Нормодипин инструкция по применению

Нормодипин® (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипин 5 мг или 10 мг (в виде амлодипина бесилат 6,944 мг или 13,889 мг соответственно),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят,

тип А, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая

Описание

Таблетки продолговато – округлой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки продолговато – округлой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы “медленных” кальциевых каналов. Блокаторы “медленных” кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80 %. Объем распределения составляет приблизительно 21л/кг. Исследования, проведенные in vitro, показали, что приблизительно 97,5 % амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, препарат выводится с мочой в форме исходного вещества (10 %) и метаболитов (60 %).

Применение при нарушении функции печени

Имеются ограниченные клинические данные в отношении применения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC приблизительно на 40-60 % и удлинению периода полувыведения.

Применение у пожилых пациентов

Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме у молодых и пожилых пациентов одинаково. Однако, у пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых. Увеличение AUC и периода полувыведения также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Применение у детей и подростков.

Исследование фармакокинетики проводилось с участием 74 детей и подростков в возрасте от 12 месяцев до 17 лет с артериальной гипертензией (34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет, 28 пациентов от 13 до 17 лет). Пациенты получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в день. У детей в возрасте 6-12 лет и подростков в возрасте 13-17 лет кажущийся клиренс (CL/F) после перорального применения составлял 22,5 и 27,4 л/ч, соответственно, у мальчиков, и 16,4 и 21,3 л/ч, соответственно – у девочек. Наблюдалась большая межиндивидуальная вариабельность. Данные в отношении детей до 6 лет ограничены.

Фармакодинамика

Являясь производным дигидропиридина, амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); а также блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:

1. амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.

2. механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный профиль плазмы крови, поэтому он может применяться для лечения пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение амлодипином сопровождается снижением частоты госпитализаций в связи со стенокардией и снижением количества процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по NYHA), об этом свидетельствовала степень толерантности к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Клиничеcкие данные показывают, что у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA без клинической симптоматики или с объктивными симптомами, указывающими на наличие ишемической болезни, с установленной терапией ингибиторами АПФ, препаратами наперстянки и диуретиками, амлодипин не влияет на общую

Пациенты детского возраста (от 6 лет и старше)

В исследований с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет, преимущественно страдающих вторичной артериальной гипертензией, было проведено сравнение амлодипина в дозах 2,5 мг и 5 мг и плацебо. Исследование продемонстрировало, что обе дозы препарата в значительно большей степени снижали систолическое артериальное давление по сравнению с плацебо. Разница между двумя дозами была статистически незначима.

Долгосрочное воздействие амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось. Долгосрочное влияние терапии амлодипином в детстве на снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте также не установлено.

Показания к применению

– артериальная гипертензия.

– хроническая стабильная стенокардия.

– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Как при гипертонии, так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение, эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, Нормодипин® применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензин превращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета блокаторов, Нормодипин® можно использовать как в качестве монотерапии так и в с сочетании с другими антиангинальными средствами.

При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами, коррекции дозы не требуется.

Особые группы пациентов

При применении в аналогичных дозах Нормодипин® одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами. Пожилым пациентам рекомендована обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Нарушение функции печени

Рекомендованные дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Фармакокинетика амлодипина у лиц с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.

Нарушение функции почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому этим пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Применение у детей

Рекомендованная начальная доза для лечения артериальной гипертензии у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг в день; если после 4 недель применения препарата не удалось добиться контроля над артериальным давлением, доза может быть увеличена до 5 мг в день. Применение доз, превышающих 5 мг в день для лечения пациентов детского возраста, не было изучено.

Читайте также:  Флемоксин солютаб 500 мг цена инструкция

Источник: drugs.medelement.com

Нормодипин ® (Normodipine ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
амлодипин 5 мг
10 мг
(в виде 6,944/13,889 мг амлодипина безилата соответственно)
вспомогательные вещества: магния стеарат — 2/4 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4/8 мг; кальция гидрофосфат безводный — 63/126 мг; МКЦ — 124,056/284,111 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг однократно. При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг/сут (1 табл. по 5 мг).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

Не требуется изменение дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ .

Не требуется изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Форма выпуска

Таблетки, 5 мг и 10 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

ЗАО Гедеон Рихтер-РУС. 140342, Россия, Московская обл., Егорьевский р-н, пос. Шувое, ул. Лесная, 40.

Претензии потребителей отправлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Нормодипин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нормодипин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба] Болезнь Гебердена
Грудная жаба
Приступ стенокардии
Рецидивирующая стенокардия
Спонтанная стенокардия
Стабильная стенокардия
Стенокардии синдром X
Стенокардия
Стенокардия (приступ)
Стенокардия напряжения
Стенокардия покоя
Стенокардия прогрессирующая
Стенокардия смешанная
Стенокардия спонтанная
Стенокардия стабильная
Хроническая стабильная стенокардия
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом Болезнь Гебердена
Вазоспастическая стенокардия
Вазоспастическая стенокардия Принцметала
Вариантная стенокардия
Кардиоспазм
Коронароспазм
Коронароспастическая стенокардия Принцметала
Принцметала стенокардия
Спазм коронарных артерий
Спазм коронарных сосудов
Стенокардия коронароспастическая
Стенокардия Принцметала

Цены в аптеках Москвы

Название препарата Цена за 1 ед. Цена за упак., руб. Аптеки
Нормодипин ®
таблетки 5 мг, 30 шт.
выгодно 323.00 В аптеку 327.00 В аптеку 368.00 В аптеку Нормодипин ®
таблетки 5 мг, 30 шт.
342.00 В аптеку Нормодипин ®
таблетки 5 мг, 30 шт.
368.00 В аптеку Нормодипин ®
таблетки 5 мг, 30 шт.
368.00 В аптеку Нормодипин ®
таблетки 10 мг, 30 шт. выгодно 605.00 В аптеку 632.00 В аптеку 652.00 В аптеку Нормодипин ®
таблетки 10 мг, 30 шт. выгодно 605.00 В аптеку 653.00 В аптеку Нормодипин ®
таблетки 10 мг, 30 шт.
653.00 В аптеку

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

Мнение «Врачей РФ» о препарате Нормодипин ®

  • Общая оценка 8.15 (из 10)
    Эффективность 4.23 (из 5)
    Безопасность 3.92 (из 5)

    Подробнее о проекте и методике расчета рейтинга

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

Регистрационные удостоверения Нормодипин ®

  • П N012274/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».
При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Источник: www.rlsnet.ru

Нормодипин ® (Normodipine ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

рег. №: П N012274/01 от 15.03.10 – Бессрочно Дата перерегистрации: 18.12.19

Нормодипин ®
рег. №: П N012274/01 от 15.03.10 – Бессрочно Дата перерегистрации: 18.12.19

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нормодипин ®

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой “5” на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, целлюлоза микрокристаллическая тип 102.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой “10” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг,
что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, целлюлоза микрокристаллическая тип 102.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

• при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

• расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций но поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Cmax в плазме крови достигается через 6-12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Css достигается после 7-8 дней терапии. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97.5%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизменном виде, а 20-25% – через кишечник с желчью.

Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

При гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.

Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 – до 60 ч).

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Источник: www.vidal.ru

НОРМОДИПИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Нормодипин (амлодипин) – дигидропиридиновый антагонист ионов кальция. Блокирует в клеточных мембранах медленные кальциевые каналы, чем самым замедляет транспорт кальция через мембрану гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. Эффект проявляется в уменьшении тонуса гладких мышц артериол, общем гипотензивном действии. Снижается общая предсердечная нагрузка.
При ишемической болезни сердца увеличивает переносимость активной физической нагрузки, уменьшается частота приступов стенокардии и необходимость в нитроглицерине. Антиангинальное действие проявляется в дилатации периферических сосудов, снижении постнагрузки на миокард. Не потенцирует рефлекторное учащение сердцебиения, при деятельности сердца снижается потребность в снабжении кислородом.
Препарат способствует вазодилатации как нормальных коронарных сосудов, так и пораженных атеросклерозом, благодаря чему повышается перфузия кровью миокарда и его обеспечение кислородом.
У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин достоверно уменьшает артериальное давление даже при приеме 1 раз в день, как в положении стоя, так и в положении лежа. Действие амлодипина при пероральном приеме начинается постепенно, не бывает симптоматики ортостатической гипотензии.
Амлодипин не влияет на метаболизм, не оказывает негативного воздействия на липидный состав крови, показан в том числе и при сахарном диабете, бронхиальной астме.
Практически полностью всасывается из пищеварительного канала, прием еды не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Всасывание происходит медленно. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов после приема внутрь. Биодоступность амлодипина – 64-80%. Связывается протеинами плазмы крови около 85-98% препарата. Биотрансформация амлодипина происходит в гепатоцитах до метаболитов, не обладающих активностью. Элиминируется почками двухфазно. Период полувыведения составляет 35-50 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов (60%) и в неизменном виде (10%).

