Мертенил препарат

Мертенил

Состав

Препарат Мертенил в составе одной таблетки содержит активное вещество розувастатин кальция – 10,4 мг, а также вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую 12, магния гидроксид, магния стеарат, лактозы моногидрат, кросповидон (тип А).

В состав пленочной оболочки входит опадрай II белый (тальк, титана диоксид (Е171), макрогол 3350 и поливиниловый спирт).

Форма выпуска

Круглые и двояковыпуклые таблетки в пленочной оболочке с гравировкой «С34». 10 штук в одной ячейковой контурной упаковке (по 3 шт. в одной картонной пачке).

Фармакологические действие

Гиполипидемический препарат для профилактики и лечения атеросклероза. Снижает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности и повышает уровень холестерина липопротеинов высокой плотности.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки Мертенила являются селективным и конкурентным ингибитором фермента, который превращает ГМГ-КоА в мевалонат. При применении оказывает основное действие, где осуществляет синтез холестерина и катаболизм ЛПНП (лепопротеинов низкой плотности). Связывается с белками плазмы крови примерно на 90%. Метаболизм ограничен – 10%.

Розувастатин кальция снижает уровень общего холестерина и холестерина ЛПНП. Препарат выводится из организма естественным образом. Его системная экспозиция увеличивается прямо пропорционально принимаемой дозе.

Эффективен для лечения людей с гиперхолестеринемией, вне зависимости от пола и возраста.

Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается примерно через 5 часов после приема соответствующей дозы. Биодоступность составляет приблизительно 20%.

Первый эффект от применения лекарственного средства заметен уже через неделю. Максимально возможные положительные изменения достигаются после 1 месяц приема и поддерживаются при дальнейшем применении препарата.

Показания к применению Мертенила

Показания к применению Мертенила могут быть следующие:

  • гиперхолестеринемия;
  • комбинированные дислипидемические состояния;
  • гипертриглицеридемия IV типа по Фредриксону;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия;
  • профилактика и лечение атеросклероза;
  • профилактика сердечно-сосудистых осложнений (инфаркт, артериальная реваскуляризация, инсульт и пр.).

Лекарство нередко назначают как дополнение к диетотерапии, когда само диетическое питание и другие методы липидоснижающей терапии, например, физические нагрузки, действуют недостаточно.

Противопоказания

Мертенил в таблетках по 5, 10 и 20 мг не рекомендуется принимать:

  • беременным женщинам;
  • в период лактации;
  • женщинам детородного возраста, использующим ненадежные средства контрацепции;
  • при печеночной недостаточности;
  • при применении фибратов с циклоспорином;
  • в случае недостатка лактазы и непереносимости лактозы;
  • при функциональных проблемах с почками;
  • людям с предрасположенностью к миотоксическим осложнениям;
  • в случае миопатии;
  • при повышенной чувствительности и индивидуальной непереносимости некоторых компонентов лекарственного средства;
  • в случае глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Таблетки Мертенила по 40 мг запрещено принимать при:

  • гипотиреозе;
  • чрезмерном употреблении алкогольных напитков;
  • заболеваниях печени в активной фазе;
  • личном или семейном анамнезе заболеваний мышечной ткани.

Подобные дозировки также не рекомендуют пациентам азиатской расы.

Кроме того, Мертенил с осторожностью назначают при:

  • метаболических, электролитных и эндокринных нарушениях тяжелой степени;
  • неконтролируемой эпилепсии;
  • артериальной гипотензии;
  • сепсисе;
  • повышенном риске появления и развития миопатии;
  • заболевании печении в анамнезе;
  • травмах;
  • обширных хирургических вмешательствах.

Кроме того, следует осмотрительно принимать данное средство людям старше 65 лет. А его эффективность и безопасность для детей пока не установлены.

Побочные действия

Распространенные побочные действия Мертенила могут быть следующими:

В редких случаях может возникнуть сыпь, кожный зуд, миопатия, рабдомиолиза, панкреатит, крапивница. А при регулярном приеме таблеток по 40 мг возможно развитие миалгии, протеинурии и миопатии. Помимо этого, при такой дозировке может увеличиться концентрация билирубина и глюкозы, а также нарушиться работа щитовидной железы.

