг. Стандартная дозировка для таблеток типа Nise™ — 100 мг (соответственно, суточно-допустимая доза — две таблетки). Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.

Способ применения для геля

Применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на поражённый участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3—4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.

Под названием «нимесил» отпускается также в форме порошка для приготовления суспензии.

Побочные действия

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; спутанность сознания; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия; бронхоспазм. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить приём препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых четырех часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Нимесулид-гель отпускается без рецепта врача.

Источник: wiki.sc

Нимесулид википедия

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5 — 2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами −1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами-1 %.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5-6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19 — 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 — 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89-4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 — 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Применения

Показания

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, артралгии, миалгии, послеоперационные и посттравматические боли, бурсит, тендинит, альгодисменорея, зубная и головная боль, лихорадка различного генеза.

Показания к применению в форме геля : – остеоартрит; – периартрит; – тендинит; – тендосиновит; – люмбаго; – растяжение мышц, связок и другая патология опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 30 мл/минут), беременность, период лактации.

Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет [1] из-за возможной гепатотоксичности. Однако, по результатам большого ряда исследований (на базе 2 млн назначений за период 1997—2001 гг) суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 тыс. пациентов-лет и ассоциировалась в большей степени с другими НПВП (диклофенаком – 39,2 на 100 тыс. пациентов-лет, кеторолаком — 66,8), в том числе и разрешёнными к приему детьми (ибупрофеном – 44,6), чем с нимесулидом (35,3 на 100 тыс. пациентов-лет). [2]

С осторожностью

Артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сахарный диабет 2 типа.

Особые указания

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Способ применения

Внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых- 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды. При наличии заболеваний желудочно-кишечного тракта препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Способ применения для геля Применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на пораженный участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3-4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.

Побочные действия

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия; бронхоспазм. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы: летаргия, сонливость, тошнота, рвота, боль в подложечной области, также могут возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, анафилактические реакции и кома.

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых четырех часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

нимесулид гель отпускается без рецепта врача.

Источник: dic.academic.ru

Нимесулид

Химическое соединение
ИЮПАК N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метан сульфонанилид
Брутто-
формула
C 13 H 12 N 2 O 5 S
Мол.
масса
308.311
CAS 51803-78-2
PubChem 4495
Классификация
АТХ M01AX17 M02AA26
МКБ-10 K 08.8 08.8 , M 05 05. -M 14 14. , M 06.9 06.9 , M 13.9 13.9 , M 14.8 14.8 , M 15 15. -M 19 19. , M 25.5 25.5 , M 25.9 25.9 , M 42 42. , M 45 45. , M 51.9 51.9 , M 65 65. , M 71 71. , M 77.9 77.9 , M 79.0 79.0 , M 79.1 79.1 , M 79.2 79.2 , M 79.9 79.9 , N 94.0 94.0 , N 94.3 94.3 , N 94.6 94.6 , R 50 50. , R 51 51. , R 52 52. , R 52.0 52.0 , R 52.2 52.2 , R 68.8 68.8 , T 08 08. -T 14 14.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы >97.5 %
Метаболизм печёночный
Период полувыведения 1.8-4.7h
Экскреция почки (50 %), желудочно-кишечный тракт (29 %)
Лекарственные формы
гель,гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для рассасывания
Способ введения
Орально, ректально, наружно
Торговые названия
Актасулид, Апонил, Аулин, Кокстрал, Месулид, Найз®, Нимегесик, Нимесил®, Нимесулид, Нимесубел, Нимид, Нимика, Нимулид, Пролид, Ремисид, Флолид

Статья-инструкция. Текст данной статьи практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Это нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях.

Содержание

Фармакологическое действие [ править ]

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) — фермента, участвующего в синтезе простагландинов, медиаторов отёка, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландинизомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведёт к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах.

В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата.

Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов путем ингибирования синтеза эндопероксидов и тромбоксана А2, ингибирует синтез фактора агрегации тромбоцитов/тормозит активацию плазминогена путем увеличения концентрации ингибитора-1. Подавляет высвобождение гистамина, а также уменьшает степень бронхоспазма, вызванного воздействием гистамина и ацетальдегида. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухоли-α, обуславливающего образование цитокинов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Обладает антиоксидантными свойствами, тормозит образование токсических продуктов распада кислорода за счет уменьшения активности миелопероксидазы. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает противовоспалительное действие препарата.

Фармакокинетика [ править ]

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на её степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови — 1,5—2,5 ч. Связь с белками плазмы составляет 95 %, с эритроцитами — 2 %, с липопротеинами −1 %, с кислыми альфа1-гликопротеидами-1 %.

Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5—6,5 мг/л. Объём распределения — 0,19—0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25 %) обладает сходной фармакологической активностью. Период полувыведения нимесулида составляет 1,56—4,95 часа, 4-гидроксинимесулида — 2,89—4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %). У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8—4,8 л/ч или 30—80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Применения [ править ]

Показания [ править ]

  • Лечение острых болей:
  • Ревматоидный артрит;
  • остеоартроз с болевым синдромом;
  • артриты различной этиологии;
  • артралгии;
  • миалгии;
  • посттравматические боли;
  • бурсит;
  • тендинит;
  • альгодисменорея;
  • зубная боль.