Показания к применению

Препарат Нормодипин применяется при артериальной гипертензии (монотерапия или в сочетании с диуретиками тиазидового ряда, или ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, или блокаторами бета-адренорецепторов); стенокардии (вазоспастическая Принцметала или стабильная) – в виде монотерапии или в сочетании с другими антиангинальными препаратами, можно назначать при рефрактерности к блокаторам бета-адренорецепторов и/или средствам нитратной группы.

Способ применения

При стенокардии и артериальной гипертензии стартовая доза Нормодипина составляет обычно 5 мг/сутки. В случае необходимости и отличной переносимости нормодипина можно увеличить дозировку до максимальной 10 мг 1 раз в сутки. В сочетании с блокаторами бета-адренорецепторов, тиазидными диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Возможны отеки, боли в голове, сонливость, повышенная утомляемость, боли в эпигастрии, тошнота и рвота, головокружение, учащение сердцебиения. Редко наблюдаются боли в суставах, дисфункции кишечника, астения, покраснение лица, диспепсические расстройства, гингивит и гиперплазия десен, импотенция, гинекомастия, лабильное настроение, учащение мочеиспускания, сыпь, боли в мышцах, нарушения зрения.
Крайне редко отмечаются желтуха, полиморфная сыпь, повышение активности ферментов печени (последнее обусловлено развивающимся холестазом).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Нормодипин являются: гиперчувствительность к компонентам препарата (в том числе к другим средствам дигидропиридиновой группы); детский возраст – из-за отсутствия клинического опыта в отношении эффективности и безопасности.

Беременность

На данный момент отсутствуют данные о безопасности применения Нормодипина во время беременности и лактации, поэтому назначать препарат этой группе пациенток можно только по абсолютным показаниям в случае, если польза от приема перевесит возможные риски для плода (ребенка).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нормодипин можно использовать в комбинации с блокаторами бета-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, антибиотиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора, нестероидными противовоспалительными средствами, нитратами, пероральными антидиабетическими средствами. Нормодипин не оказывает влияния на особенности фармакокинетики циклоспорина. У здоровых волонтеров не выявлено изменение уровня дигоксина в плазме крови при совместном использовании с амлодипином, не изменяется так же и клиренс обоих препаратов.
Сочетание с циметидином не нарушает фармакокинетику нормодипина. Амлодипин не оказывает влияния на связывание протеинами плазмы крови дигоксина, кумарина, фенитоина, индометацина. В экспериментах со здоровыми волонтерами мужского пола не обнаружено изменение протромбинового времени при комбинации варфарина и амлодипина.

Передозировка

В данный момент ограничены данные о случаях передозировки Нормодипина. Если брать в расчет замедленную абсорбцию препарата, то необходимо в случае передозировке промыть желудок. Значительное превышение дозы может потенцировать тяжелую дилатацию периферических сосудов, что проявляется выраженным длительным снижением артериального давления. В случае развития клинически значимой гипотензии в результате превышения дозы нормодипина необходимы мероприятия, направленные на поддержку сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и мониторинг показателей деятельности жизненно важных органов. Рекомендуется после передозировки придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходим контроль за артериальным давлением, регуляция объема циркулирующей крови. Если отсутствуют противопоказания – можно назначить средства для повышения артериального давления. Для ликвидации блокады медленных кальциевых каналов мембран клеток рекомендуется внутривенное введение глюконата кальция. Из-за того, что нормодипин в значительной мере связывается протеинами плазмы крови, проведение диализа малоэффективно.