Кроме того, если вы принимаете Мертенил, инструкция по применению указывает на то, что в очень редких случаях может возникнуть артралгия, желтуха, гепатит, потеря памяти, одышка, периферические отеки, диарея, гиматурия, полиневропатия, кашель.

Однако побочные действия, которые могут быть вызваны применением Мертенила, как правило, краткосрочные или умеренно выраженные. Во многих случаях они зависят от дозировки препарата. Так что инструкция по применению Мертенила должна соблюдаться неукоснительно.

При неожиданных болях в мышцах или возникновении мышечной слабости, которая сопровождается общим недомоганием и лихорадкой, немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу.

Инструкция по применению Мертенила

Принимать препарат можно в любое время суток внутрь с небольшим количеством воды. Однако его прием обязательно нужно сочетать с диетическим питанием, согласованным со специалистом. Ежедневный рацион должен состоять из продуктов с низким содержанием жиров.

В каждом случае доза лекарства для пациента подбирается индивидуально. Прежде всего, она зависит от цели лечения. При корректировке дозировки учитывается общий уровень холестерина у каждого пациента, а также риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений и возможных побочных эффектов.

Минимальная дозировка, как правило, 5-10 мг в день. Постепенно (но не ранее чем через месяц) дозу можно увеличивать. Таблетки в 40 мг лучше принимать под постоянным наблюдением врача.

Передозировка

В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ малоэффективен. Важно контролировать функции печени и степень активности КФК.

Взаимодействие

Мертенил очень важно правильно сочетать с другими лекарственными препаратами. Если вы принимаете:

  • Циклоспорин – AUC Мертенила (площадь под кривой «концентрация-время») повышается в 7 раз.
  • Эзетимиб – изменение в показателях AUC и концентрации обоих препаратов. Вероятность возникновения нежелательных явлений.
  • Ингибиторы протеаз — возможно удлинение системного действия Мертенила.
  • Эритромицин — уменьшение AUC0–t и Cmax Мертенила.
  • Антагонисты витамина К – возможно увеличение МНО (международного нормализованного отношения).
  • Гемфиброзил и другие средства, снижающие уровень липидов – увеличение в 2 раза концентрации и AUC Мертенила. Возможен риск появления миопатии. Одновременное применение таблеток Мертенила по 40 мг и фибратов запрещено. Доза розувастатина не должна быть выше 5 мг.
  • Антациды – в суспензиях, содержащих алюминия или магния гидроксид, может вызвать уменьшение концентрации Мертенила в плазме крови примерно на половину.
  • Пероральные контрацептивы и гормонозаместительная терапия – возможно увеличение AUC этинилэстрадиола на 26% и норгестрела на 34%.
  • Изоферменты цитохрома Р450 – возможно незначительное увеличение AUC Мертенила.

Условия продажи

Препарат доступен только по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить таблетки Мертенил нужно в сухом и защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте. Температура должна быть не выше 30 °C.

Источник: medside.ru

Мертенил: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Лицам, страдающим нарушением липидного метаболизма, врачи прописывают гиполипидемические препараты. Одно из таких лекарственных средств – Мертенил. Инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги будут рассмотрены далее.

Состав и лекарственная форма

Мертенил – гиполипидемический препарат. Его фармакологическое действие заключается в подавлении ГМГ-КоА редуктазы. Средство относится к группе статинов, действующее вещество – розувастатин. Выпускается лекарство по лицензии венгерской фармацевтической компании, а страной производителем является Российская Федерация.

Таблетки Мертенил имеют дозировку розувастатина по 5, 10, 20 и 40 мг. Кроме активного вещества в их состав входят дополнительные компоненты:

  • монокристаллы целлюлозы;
  • моногидрированная лактоза;
  • гидроксид и стеарат магния.

