Лоперамид что такое

Лоперамид (Loperamide)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лоперамид

Химическое название

4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лоперамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лоперамид

Лоперамида гидрохлорид — порошок от белого до желтоватого цвета. Хорошо растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе, слабо растворим в воде. Молекулярная масса 513,51.

Фармакология

Взаимодействует с опиатными рецепторами продольных и кольцевых мышц стенки кишечника и ингибирует высвобождение ацетилхолина и ПГ . Замедляет перистальтику кишечника и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Ингибирует секрецию жидкости и электролитов в просвет кишечника и/или стимулирует всасывание солей и воды из кишечника. В высоких дозах может угнетать секрецию соляной кислоты в желудке. Действие развивается быстро и продолжается 4–6 ч.

При приеме лоперамида не отмечено случаев развития толерантности или лекарственной зависимости. Однако у обезьян при приеме высоких доз лоперамида наблюдалась морфиноподобная зависимость.

Плохо (около 40% дозы) всасывается в ЖКТ . Благодаря высокому сродству к рецепторам стенки кишечника и высокой степени биотрансформации при «первом прохождении» через печень плазменный уровень неизмененного вещества после приема 2 мг лоперамида гидрохлорида (1 капсула) — ниже 2 нг/мл. Tmax — около 2,5 ч после приема раствора и 5 ч — после приема капсул, при этом Cmax примерно одинаковы для обеих форм. Связывание с белками плазмы — 97%. T1/2 составляет 9,1–14,4 ч (в среднем 10,8 ч). Метаболизируется в печени, выводится в основном в виде конъюгатов с желчью и фекалиями, частично — с мочой.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 18-месячном исследовании у крыс при введении доз лоперамида, превышающих МРДЧ (до 133 раз), канцерогенного действия не обнаружено. Исследований мутагенности не проводили. В исследованиях репродукции у крыс показано, что лоперамид в высоких дозах (в 150–200 раз превышающих МРДЧ) может вызывать бесплодие у самок и снижение фертильности у самцов.

Беременность. Тератогенные эффекты. В исследованиях репродукции у крыс и кроликов показано, что лоперамид при использовании в дозах, не более чем в 30 раз превышающих МРДЧ , не вызывает тератогенных эффектов и не наносит вреда потомству.

Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пре- и постнатального развития потомства у крыс при введении кормящим крысам-самкам лоперамида в дозе 40 мг/кг отмечено снижение выживаемости потомства.

Применение вещества Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи, обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза — в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия; другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики; острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела) и другие инфекции ЖКТ (вызванные в т.ч. Salmonella spp., Shigella spp. и Campylobacter spp.); детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и детский возраст от 2 до 12 лет (возможно только при наличии врачебного контроля).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять при беременности (особенно в I триместре) и кормлении грудью (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных и кормящих женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Лоперамид

Со стороны органов ЖКТ : запор и/или вздутие живота, кишечная колика, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, кишечная непроходимость (очень редко); для таблеток для рассасывания (дополнительно) — чувство жжения или покалывания языка, возникающее сразу после приема таблеток.

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, крайне редко — анафилактический шок и буллезная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС , которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению).

Прочие: задержка мочи (редко).

Взаимодействие

Одновременное применение лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать риск тяжелого запора.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: применение (при необходимости) антидота — налоксона. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение антагониста. Необходимо длительное и тщательное наблюдение за больным (по крайней мере в течение 1 суток) и проведение симптоматической терапии, промывание желудка, назначение активированного угля, ИВЛ .

Пути введения

Меры предосторожности вещества Лоперамид

Если в течении 48 ч при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием лоперамида следует прекратить.

При хронической диарее прием лоперамида возможен только по назначению врача.

Следует с осторожностью применять лоперамид у детей младшего возраста ввиду большей чувствительности к опиатоподобным эффектам лоперамида — действию на ЦНС . Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Дегидратация может способствовать изменению реакции на лоперамид.

С осторожностью применять пациентам пожилого возраста (возможна маскировка симптомов обезвоживания и вариабельность реакции на лоперамид).

У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС (замедляется метаболизм лоперамида).