Ранее показания включали и гипертермический синдром, однако в настоящее время производители нимесулида рекомендуют прекращать прием препарата при повышении температуры тела или при появлении симптомов простуды.

Показания к применению в форме геля :

Противопоказания [ править ]

  • Гиперчувствительность
  • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта, «аспириновая» астма
  • печеночная недостаточность
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 30 мл/минут)
  • беременность
  • период лактации
  • лихорадка при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях.
  • Алкоголизм, наркозависимость

Приём нимесулида запрещён детям в возрасте до 12 лет [1] из-за возможной гепатотоксичности. Однако, по результатам большого ряда исследований (на базе 2 млн назначений за период 1997—2001 гг) суммарная частота гепатопатий составила 29,8 на 100 тыс. пациентов-лет и ассоциировалась в большей степени с другими НПВП (диклофенаком — 39,2 на 100 тыс. пациентов-лет, кеторолаком — 66,8), в том числе и разрешёнными к приему детьми (ибупрофеном — 44,6), чем с нимесулидом (35,3 на 100 тыс. пациентов-лет). [2]

С осторожностью [ править ]

Особые указания [ править ]

При назначении препарата пожилым пациентам коррекции режима дозирования не требуется. При длительном применении необходим систематический контроль функции печени и почек.

Способы применения [ править ]

Допустимая суточная доза препарата — 200 мг. Стандартная дозировка для таблеток типа Nise™ — 100 мг (соответственно, суточно-допустимая доза — две таблетки). Максимальная суточная доза для взрослых — 400 мг. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно после еды.

Способ применения для геля

Применяют наружно. Приблизительно 3 см геля наносят на поражённый участок и слегка втирают; процедуру повторяют 3—4 раза в сутки. Не следует втирать гель интенсивно или использовать повязки. Продолжительность терапии определяется индивидуально; эффективность лечения рекомендуется оценивать через 4 недели.

Побочные действия [ править ]

Изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; головная боль, головокружение; спутанность сознания; задержка жидкости; аллергические реакции (кожная сыпь, анафилактический шок); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гематурия; бронхоспазм. При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Передозировка [ править ]

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию. Больным на протяжении первых четырех часов необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие [ править ]

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами (ввиду конкурирования препаратов за связь с белками плазмы): дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Отпуск из аптек [ править ]

По рецепту врача.

Нимесулид-гель отпускается без рецепта врача.

Источник: www.wikiznanie.ru

Нимесулид

Состав

В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулид, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток.

Действующее вещество в виде порошка (гранулах для приготовления суспензии) содержится в препаратах Найз, Нимесил, Немулекс.

В виде геля (мази) активное вещество содержится в препаратах Найз и Нимулид.

Фармакологическое действие

Нимесулид — что это такое?

Нестероидное, простивовоспалительное средство. Медикамент обладает антиагрегантным, жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия направлен на торможение процесса синтезирования простагландинов в воспалительном очаге, на селективное подавление циклооксигеназы-2.

Показания к применению Нимесулида

От чего таблетки? Показаниями к применению Нимесулида являются: остеоартроз, ревматоидный артрит, бурсит, тендинит, артриты различного генеза. Препарат назначают для купирования острого болевого синдрома при миалгии, альгодисменорее, зубной боли, артралгии, головной боли, в послеоперационном периоде. Лекарственное средство не оказывает воздействия на прогрессирование заболевания, эффективно применяется для уменьшения выраженности воспалительного процесса, для уменьшения боли, а также в качестве симптоматической терапии.

Противопоказания

Нимесулид не назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, при бронхиальной астме, непереносимости препаратов группы НПВС, при цереброваскулярных и других кровотечениях, при язвенном колите, воспалительных заболеваниях кишечника, гемофилии, болезни Крона, рецидивирующей форме полипоза околоносовых пазух и носа, при активном кровотечении в желудочно-кишечном тракте, при нарушении свертываемости крови.

Лекарственное средство не применяется при прогрессирующей патологии почечной системы, при выраженной форме почечной недостаточности, при гепатотоксических реакциях на фоне применения нимесулида в анамнезе, при активных заболеваниях печеночной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при вынашивании беременности, при гиперкалиемии, детям до достижения 12 лет, при одновременном применении других гапатотоксических препаратов, в период после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов.

Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность.

Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит, эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания, олигурия.

Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм, запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит, боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка.

Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения, тромбоцитопения, анемия.

Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.

Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия, общая слабость, повышение уровня ионов калия.

Инструкция по применению Нимесулида (Способ и дозировка)

Таблетки Нимесулид, инструкция по применению

Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи. При выраженной патологии почечной системы суточная дозировка составляет 100 мг. Лекарственное средство рекомендуется по возможности применять минимально короткими курсами в минимальных, но эффективных дозах.

Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной.