Упаковывается лекарственное средство в ячейки из пластика по 10 таблеток, по 30, 60 или 90 таблеток в упаковке из картона. Условия отпуска из аптек – по рецепту, выписанному на латинском языке согласно с правилами оформления рецептурных бланков.

Фармакокинетика Мертенила: метаболизм розувастатина происходит в гепатоцитах под действием ряда биологически активных молекул. В расщеплённом виде 90% лекарства выводится из организма с каловыми массами. Остальная доза покидает организм, проходя через почки.

Показания к применению

Препарат Мертенил имеет чёткие показания к использованию. Это устойчивое повышение концентрации плазменного холестерина, нарушение баланса между его фракциями (повышение ЛПНП, ТГ, ОХС, снижение ЛПВП) когда не медикаментозные мероприятия (правильное питание, регулярные занятия спортом, коррекция индекса массы тела) не приносят желаемого результата. Использование лекарства оправдано при семейной гиперхолестеринемии, при изолированном повышении концентрации триглицеридов.

Читайте также:  Граммидин при гв

Широкое применение Метренил получил у пациентов, страдающих атеросклеротическим поражением сосудистого русла. Приём препарата сдерживает развитие атеросклероза, оказывает активное профилактическое действие в отношении осложнений этого заболевания (инфарктов, острых нарушений мозгового кровообращения, тромбозов). Врачи рекомендуют принимать розувастатин лицам, достигшим возраста 50 лет и имеющим высокую вероятность возникновения ишемической болезни сердца.

Пациенты группы риска имеют один или несколько неблагоприятных факторов (повышение систолического или диастолического артериального давления, пристрастие к алкоголю, табачной продукции, снижение плазменного ЛПВП, наличие наследственной ИБС у близких родственников). Прежде чем использовать Мертенил от холестерина, надо проконсультироваться с кардиологом или терапевтом!

Противопоказания

Существует ряд клинических ситуаций, когда приём Мертенила противопоказан. Лекарство запрещено при болезнях печени в стадии обострения, необъяснимом увеличении сывороточного содержания печёночных ферментов (АЛаТ, АСаТ, ГГТ, щелочной фосфатазы), при недостаточности функции печени или почек. Не рекомендуется принимать при миопатиях, одновременно с препаратами циклоспоринового ряда и гормональными контрацептивами, во время вынашивания ребёнка и кормления его грудным молоком.

Также к противопоказаниям относятся: гипотония, септические проявления, недавние травмы и оперативные вмешательства, пристрастие к алкогольным напиткам, заболевания органов эндокринной системы, тяжелая эпилепсия.

Лицам, не достигшим совершеннолетия, это лекарство противопоказано! Нежелательно начинать лечение Мертенилом при наличии аллергических реакций на активное вещество или вспомогательные компоненты лекарственной формы.

Побочные эффекты

Мертенил хорошо переносится пациентами. Во время лечения препаратом могут наблюдаться нежелательные реакции. Согласно исследованиям, побочные действия проявляются лишь у 4% лиц, принимавших это лекарство. К нежелательным эффектам лекарственного средства относятся: аллергические проявления (крапивница, отёк Квинке, анафилактический шок), уменьшение числа циркулирующих тромбоцитов, цефалгия, нарушения сна, реактивный панкреатит, гепатит, диспептические явления, увеличение активности ферментов печени.

Приём Мертенила повышает риск возникновения миастении, рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Это побочное действие чаще всего развивается у лиц, длительно принимающих 40 мг лекарственного средства за сутки.

Способ применения и дозы

За несколько недель до начала приёма лекарственного средства надо придерживаться правильного питания с низким содержанием жиров животного происхождения. Во время лечения следует продолжать питаться по такому же принципу.

Дозировка розувастатина подбирается индивидуально. Это зависит от цели терапии, реакции организма пациента на препарат, исходной и оптимальной концентрации плазменного содержания холестерина и его фракций. Стартовая доза от 5 до 10 мг розувастатина за сутки. Максимальная суточная доза 40 мг розувастатина назначается при тяжелой гиперхолестеринемии, тяжело поддающейся коррекции. Из-за высокого риска развития побочных эффектов, такие больные должны проходить лечение под постоянным контролем медицинских специалистов. Передозировка лекарства возможна при несоблюдении режима дозирования, назначенного врачом.