У пациентов с диареей путешественников снижение перистальтики кишечника, вызываемое лоперамидом, может привести к длительному повышению температуры из-за замедления выведения микроорганизмов (Shigella, Salmonella, некоторые штаммы Escherichia coli и др.) и их проникновения в слизистую оболочку кишечника.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с техникой.

Источник: www.rlsnet.ru

Лоперамид (Loperamide) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-000761 от 02.11.10 – Действующее

Лоперамид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лоперамид

Капсулы 1 капс.
лоперамида гидрохлорид 2 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, замедляет пассаж содержимого кишечника, уменьшает выделение жидкости и электролитов с фекалиями. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция – 40%. Время, необходимое для достижения C max – 2.5 ч. Связь с белками плазмы – 97%. T 1/2 – 9-14 ч. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится преимущественно кишечником; незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания препарата Лоперамид

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого: при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания: как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A09 Другой гастроэнтерит и колит инфекционного и неуточненного происхождения
K30 Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения)
K59.1 Функциональная диарея

Режим дозирования

Внутрь, не разжевывая, запивая водой.

Взрослым при острой и хронической диарее первоначально назначают 2 капсулы (0.004 г), затем по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При острой диарее детям, старше 6 лет , назначают по 1 капсуле (0.002 г) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза. При острой и хронической диарее у взрослых – 8 капсул (0.016 г); у детей – 3 капсулы (0.006 г).

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочное действие

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость или бессонница, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость слизистой оболочки полости рта, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм.

Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к препарату, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, дивертикулез, кишечная непроходимость, язвенный колит в стадии обострения, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, в виде монотерапии — дизентерия и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, лоперамид в капсулах не назначают детям до 6 лет.

С осторожностью . Печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку небольшое количество Лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

Применение у детей

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2-х сут. применения Лоперамида необходимо обратиться к врачу.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот – налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего.

Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.

Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 ч.

Условия хранения препарата Лоперамид

Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Источник: www.vidal.ru

Лоперамид

Препарат Лоперамид – противодиарейное средство.
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов.
Фармакокинетика.
При приеме внутрь абсорбция составляет 40 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Период полувыведения – 9-14 часов (в среднем 9,8 ч). Выводится преимущественно с желчью, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания к применению:
Препарат Лоперамид предназначен для симптоматического лечения острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Способ применения:
Таблетки Лоперамид принимать снутрь, не разжевывая, запивать водой.
Взрослым при острой диарее первоначально назначают 2 капсулы (4 мг) Лоперамид-Акрихин, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Высшая суточная доза – 8 капсул (16 мг).
При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сутки. Максимальная суточная доза -16 мг.
При острой диарее детям старше 6 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Максимальная суточная доза – 4 капсулы (8 мг).
При хронической диарее детям старше 6 лет Лоперамид-Акрихин назначают в суточной дозе 2 мг. Максимальная суточная доза 6 мг на 20 кг.
После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочные действия:
Наблюдается, как правило, только при длительном приеме препарата Лоперамид.
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения, сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт вживоте, тошнота, рвота, метеоризм.
Редко – задержка мочи, крайне редко – кишечная непроходимость.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Лоперамид являются: гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта.

Беременность (1 триместр), период лактации, детский возраст до 2 лет (Лоперамид-Акрихин в капсулах не назначают детям до 6 лет).
С осторожностью: печеночная недостаточность.

Беременность:
Во II и III триместрах беременности Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение Лоперамида с опиоидными анальгетиками или колестирамином может повышать риск тяжелого запора.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при “первом прохождении” через печень.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Лоперамид: признаки угнетения функции центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, сужение зрачков (миоз), повышенный тонус скелетных мышц, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: В качестве специфического антидота используют налоксон. Учитывая, что продолжительность действия Лоперамида-Акрихин больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в первые 3 часа после приема препарата), искусственная вентиляция легких.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска:
Лоперамид – капсулы 2 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Состав:
1 капсула Лоперамид содержит активное вещество – лоперамида гидрохлорид 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, магния стеарат. Состав капсулы: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.

