Препарат домперидон инструкция
Домперидон
Состав
В составе одной таблетки препарата содержится активного компонента домперидона – 10 мг + дополнительные вещества (микроцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол, поливиниловый спирт, тальк, крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана).
Форма выпуска
Лекарство выпускают в виде белых (или с желтоватым оттенком) таблеток, круглой выпуклой формы, в пленочной оболочке. Если разломать таблетку пополам, можно увидеть белый или желтоватый срез. В контурных упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 10, 20, 30, 40 или 50 штук.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действующее вещество является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов (Д2). Увеличивает перистальтику и двигательную активность ЖКТ, тем самым успокаивает икоту, тошноту и рвоту. Его действие близко с метоклопрамиду, однако, в отличие от последнего, домперидон не вызывает нарушения координации движений и тремора. Это связано с тем, что препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению
Рвота и тошнота, вызванные:
- проведением лучевой терапии;
- приемом некоторых лекарственных средств (Морфина, Леводопы, Апоморфина, Бромокриптина);
- органическими и функциональными заболеваниями;
- различными инфекциями.
Также показанием к применению служит
Противопоказания
Противопоказанием к приему препарат служит
Лекарство не назначают детям в возрасте до 5 лет и с массой тела до 20 кг.
Следует соблюдать особую осторожность при использовании средства у пациентов с заболеваниями печени и почек.
Побочные действия
- расстройства желудка или же кишечника, спазмы;
- кожные высыпания, крапивница, аллергия;
- галакторея, аменорея, гинекомастия;
- экстрапирамидальные расстройства.
Домперидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Лекарственное средство принимают за полчаса перед приемом пищи, не разжевывая и не разгрызая таблетку.
Согласно инструкции по применению Домперидона, максимальная суточная доза составляет 80 мг.
При остром течении или при выраженных тошноте и рвоте, назначают по 20 мг, 3 раза в день. Последняя доза принимается непосредственно перед сном.
Для лечения хронических симптомов принимают по 10 мг, от 3 до 4 раз в день.
Требуется коррекция суточной дозировки для пациентов с заболеваниями печени и почек. В таком случае, таблетки принимают не чаще 2 раз в день.
Передозировка
Симптомами передозировки является сонливость, различные экстрапирамидальные расстройства, дезориентация.
При возникновении симптомов передозировки следует принять энтеросорбенты и промыть желудок. Рекомендуется применение м-холиноблокаторов, антигистаминных средств.
Взаимодействие
Антациды и м-холиноблокаторы нейтрализуют воздействие препарата на организм.
Также терапевтический эффект от лекарства снижает Циметидин и гидрокарбонат натрия.
Плазменная концентрация и проявление побочных эффектов увеличиваются при сочетании с противогрибковыми средствами ряда азола, ингибиторами ВИЧ-протеазы, антидепрессантом Нефазодоном, Кетоконазолом, антибиотиками из группы макролида (любыми ингибиторами фермента CYP3A4).
Допустимо сочетание лекарства с Парацетамолом, нейролептиками, Дигоксином, Леводопой, Бромкриптином.
Условия продажи
Для того, чтобы приобрести лекарственное средство, требуется рецепт.
Условия хранения
Хранить вдали от детей. В защищенном от света, прохладном месте.
Источник: medside.ru
Домперидон (Domperidone)
Содержание
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Домперидон
Химическое название
Брутто-формула
Фармакологическая группа вещества Домперидон
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
Характеристика вещества Домперидон
Прокинетическое средство. Антагонист дофаминовых рецепторов.
Фармакология
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ . Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax в крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 15% (присутствует эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ . В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. T1/2 после приема однократной дозы составляет 7 ч. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности. Выводится почками (31%) и через кишечник (66%), в т.ч. в неизмененном виде 1 и 10%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция препарата.
Применение вещества Домперидон
Диспептические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота различного генеза ( в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза, в т.ч. при приеме агонистов дофамина—леводопы, бромокриптина, проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ); икота, атония ЖКТ ( в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ .
Противопоказания
Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг — для таблеток.
Ограничения к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).
Побочные действия вещества Домперидон
Со стороны органов ЖКТ : спазм гладкой мускулатуры ЖКТ , сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор/диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).
Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании), сердцебиение.
Взаимодействие
Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение требует осмотрительности). С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО . Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.
Передозировка
Симптомы: сонливость, аритмия, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей), снижение АД .
Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма. Специфического антидота нет.
Пути введения
Меры предосторожности вещества Домперидон
Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.
Источник: www.rlsnet.ru
Домперидон-Ксантис – инструкция по применению
Регистрационный номер:
Торговое наименование:
Международное непатентованное наименование:
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: домперидон – 10,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 60,00 мг, крахмал прежелатинизированный – 19,46 мг, магния стеарат – 0,45 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,09 мг; оболочка таблетки – Опадрай II (85F18422) – 3,60 мг (поливиниловый спирт – 1,44 мг, титана диоксид – 0,90 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,73 мг, тальк – 0,53 мг).
Описание:
Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов.
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Домперидон – селективный антагонист D2 – дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.
Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика:
Абсорбция
При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.
Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.
Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Стах в плазме крови – 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация – 18 нг/мл после приема первой дозы.
Распределение
Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс.
Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение почками и через кишечник составляет соответственно 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – выводится через кишечник и приблизительно 1 % – почками).
Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации домперидона в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного домперидона (около 1 %) выводится почками.
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Стах домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные концентрации домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Стах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.
Показания к применению
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
- пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
- нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести;
- нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTc, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
- одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, за исключением апоморфина;
- одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир;
- масса тела менее 35 кг;
- детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
- детский возраст от 12 до 18 лет;
- нарушения функции почек;
- одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицина и рокситромицина;
- одновременное применение с апоморфином.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.
Взрослые и деты старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:
По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона, как суспензия.
Непрерывный прием домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек:
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке ≥ 6 мг/100 мл, т.е., ≥ 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени:
Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (7-9 баллов и ≥ 9 баллов по классификации Чайлд-Пью, соответственно). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.
Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до
Источник: medi.ru
Домперидон
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Домперидон – лекарственное средство, оказывающее противорвотное действие и успокаивающее икоту, в некоторых случаях – устраняющее тошноту.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Домперидона – таблетки.
- Домперидон в качестве активного вещества (10 мг в одной таблетке);
- Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, макрогол, поливиниловый спирт, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, титана диоксид;
- Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк.
Показания к применению
В качестве противорвотного средства Домперидон, по инструкции, назначают при тошноте и рвоте, в том числе если они обусловлены:
- Применением морфина, допаминомиметиков и других препаратов;
- Лучевой терапией;
- Органическими или функциональными заболеваниями;
- Токсемией;
- Нарушениями диеты;
- Проведением эндоскопического или рентгеноконтрастного исследования.
Кроме того, Домперидон назначают при:
- Гипотонии кишечника;
- Холецистите;
- Холангите;
- Дискинезии желчевыводящих путей;
- Икоте различного генеза;
- Атонии желудочно-кишечного тракта, в том числе послеоперационной.
Также Домперидон эффективен при таких диспепсических явлениях, как ощущение переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, метеоризм, вздутие, отрыжка, изжога (в том числе с забросом содержимого желудка в полость рта), обусловленных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, эзофагитом или замедленным опорожнением желудка.
С целью ускорения перистальтики Домперидон может применяться при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта.
Противопоказания
Принимать препарат, согласно инструкции, не следует:
- Одновременно с холинолитиками;
- Беременным женщинам;
- Во время кормления грудью;
- Малышам до 5 лет или детям с массой тела до 20 кг.
Применение Домперидона, по инструкции, противопоказано при:
- Повышенной чувствительности к активному/вспомогательному компоненту лекарства;
- Механической кишечной непроходимости;
- Пролактиноме (пролактинсекрегирующей опухоли гипофиза);
- Глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- Наличии кровотечения из ЖКТ;
- Дефиците лактазы;
- Наследственной непереносимости лактозы;
- Перфорации кишечника или желудка.