Принимать таблетки необходимо целыми, запивая стаканом чистой воды. Приём розувастатина осуществляется один раз за сутки, желательно в одно и то же время. Мертенил можно пить до или после еды.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном лечении розувастатином и препаратами циклоспоринового ряда, или гемифиброзилом повышается его плазменное содержание. Совместный приём Мертенила с протеолитическими препаратами значительно удлиняет его период полураспада и выведения.

Комбинация антацидов и розувастатина, наоборот, понижает сывороточное содержание последнего. Совместный приём гиполипидемического средства с гормональными контрацептивами или непрямыми антикоагулянтами значительно повышает их плазменную концентрацию.

Особенности применения

Лечение препаратом Мертенил имеет некоторые особенности. Перед тем как начать его приём, следует обратиться к терапевту или кардиологу!

При беременности и кормлении грудью

Во время вынашивания ребёнка и кормления его грудным молоком розувастатин противопоказан. Это связано с необходимостью высокой концентрации холестерина в крови матери для правильного развития плода. При наступлении беременности лечение розувастатином сразу же прекращают. О проникновении препарата в секрет молочных желез достоверных данных нет, поэтому на время лечения лактацию прекращают.

Детям

Ввиду отсутствия данных клинических исследований, подтверждающих безопасность и эффективность розувастатина у лиц, не достигших совершеннолетия, лекарство не может рутинно применяться в педиатрической практике.

При нарушениях функции печени

Если есть функциональные нарушения со стороны печени, необходимо принимать лекарство под постоянным контролем. При тяжелом поражении печени лекарственное средство находится под строгим запретом.

При нарушениях функции почек

При наличии у пациента лёгкого или среднетяжелого нарушения функции почек режим дозирования не меняется. При тяжелых формах почечной патлогии применение лекарства запрещено.

Цена препарата

Мертенил продается в аптеках по рецепту врача. Средняя стоимость 30 таблеток, содержащих 10 мг розувастатина каждая, составляет 170 грн на Украине. На территории Российской Федерации лекарство в такой же дозировке стоит от 540 руб.

Аналоги Мертенил

Мертенил – это торговое название действующего вещества. Препарат имеет аналоги из разных ценовых категорий. Можно заменить Мертенил Розувастатином СЗ – это будет дешевле. Для замены оригинального препарата подойдет Аторис, Крестор, оригинальный Розувастатин, или Роксера. Что лучше для конкретного пациента подскажет лечащий врач!

Отзывы об использовании

Больные, которым врачи назначают Мертенил, иногда начинают сомневаться пить или нет выписанные таблетки. Чтобы решить этот вопрос, желательно изучить отзывы пациентов, принимавших Мертенил. Большинство отзывов о препарате положительных. Лица, принимавшие его, отмечают его хорошую переносимость, сравнительно быстрый эффект. От чего еще зависит популярность лекарства? От его ценовой доступности. Больные, проходившие лечение розувастатином, довольны соотношением его цены и эффективности. Мнение кардиологов о лекарстве единогласно – это эффективное лекарственное средство за сравнительно приемлемую стоимость, поэтому они часто назначают его своим пациентам.

Источник: holestein.ru

Мертенил

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Мертенил – синтетический медикамент, применяемый как дополнение к диетотерапии для снижения холестерина при лечении гиперхолестеринемии и комбинированных дислипидемических состояний.

Фармакологическое действие Мертенила

Активный компонент Мертенила (розувастатин кальция) приводит к снижению уровня как общего холестерина, так и холестерина липопротеинов низкой плотности. Являясь селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы (фермента – предшественника холестерина), розувастатин воздействует на печень, где происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов низкой плотности.