Дополнительно:
При отсутствии эффекта после 2-х суток применения Лоперамид необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать в капсулах.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, Лоперамид-Акрихин следует отменить. У пациентов с нарушениями функции печени необходим тщательный контроль признаков токсического поражения центральной нервной системы. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник: www.medcentre24.ru

Лоперамид-ТК

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – лоперамида гидрохлорид 0.002 г,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат,

состав крышечки капсулы: железа оксид черный (Е 172), титана диоксид

состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый

(Е 104), красный пунцовый (Е 124), патентованный голубой (Е 131), бриллиантовый черный (Е 151), желатин

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 4, с корпусом зеленого цвета и крышечкой серого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, снижающие моторику желудочно-кишечного тракта. Лоперамид

Код АТХ А07D A03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь лоперамида гидрохлорид быстро всасывается. В желудочно – кишечном тракте (ЖКТ) абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 0.004 г максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2.5 – 3 часа и составляет 1-3 мг/мл. В крови находится 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Период полураспада – 9 – 14 часов. В объеме 5 % лоперамида гидрохлорид выводится с мочой в форме метаболитов, 25 % – с калом, 70 % снова всасывается в кишечнике. После всасывания в объеме 40 % метаболизируется в печени и в форме конъюгатов выделяется с желчью. При нормальной функции печени уровень лоперамида гидрохлорида в плазме крови и моче низкий, а при печеночной недостаточности возможно повышение его содержания в плазме крови.

В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресиситемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов. Экскретируется в основном печенью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы.

Фармакодинамика

Лоперамид-СВС оказывает противодиарейное (констипационное) действие. Механизм действия связан со способностью Лоперамида-СВС связываться с опиодными рецепторами стенок кишечника, ингибировать высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2α, благодаря чему замедляется перистальтика кишечника и продвижение его содержимого, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, проявляется антисекреторное действие. Лоперамид-СВС повышает тонус анального сфинктера, что способствует лучшему удержанию каловых масс и уменьшению позывов к дефекации, кроме того он снижает гиперсекрецию слизи в толстом кишечнике.

Действие развивается быстро и продолжается 4-6 часов после приема. Лоперамид-СВС связывает белок кальмодулин, регулирующий кишечный транспорт ионов, и лишен морфиноподобного действия, что отличает его от других опиатных антагонистов.

Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению

– острая и хроническая диарея неинфекционного генеза (аллергического, психосоматического, лекарственного, лучевого, при изменении режима питания и качественного состава пищи)

– регуляция стула у больных с илеостомой

Способ применения и дозы

Принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым при острой диарее первоначально назначают 0.004 г (2 капсулы) в один прием и далее по 0.002 г (1 капсула) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 0.004 г 1 раз в сутки, затем устанавливают поддерживающую дозу – 0,002 г 1-2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 0.016 г (8 капсул). Продолжительность лечения не должна превышать 2 суток. После нормализации стула или при отсутствии акта дефекации в течение 12 часов препарат отменяют.

Побочные действия

– аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

– запор и/или вздутие живота, кишечная колика

– гастралгия, ощущение сухости во рту, тошнота, рвота

– головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, утомляемость

– гиповолемия, нарушение электролитного баланса, задержка мочи

– удлинение интервала QT, внезапная сердечная смерть, серьезные

– ускоренное образование токсического мегаколона

– анафилактический шок и анафилактоидные реакции

– кишечная непроходимость при длительном приеме в больших дозах

– буллезные сыпи, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная

эритема, токсический эпидермальный некролиз

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата и к

– острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ (вызванные, в том числе Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.)

– кишечная непроходимость, запоры

– хронический язвенный колит, дивертикулит

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– беременность, период лактации

– тяжелая печеночная недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется назначать Лоперамид-СВС одновременно с м-холинолитическими препаратами (атропин) – во избежания взаимного усиления эффекта.

Особые указания

Больные с нарушением функции печени должны находиться под наблюдением врача с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Применение препарата не заменяет этиотропную и регидратационную терапию. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. При развитии запора, метеоризма, явлений кишечной непроходимости применение препарата прекращают. При отсутствии эффекта после 48 часов применения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

В период лечения рекомендуется соблюдение диеты и восполнение жидкости

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, гипертонус скелетных мышц, угнетение дыхания), паралитическая кишечная непроходимость.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля (если с момента отравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию и искусственную вентиляцию легких. Антидот – налоксон (внутривенно, в дозе 0.4 мг/мл, многократно, с 2-3-минутными интервалами). Пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение не менее 48 часов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и/или фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары подгруппы хром-эрзац.