Возможно применение Домперидона, но под наблюдением врача при печеночной или почечной недостаточности.
Способ применения и дозировка
Как указано в инструкции, принимать таблетки следует за четверть часа до приема пищи.
При диспепсических нарушениях назначают по 1 табл. 3-4 раза в сутки, последнюю при необходимости можно принимать непосредственно перед сном.
При сильной тошноте и рвоте можно принимать по 2 табл. 3-4 раза в день: основные – перед едой, последние – перед сном.
Максимально допустимая суточная доза Домперидона составляет 80 мг (8 таблеток).
Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают также по 1 табл., но кратность приемов не должна превышать 2 раза в сутки.
Без консультации принимать лекарство можно не более 4 недель, возможность дальнейшего применения Домперидона следует согласовывать с врачом.
Во всех остальных случаях дозу препарата и длительность лечения определяет доктор в зависимости от показаний и тяжести клинической картины.
Побочные действия
Согласно отзывам пациентов, в основном лекарственное средство переносится хорошо. Однако в некоторых случаях отмечаются следующие побочные эффекты:
- Со стороны пищеварительного тракта: запор/диарея, жажда, изжога, изменение аппетита, стоматит, сухость во рту, спазм гладкой мускулатуры;
- Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, астения, раздражительность, сонливость, нервозность, конъюнктивит (зуд, отечность, краснота, боль глаз), судороги ног, летаргия; у людей с повышенной проницаемостью ГЭБ и у детей есть риск развития экстрапирамидных расстройств;
- Прочие побочные действия: гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, галакторея, учащенное сердцебиение, повышение уровня пролактина в плазме крови, нарушения мочеиспускания (изменение частоты, затруднение, болезненность).
При повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо входящего в состав Домперидона вещества возможны аллергические реакции, проявляющиеся, в том числе, крапивницей, сыпью, зудом, отеком лица, рук, голеней и ступней.
Симптомы передозировки: дезориентация и сонливость, у детей часто отмечаются экстрапирамидные реакции. Лечение предполагает прием активированного угля, а при экстрапирамидных расстройствах – антихолинергических препаратов, которые обычно применяются при паркинсонизме, или антигистаминных средств с антихолинергическим эффектом.
Особые указания
Домперидон не следует принимать одновременно с антихолинергическими и антацидными препаратами, поскольку они нейтрализуют его действие.
Биодоступность действующего вещества снижают циметидин и натрия гидрокарбонат. Его концентрацию в крови повышают макролидные антибиотики, нефазодон, противогрибковые средства азолового ряда и ингибиторы протеазы ВИЧ.
Аналоги
С таким же действующим веществом выпускаются препараты: Домет, Дамелиум, Домперидон Гексал, Домстал, Домперидон-Тева, Мотижект, Мотилиум, Мотилак, Мотинорм, Наузелин, Мотониум, Перидал, Пассажикс, Эуцитон, Перидон и Цилротон.
Следующие лекарственные средства относятся к этой же фармакологической группе («Стимуляторы моторики ЖКТ») и оказывают сходное действие на организм человека: Ганатон, Ацеклидин, Диметпрамид, Итопра, Итомед, Меломида, Метоклопрамид, Перинорм, Церукал и Церуглан.
Сроки и условия хранения
Препарат Домперидон можно свободно купить в аптеке – рецепт врача для этого не нужен.
Хранить таблетки, согласно инструкции, следует в затемненном, сухом месте при температуре до 25 ºC. Срок годности лекарства – 3 года.
Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.
Источник: spravka03.net
Домперидон (Domperidone) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
![]() |
Домперидон |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Домперидон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – внутренний слой белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
1 таб. | |
домперидон | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, крахмал прежелатинизированный – 19.46 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 90 мкг, магния стеарат – 450 мкг, поливиниловый спирт – 1.44 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 730 мкг, тальк – 530 мкг, титана диоксид – 900 мкг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат, антагонист допаминовых рецепторов центрального действия. В отличие от метоклопрамида, домперидон плохо проникает через ГЭБ. Блокирует в большей степени периферические и в меньшей степени центральные (в триггерной зоне рвотного центра) допаминовые рецепторы. Устраняет ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка.
Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет тошноту. Не оказывает действия на желудочную секрецию.
Повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак – абсорбция быстрая. Прием после еды, сниженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию. Время достижения C max составляет 1 ч. Биодоступность – 15% вследствие эффекта “первого прохождения” через печень.
Связывание с белками плазмы – 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.
Метаболизируется в печени и в стенке кишечника путем гидроксилирования и N-дезалкилирования при участии изоферментов системы цитохрома P450. Не индуцирует собственный метаболизм.
T 1/2 – 7-9 ч. Выводится через кишечник – 66%, почками – 33%, в т.ч. в неизмененном виде – 10% и 1% соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При выраженной хронической почечной недостаточности T 1/2 удлиняется.
Показания препарата Домперидон
- тошнота и рвота различного генеза (в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекции, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза – прием морфина, апоморфина, леводопы и бромокриптина; при проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ);
- икота;
- атония ЖКТ (в т.ч. послеоперационная);
- необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
- диспептические симптомы на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеального рефлюкса и эзофагита: чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, метеоризм, гастралгия, изжога, отрыжка с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
K21.0 | Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом |
K30 | Функциональная диспепсия (нарушение пищеварения) |
K91.3 | Послеоперационная кишечная непроходимость |
R06.6 | Икота |
R11 | Тошнота и рвота |
R12 | Изжога |
R14 | Метеоризм и родственные состояния (в т.ч. вздутие живота, отрыжка) |
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь за 15-20 мин до еды.
Взрослым и детям старше 5 лет при хронических диспептических симптомах – по 10 мг 3-4 раза/сут, в т.ч. и перед сном в случае необходимости.
При выраженной тошноте и рвоте – по 20 мг 3-4 раза/сут, последний прием – перед сном.
Максимальная суточная доза – 80 мг.
Для пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы, кратность приема не должна превышать 1-2 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства (преходящие спазмы кишечника).
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства (у детей у лиц с повышенной проницаемостью ГЭБ, у взрослых – единичные случаи). Эти явления полностью обратимы и исчезают после прекращения приема препарата.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, аменорея).
Противопоказания к применению
- кровотечения из ЖКТ;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация желудка или кишечника;
- пролактинома;
- период лактации;
- детский возраст до 5 лет;
- дети с массой тела до 20 кг;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарата при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении домперидона при беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Однако назначать домперидон при беременности следует только в случае, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10% до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, выделяющегося с грудным молоком составляет менее 7 мкг/сут при применении домперидона в максимально допустимых дозах. Неизвестно, оказывает ли домперидон в этой концентрации отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим при применении домперидона в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 5 лет, а также у детей с массой тела до 20 кг.
Особые указания
Домперидон и антацидные препараты или препараты, уменьшающие желудочную секрецию, не следует принимать вместе, в одно и то же время. При приеме домперидона до еды, указанные лекарственные средства следует принимать после еды.
Передозировка
Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей).
Лечение: прием активированного угля, при экстрапирамидных нарушениях – м-холиноблокаторы, противопаркинсонические лекарственные средства или антигистаминные препараты с антихолинергическими свойствами.
Лекарственное взаимодействие
Циметидин, натрия гидрокарбонат снижают биодоступность домперидона.
М-холиноблокаторы и антацидные лекарственные средства нейтрализуют действие домперидона.
Концентрация домперидона в плазме повышается при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4: противогрибковыми препаратами азолового ряда, антибиотиками группы макролидов, ингибиторами ВИЧ-протеазы, нефазодоном (антидепрессант). При совместном приеме с кетоконазолом достигается приблизительно трехкратное увеличение C max домперидона в плазме.
При одновременном приеме с парацетамолом и дигоксином концентрации этих препаратов в крови не меняются.
Домперидон совместим с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и с агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптин, леводопа).
Источник: www.vidal.ru