Эффект от применения Мертенила наблюдается спустя неделю с начала приема лекарства, а своего максимума терапия достигает через месяц применения.

Форма выпуска Мертенила

Мертенил выпускают в виде двояковыпуклых круглых таблеток с надписью «С33», содержащих 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг активного компонента (розувастатина кальция).

По 10 таблеток в ячейковых контурных упаковках.

Аналоги Мертенила

К аналогам Мертенила относятся медикаменты: Акорта, Крестор, Розулип, Тевастор, Розувастатин, Роксера и Розукард. Аналогами Мертенила по механизму действия являются таблетки Авестатин, Липона, Зорстат, Тулип, Липримар, Анвистат, Симло, Ловастатин, Симвастол, Лескол, Симплакор, Атомакс, Зокор, Торвакард, Зоватин, Акталипид, Кардиостатин, Липофорд, Вазатор, Симвакард, Симвастатин и Холвасим.

Показания к применению Мертенила

Мертенил по инструкции назначают как дополнение к диетотерапии при лечении:

  • Гиперхолестеринемии и комбинированных дислипидемических состояний в случаях, когда немедикаментозные методы оказываются недостаточно эффективными (например, снижение массы тела, физические упражнения);
  • Гипертриглицеридемии четвертого типа по Фредриксону;
  • Семейной гомозиготной гиперхолестеринемии.

Кроме того, Мертенил принимают для замедления темпов прогрессирования атеросклероза и в качестве первичной профилактики таких сердечно-сосудистых осложнений, как инсульт, инфаркт и артериальная реваскуляризация при отсутствии клинических признаков ишемической болезни сердца у пожилых людей (мужчин от 50 лет и женщин от 60 лет).

Читайте также:  Тахикардия аскорил

Противопоказания

Мертенил противопоказано применять:

  • Беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста, которые не применяют надежные средства контрацепции;
  • На фоне предрасположенности к развитию миотоксических осложнений;
  • При миопатии;
  • Одновременно с циклоспорином и фибратами;
  • На фоне печеночной недостаточности;
  • На фоне гиперчувствительности к компонентам (активным или вспомогательным) медикамента, а также при непереносимости лактозы и дефиците лактазы, или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • При выраженных нарушениях функции почек;
  • В педиатрии до 18 лет.

Также по инструкции, Мертенил в таблетках 40 мг противопоказано принимать на фоне:

  • Гипотиреоза;
  • Заболеваний печени, протекающих в активной фазе;
  • Чрезмерного употребления алкоголя;
  • Личного или семейного анамнеза мышечных заболеваний.

Людям азиатской расы также не следует принимать таблетки этой дозировки.

С осторожностью по инструкции Мертенил назначают:

  • На фоне тяжелых нарушений метаболического, эндокринного или электролитного характера;
  • На фоне риска развития миопатии;
  • При неконтролируемой эпилепсии;
  • На фоне заболеваний печени в анамнезе;
  • При травмах;
  • Людям старше 65 лет;
  • На фоне артериальной гипотензии;
  • На фоне сепсиса;
  • При любых обширных хирургических вмешательствах.

Способ применения Мертенила

Мертенил по инструкции можно принимать в любое время суток, однако в период лечения следует соблюдать прописанную врачом диету, включающую продукты с невысоким содержанием холестерина.

Дозы Мертенила подбирают индивидуально в зависимости от цели проводимой терапии. Начальная дозировка обычно не превышает 5-10 мг один раз в день. Ее коррекцию рекомендуется проводить не раньше, чем через месяц с момента начала лечения.

Применение Мертенила в дозировке 40 мг возможно только под тщательным наблюдением врача, поскольку прием лекарства на фоне сопутствующих болезней почек может спровоцировать развитие протеинурии (преимущественно канальцевого происхождения).

Пожилым людям корректировка суточной дозы, как правило, не требуется. Для людей азиатского происхождения, а также на фоне предрасположенности к миопатии начальная доза Мертенила не должна быть больше 5 мг, а применение медикамента в дозе 40 мг противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Совместный прием Мертенила со средствами, снижающими уровень липидов (например, с гемфиброзилом) приводит к увеличению концентрации розувастатина в крови.