Порошок с нимесулидом

Такая форма выпуска используется в других ЛС. Как употреблять, читайте в соответствующей инструкции на препарат Немулекс.

Передозировка

Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания.

Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам.

Взаимодействие

Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия.

Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками. Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови.

Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не больше 3-х лет.

Особые указания

Пациентам в период лечения препаратом Нимесулид рекомендуется дважды в месяц осуществлять контроль над состоянием печеночной системы. При повышении уровня ферментов печени, появлении зуда, высыпаний, боли в эпигастральной области, желтухи, при потемнении мочи лечение прекращают.

Отзывы о препарате Нимесулид свидетельствуют о нарушении зрительного восприятия у пациентов, длительно принимавших лекарственное средство. При регистрации любых изменений со стороны органов зрения терапию прекращают, проводят обязательное полное офтальмологическое обследование.

Описание медикамента указывает на возможную задержку жидкости в организме, что требует осторожности при лечении пациентов с гипертонической болезнью.

Не рекомендуется назначать Нимесулид совместно с другими медикаментами из группы НПВС.

Лекарственное средство не может заменить профилактическое воздействие антиагрегантов, несмотря на выраженное снижение скорости агрегации тромбоцитов.

Препарат не назначают женщинам, планирующим беременность из-за отрицательного влияния на фертильность.

Нимесулид может оказывать воздействие на управление автотранспортом.

Источник: medside.ru

Нимесулид

Содержание

НИМЕСУЛИД [ править | править код ]

Состав и форма выпуска [ править | править код ]

Каждая таблетка содержит 50 или 100 мг нимесулида.

5 мл суспензии содержат 50 мг нимесулида.

Гель 1%, туба 20 г.

Фармакологическое действие [ править | править код ]

Нимесулид относится к новому поколению нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), являющихся селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ).

Одним из аспектов применения Нимесулида является лечение остеоартритов, в том числе ревматоидного артрита, остеоартрозов с преимущественными изменениями хрящевых структур суставов, поэтому влияние препарата на хрящевую ткань – один из важнейших механизмов его действия. Нимесулид тормозит синтез ферментов, разрушающих хрящевую ткань (металлопротеаз – коллагеназы и стромелизина, эластазы), что ведет не только к уменьшению повреждения хрящевого матрикса, но и к нормализации процессов синтеза хрящевой ткани. Нимесулид, относящийся к новому поколению НПВС, отличается значительно более низкой токсичностью.

Фармакокинетика [ править | править код ]

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 1,5-2,5 часа после приема. Использование препарата одновременно с пищей снижает скорость всасывания препарата, но не его степень. Связывание с белками плазмы составляет 99% , объем распределения -0,19-0,35 л/кг. Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, выделяемых в основном с мочой (70%) и с калом (30%).

Показания к применению [ править | править код ]

Взрослые: остеоартриты (в том числе ревматоидный артрит), остеоартроз, тендениты, бурситы – как симптоматическая терапия для облегчения болей в послеоперационном периоде, при травмах, заболеваниях уха, горла, носа, и др., а также при лихорадке различного генеза.

Дети: нимесулид (суспензия) показан для лечения симптомов лихорадки и воспаления верхних дыхательных путей (вирусной или бактериальной природы) и для облегчения болей в послеоперационном периоде, при повреждениях опорно-двигательного аппарата.

Местное применение: Нимесулид гель применяется при лечении остеоартрита, остеоартроза, тенденита, бурсита, воспалений сухожилий, связок, мышц и суставов после травм.

Способ применения и дозы [ править | править код ]

Взрослые: обычная доза для приема внутрь по 100 мг 2 раза в сутки. Таблетки принимают с достаточным количеством воды, предпочтительно до еды. При необходимости для избежания раздражающего действия на желудок Нимесулид принимают в конце или после приема пищи.

Дети: 1,5 мг/кг массы тела 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 5 мг/кг, разделенные на 2-3 приема.

Местное применение: перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Нанести гель (столбик геля длиной примерно 3 см) на болезненный участок тела тонким слоем 3-4 раза в день.

Противопоказания [ править | править код ]

Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Повышенная чувствительность к препарату.

Выраженные нарушения функции печени и почек.

Побочные действия [ править | править код ]

Обычно Нимесулид не вызывает побочных эффектов.

  • Желудочно-кишечный тракт: часто – диарея, тошнота, рвота; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Центральная нервная система: нечасто – головокружение; редко – ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
  • Органы дыхания: нечасто – одышка; очень редко – бронхиальная астма, бронхоспазм. Сердечно-сосудистая система: нечасто – артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, «приливы».
  • Органы чувств: редко – нечеткость зрения, очень редко – головокружение.
  • Кожные и слизистые покровы: нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко: эритема, дерматит; очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
  • Печень и желчевыводящая система: часто – повышение «печеночных» трансаминаз; очень редко – гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
  • Почки и мочевыводяшая система: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
  • Органы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
  • Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции.
  • Общие реакции: редко – общая слабость; очень редко – гипотермия. В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Лекарственное взаимодействие [ править | править код ]

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Источник: sportwiki.to

Добавить комментарий

Adblock
detector