Допускается по согласованию с потребителем упаковка по 140 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по

применению на государственном и русском языках в групповую тару без вложения в пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ТОО «СВС – Фармация»

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «СВС – Фармация»

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б.

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Юридический адрес: Республика Казахстан, 030012, г. Актобе, пр-т Санкибай батыра 171, Б

Адрес месторасположения: Республика Казахстан, 030003, г. Актобе, Авиагородок, 14.

Источник: drugs.medelement.com

Лоперамид

Лоперамид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Loperamide

Код ATX: A07DA03

Действующее вещество: лоперамид (loperamide)

Производитель: Биоком, ЗАО (Россия), Северная звезда, ЗАО (Россия), Производство медикаментов, ООО (Россия), Озон, ООО (Россия), Фармакор Продакшн, ООО (Россия), Лекхим-Харьков, ЗАО (Украина)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 8 руб.

Лоперамид – симптоматическое противодиарейное средство.

Форма выпуска и состав

  • Таблетки: плоскоцилиндрической формы, с разделительной риской и фаской, имеют белый или белый с желтым оттенком цвет (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 1-2 упаковки, или по 20 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 100 или 200 шт. во флаконах из полиэтилена высокого давления, в картонной коробке 72 флакона);
  • Капсулы (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 5 шт., в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 7 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки; в стеклянной банке темного цвета или полимерном флаконе по 20 шт., в картонной пачке 1 банка или 1 флакон).

Действующее вещество Лоперамида – лоперамида гидрохлорид:

  • 1 таблетка – 2 мг;
  • 1 капсула – 2 мг.
  • Таблетки: лактоза, магния стеарат, крахмал картофельный, поливинилпирролидон;
  • Капсулы: сахар молочный, магния стеарат, крахмал кукурузный, аэросил, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие препарата обусловлено связыванием гидрохлорид лоперамида с опиоидными рецепторами кишечной стенки (происходит стимуляция холинергических и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды).

Основные эффекты препарата:

  • снижение тонуса и моторики гладкой мускулатуры кишечника;
  • замедление пассажа содержимого кишечника;
  • уменьшение выделения с фекалиями электролитов и жидкости;
  • повышение тонуса анального сфинктера, что способствует удержанию каловых масс и сокращению числа позывов к дефекации.

Терапевтическое действие наступает быстро, его длительность в среднем составляет от 4 до 6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция гидрохлорида лоперамида – 40%. Сmах (максимальная концентрация вещества) достигается за 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 97%.

Период полувыведения находится в диапазоне от 9 до 14 часов. Практически в полном объеме метаболизируется в печени путем конъюгации. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение осуществляется главным образом через кишечник, незначительное количество выводится почками (как конъюгированные метаболиты).

Показания к применению

Согласно инструкции, Лоперамид показан для симптоматической терапии хронической и острой диареи различной этиологии, включая лекарственную, аллергическую, эмоциональную и лучевую, а также диарею, вызванную изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением метаболизма и всасывания.

Препарат назначают для регуляции стула при илеостоме и в составе комплексной терапии диареи инфекционного генеза.

Противопоказания

  • Монотерапия инфекций желудочно-кишечного тракта (в том числе острая дизентерия);
  • Язвенный колит в стадии обострения;
  • Псевдомембранозный энтероколит;
  • Кишечная непроходимость;
  • I триместр беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат больным с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени.

Назначение лоперамида во II и III триместрах беременности возможно только в случае, если потенциальная угроза для плода меньше ожидаемого эффекта терапии для матери.

Кроме этого, применение Лоперамида противопоказано:

  • Таблетки: при запорах, вздутии живота, субилеусе; детям в возрасте до 4 лет;
  • Капсулы: при глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы, дефиците лактазы, дивертикулезе, детям в возрасте до 6 лет.