Фенофибрат, гемфиброзил и никотиновая кислота при одновременном применении с Мертенилом увеличивают риск развития миопатии, поэтому подобные комбинации медикаментов не рекомендуются. Также не следует одновременно назначать Мертенил с ингибиторами протеаза на фоне ВИЧ.

Антациды в суспензии (с содержанием магния гидроксида и алюминия) и эритромицин, способствуют снижению концентрации активного компонента Мертенила в плазме крови, поэтому следует соблюдать интервал между приемом этих медикаментов не менее двух часов.

Побочные действия Мертенила

Как правило, во время приема Мертенила, по отзывам, могут возникать краткосрочные и умеренно выраженные побочные эффекты. При применении Мертенила в таблетках 5-20 мг чаще всего наблюдается развитие сахарного диабета 2 типа, тошноты, астенического синдрома, головокружения, боли в животе, головной боли, запора и миалгии. Несколько реже во время проводимой терапии Мертенилом, по отзывам, наблюдаются сыпь, реакции повышенной чувствительности, кожный зуд, панкреатит, миопатия, крапивница и рабдомиолиз.

Частота и выраженность нарушений со стороны печени и почек носит дозозависимый характер. По отзывам, Мертенил при ежедневном приеме в дозе 40 мг может привести к развитию:

  • Миалгии;
  • Протеинурии (чаще всего – канальцевого происхождения);
  • Увеличения концентрации глюкозы и билирубина;
  • Миопатии;
  • Нарушений показателей функции щитовидной железы.

Крайне редко на фоне применения Мертенила по инструкции наблюдаются:

  • Артралгия;
  • Периферические отеки;
  • Желтуха;
  • Диарея;
  • Гепатит;
  • Гематурия;
  • Потеря памяти;
  • Полиневропатия;
  • Одышка;
  • Кашель.

В случае появления мышечной слабости или неожиданных резких болей в мышцах, которые сопровождают недомогание и лихорадка, следует сразу обратиться к врачу и отменить применение Мертенила или пересмотреть принимаемые дозы лекарства.

Условия хранения

Мертенил относится к числу гиполипидемических медикаментов рецептурного отпуска со сроком годности до 24 месяцев при соблюдении стандартных условий хранения (при температуре до 30 градусов Цельсия).

Источник: www.neboleem.net

МЕРТЕНИЛ

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Мертенил – гиполипидемический препарат. Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарилкоэнзим А в мевалонат, который является предшественником холестерина. Основной мишенью действия препарата, является печень, где осуществляется синтез холестерина (Хс) и катаболизм ЛПНП.
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП.
Он также тормозит синтез холестерина-липопротеинов очень низкой плотности (Хс-ЛПОНП) в клетках печени, тем самым снижая общее содержание ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, общего Хс и триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина-ЛПВП (Хс-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП (содержание общего Хс за вычетом содержания Хс-ЛПВП, Хс-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП) и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I). Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП и АпоВ/АпоА-1.
Терапевтический эффект может быть достигнут в течение 1 недели после начала лечения, через 2 недели достигается 90% от максимально возможного эффекта. Обычно максимально возможный терапевтический эффект достигается через 4 недели и поддерживается при дальнейшем приеме препарата.
Розувастатин эффективен при лечении взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без симптомов гипертриглицеридемии, вне зависимости от их расовой принадлежности, пола или возраста, а также при лечении особой категории пациентов, больных сахарным диабетом или наследственной формой семейной гиперхолестеринемии.
Препарат в дозе 40 мг следует назначать пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высокой степенью риска развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика

CYP2C9 является основным изоферментом, участвующим в метаболизме, в то время как изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основной метаболит – N-десметил, который на 50% менее активен, чем розувастатин. Лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, 10% – его метаболитами.
Примерно 90% от принимаемой дозы розувастатина выводится в неизмененном виде из организма через кишечник (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин), а оставшаяся часть выводится в неизмененном виде почками. T1/2 составляет 19 ч и не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс через мембраны транспортный протеин С органических анионов (ОАТР-С). Данный переносчик играет большую роль в выведении розувастатина печенью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Мертенил являются: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диетотерапии, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диетотерапии и другим методам липидоснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) или в случаях, когда такая терапия недостаточно эффективна; в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения содержания общего холестерина и Хс-ЛПНП до целевых уровней; профилактика тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с высоким риском первичного атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнительной коррекции других факторов риска.

Читайте также:  Бактериофаг стафилококковый дозировка для детей

Способ применения

Дозы препарата следует подбирать индивидуально в соответствии с целью проводимого лечения и терапевтическим ответом пациента на проводимую терапию, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.
Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг или 10 мг 1 раз/ как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
Выбирая начальную дозу препарата, следует учитывать уровень Хс у каждого конкретного пациента, а также возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений и потенциальный риск возникновения побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели можно провести коррекцию дозы.
Титрование дозы препарата до максимальной (40 мг) следует проводить только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых при применение препарата в дозе 20 мг не был достигнут целевой уровень Хс, и которые будут находиться под врачебным наблюдением. При назначении дозы 40 мг рекомендовано тщательное наблюдение за пациентами. Не рекомендуется назначение препарата в дозе 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат.
Для пациентов в возрасте старше 70 лет рекомендовано назначение препарата в начальной дозе 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин).
У пациентов, предрасположенных к миопатии, рекомендованная начальная суточная доза составляет 5 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; очень редко – полиневропатия, потеря памяти, депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и ночные кошмары.
Со стороны дыхательной системы: очень редко – интерстициальные заболевания легких; частота неизвестна – кашель, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, боли в животе; редко – панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко – желтуха, гепатит; частота неизвестна – диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – миалгия; редко – миозит, рабдомиолиз; очень редко – артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны эндокринной системы: часто – сахарный диабет 2 типа.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия; очень редко – гематурия.
Со стороны половой системы и молочных желез: очень редко – половая дисфункция; частота неизвестна – гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – зуд, сыпь.
Аллергические реакции: нечасто – крапивница; редко – реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек); частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона.
Прочее: часто – астения; частота неизвестна – периферические отеки.

Источник: www.medcentre.com.ua

Мертенил

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Мертенил

таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт.

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Мертенил

таблетки 40 мг 30 шт.

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Мертенил

таблетки 10 мг 30 шт.

Gedeon Richter [Гедеон Рихтер]

Мертенил

таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Мертенил – липидоснижающий препарат из группы конкурентных блокаторов ГМГ-КоА-редуктазы. Выпускается венгерской мультинациональной компанией Gedeon Richter, которая была основана Гедеоном Рихтеров в 1901 году.

Лекарство содержит в себе розувастатин – средство для уменьшения концентрации некоторых фракций жиров, которое было синтезировано специалистами из японской фармацевтической компании Shionogi в 2002 году. Мертенил широко применяется в кардиологической практике при гиперхолестеринемии.

Форма производства и состав

Препарат выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. В них содержатся такие компоненты, как:

  • розувастатин (20.0 мг);
  • молочный сахар;
  • МКЦ;
  • гидроксид магния;
  • поливинилпирролидон;
  • кальция стеарат;
  • макроголь;
  • термопластичный полимер;
  • пищевая добавка Е171.

Белые таблетки выпускаются в блистерах по 10 штук. В белой упаковке содержится 30 таблеток и официальная инструкция по применению гиполипидемического средства.

Терапевтические свойства

Розувастатин – избирательный блокатор ГМГ-КоА-редуктазы 4-го поколения из группы статинов, оказывающий гиполипидемическое действие. Стимулирует преобразование ферментов коэнзима А в 3-метил-3,5-диоксивалериановую кислоту. Мертенил увеличивает число печеночных рецепторов на поверхности гепатоцитов, в связи с чем ускоряется расщепление ХС-ЛПНП и снижается уровень холестеринов.