Инструкция по применению Лоперамида: способ и дозировка

Таблетки Лоперамид применяют лингвально, (положив на язык и подождав несколько секунд ее полного растворения, после чего проглатывают со слюной, не запивая водой). Рекомендованное дозирование для взрослых: острая диарея – 2 таблетки (начальная доза), затем по 1 таблетке после каждого жидкого стула, но не более 8 таблеток в сутки; хроническая диарея – 1 таблетка (первая доза), затем индивидуально подбирают дозу, при которой частота стула у больного не превышает одного-двух раз в сутки (от 1 до 6 таблеток). Дозирование Лоперамида детям: 4-8 лет – по ½ таблетки 3-4 раза в сутки, продолжительность приема 3 дня; 9-12 лет – по 1 таблетке 4 раза в сутки, курс лечения – 5 дней;

Капсулы Лоперамид проглатывают целиком, запивая водой. В начале терапии острой или хронической формы диареи взрослые принимают 2 капсулы, затем по 1 капсуле после каждой дефекации с жидкой структурой кала. Максимальная суточная доза – 8 капсул. Детям старше 6 лет с острой диареей назначают по 1 капсуле после каждого жидкого стула, но не более 3 капсул в сутки. При отсутствии дефекации более 12 часов прием препарата следует прекратить.

Побочные действия

  • Таблетки: пищеварительная система – тошнота, сухость во рту, вздутие, боли в животе, запор; нервная система – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение; аллергические реакции – кожная сыпь;
  • Капсулы: появление аллергической реакции (кожная сыпь), сонливости или бессонницы, головокружения, гиповолемии, электролитных нарушений, боли или дискомфорта в животе, кишечной колики, сухости слизистой оболочки рта, тошноты, гастралгии, рвоты, метеоризма; редко – задержка мочи; крайне редко – кишечная непроходимость.

Передозировка

Основные симптомы: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (проявляется в виде мышечной гипертонии, ступора, нарушения координации, миоза, сонливости, угнетения дыхания).

Антидотом является налоксон. С учетом того, что длительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, может потребоваться повторное введение последнего.

Симптоматическая терапия: промывание желудка, назначение активированного угля, искусственная вентиляция легких. После передозировки показано медицинское наблюдение как минимум на протяжении 48 часов.

Особые указания

При отсутствии клинического эффекта после двух суток приема лоперамида необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и исключения инфекционного характера болезни.

При появлении вздутия живота или запоров препарат следует отменить.

В ходе терапии необходимо тщательно контролировать состояние больных с печеночной недостаточностью и функциональным расстройством печени, поскольку существует риск токсического поражения нервной системы.

При лечении диареи больному показано обильное питье, рекомендуется регулярно компенсировать потерю жидкости и электролитов.

Нельзя применять таблетки Лоперамид в клинических ситуациях, требующих угнетения перистальтики кишечника.

Для лечения передозировки лоперамида в качестве антидота следует применять налоксон.

В период приема препарата пациентам необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и концентрации внимания, в том числе управлении транспортными средствами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Лоперамидом при управлении автотранспортными средствами пациенты должны соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

  • I триместр беременности, период лактации: терапия противопоказана;
  • II–III триместры беременности: применять Лоперамид можно после оценки врачом соотношения риска с ожидаемой пользой.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение капсул Лоперамид детям младше 6 лет, таблеток – младше 4 лет.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности терапия проводится под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием с колестирамином может снизить эффективность препарата.

Сочетание лоперамида с ритонавиром или ко-тримоксазолом повышает его биодоступность.

Аналоги

Аналогами Лоперамида являются: Веро-Лоперамид, Диара, Имодиум, Лопедиум, Лоперамид-Акрихин, Лоперамид Гриндекс, Имодиум Плюс, Узара, Лофлатил, Диаремикс.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25°C.

Срок годности: таблетки – 3 года, капсулы – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Лоперамиде

Согласно отзывам, Лоперамид – недорогой, доступный, эффективный и быстродействующий препарат. Пользователи отмечают, что при диарее инфекционной этиологии он не помогает. О развитии побочных эффектов сообщают редко.

Цена на Лоперамид в аптеках

Примерная цена на Лоперамид составляет 6–15 руб. (в упаковке 20 таблеток), 11–28 руб. (в упаковке 10 капсул).

Источник: www.neboleem.net