В случае систематического использования лекарства уменьшаются размеры атеросклеротических бляшек в сосудах. Это приводит к нормализации артериального давления и устранению симптомов кардиологических заболеваний, в частности эссенциальной гипертензии, тахикардии, стенокардии и т.д.

Показания к применению

Мертенил предназначен для лечения гиперхолестеринемии у пациентов в возрасте от 10 лет. Также показаниями к назначению таблеток являются смешанная дислипидемия и гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.

Очень часто липидоснижающее средство включат в состав политерапии для предупреждения осложнений при лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Рекомендуется использовать таблетки для предотвращения атеросклероза и уменьшения выраженности признаков гипертонической болезни.

Дозировочный режим

Прием таблеток желательно комбинировать с гипохолестеринемической диетой. Оптимальная стартовая доза розувастатина – 5-10 мг в день. Рекомендуется запивать таблетки питьевой водой комнатной температуры.

На протяжении 30-дневного курса терапии дозировка может увеличиваться, но только по назначению врача. В случае обострения побочных эффектов дозировочный режим корректируют.

Беременность и лактация

Холестерин и другие липофильные вещества принимают участие во внутриутробном развитии плода. Поэтому врачи не рекомендуют принимать таблетки на протяжении всего гестационного периода.

Розувастатин экскретируются с молоком и влияет на метаболические процессы в организме новорожденного. При назначении медпрепарата во время лактации необходимо отнять ребенка от груди.

Взаимодействие с медикаментами

Инструкция запрещает комбинировать липидоснижающее средство циклоспорином по причине увеличения сывороточной концентрации розувастатина. Также следует отказаться от применения фибратов, т.к. они увеличивают риск развития миопатии.

Антациды, непрямые антикоагулянты и производные эритромицина усиливают побочное действие гиполипидемических таблеток. Следует учитывать, что ингибиторы CYP3A4 препятствуют метаболизации и выведению розувастатина из системного кровотока.

Совместимость с алкоголем

Употребление спиртосодержащих напитков во время терапии Мертенилом увеличивает вероятность повреждения тканей печени и развития серьезных осложнений.

Передозировка и побочные реакции

Превышение дозировки не приводит к возникновению выраженных клинических последствий. Однако неконтролируемое потребление розувастатина может сопровождаться повышением концентрации креатинфосфокиназы в крови и, соответственно, нарушением функций печени.

При соблюдении правил применения липидоснижающих таблеток побочные эффекты возникают примерно в 2 из 10 случаев. К числу часто встречающихся нежелательных симптомов можно отнести:

  • головокружение;
  • тошноту;
  • миалгию;
  • панкреатит;
  • жидкий стул;
  • ангионевротический отек;
  • артралгию;
  • гематурию;
  • отек конечностей;
  • экссудативную эритему;
  • крапивную лихорадку;
  • желтушность кожи;
  • полинейропатию;
  • гинекомастию.

В случае злоупотребления Мертенилом нарушается синтез липофильных ферментов, что негативно влияет на функционирование эндокринной системы и гормональный фон. При приеме таблеток в течение длительного периода у мужчин может развиваться гинекомастия и другие осложнения.

Противопоказания

Непереносимость лактозы и гиперчувствительность к розувастатину являются абсолютными противопоказаниями к назначению липидоснижающего средства. Также следует воздержаться от приема таблеток при:

  • миопатии;
  • патологиях печени;
  • недостаточности почек;
  • гипотиреозе.

Мертенил не применяют при генетической непереносимости галактозы и повышенной активности печеночных ферментов.

Аналоги

Заменить лекарство можно медикаментами, которые уменьшают уровень холестерина в крови и препятствуют развитию гиперхолестеринемии:

Условия отпуска и хранения

Лекарство продается только при наличии рецепта от врача. Хранить таблетки можно в проветриваемом и сухом месте при соблюдении температурного режима – 10-27 градусов Цельсия. Срок годности медпрепарата составляет 36 месяцев.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источник: wer.ru