Условия хранения

В месте, защищенном от воздействия влаги, при температуре 15-30°С.

Форма выпуска

Нормодипин – таблетки по 5; 10 мг. Таблетки белые или почти белые, продолговатой формы, округлые, на одной стороне выгравировано «5» (на таблетках по 5 мг) или «10» (по 10 мг). С другой стороны – риска. В картонной пачке содержится 3 блистера по 10 таблеток в каждом.

Состав

Активные компонент Нормодипина: безилат амлодипина – в таблетке 5 мг содержится 6,944 мг безилата амлодипина , в таблетке 10 мг содержится 13,889 мг безилата амлодипина.
Вспомогательные компоненты: гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, карбоксиметиламилопектин натрия А.

Дополнительно

Пациентам пожилого возраста Нормодипин назначают с осторожностью – у них имеется тенденция к уменьшению клиренса нормодипина, что повышает период полувыведения и AUC. Коррекция дозировки не требуется. При выраженных нарушениях функции печени увеличивается период полувыведения амлодипина, у этого контингента пациентов препарат назначать с осторожностью (коррекции дозировки пока не изучены).
При почечной недостаточности препарат можно применять в обычных дозировках. Нормодипин не вызывает утяжеление состояния пациентов в сердечно-сосудистой недостаточностью (функциональный класс II–IV по классификации NYHA). В этом отношении было изучено влияние на фракцию выброса левого желудочка, толерантность к физическим упражнениям и выраженность клинических признаков заболевания.
Вопрос об отмене вождения автотранспорта и работе со сложными механизмами решается в индивидуальном порядке – это зависит от индивидуальной реактивности на нормодипин.

Источник: www.medcentre.com.ua

Нормодипин

Цены в интернет-аптеках:

Нормодипин – производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов антиангинального и гипотензивного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Нормодипина:

  • Таблетки: продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной из сторон с гравировкой «5» (по 10 шт. в блистере из Al/ПВХ, в картонной пачке 3 блистера);
  • Таблетки: продолговато-округлой формы, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, на одной из сторон с гравировкой «10», на другой – риска (по 10 шт. в блистере из Al/ПВХ, в картонной пачке 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

  • Активное вещество: амлодипин – 5 и 10 мг (что эквивалентно амлодипина безилату в количестве 6,944 и 13,889 мг соответственно);
  • Дополнительные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Показания к применению

Нормодипин рекомендован к применению при следующих заболеваниях (как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными/антигипертензивными средствами):

  • Артериальная гипертензия;
  • Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
  • Стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

  • Кардиогенный шок;
  • Коллапс;
  • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
  • Нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
  • Клинически значимый стеноз аорты;
  • Беременность и период лактации (вследствие отсутствия клинического опыта использования средства в эти периоды);
  • Возраст до 18 лет (из-за отсутствия исследований по применению препарата у детей и подростков);
  • Гиперчувствительность к компонентам средства и другим производным дигидропиридина.

Относительные (необходимо использовать с крайней осторожностью из-за высокого уровня риска развития побочных эффектов):

  • Хроническая сердечная недостаточность неишемического генеза III-IV класса;
  • Синдром слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия);
  • Нарушения деятельности печени;
  • Артериальная гипотензия;
  • Митральный стеноз;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Аортальный стеноз;
  • Острый инфаркт миокарда (в т. ч. 1 месяц после инфаркта);
  • Пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Нормодипин принимают внутрь.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии рекомендованная начальная суточная доза составляет 5 мг, принимаемые за 1 раз. Максимально допустимая доза в сутки не должна превышать 10 мг. Поддерживающая доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста не требуются изменения дозы, при этом следует тщательно контролировать их состояние из-за возможного увеличения периода полувыведения (T ½) амлодипина и снижения клиренса креатинина.

При наличии почечной недостаточности в корректировке дозы нет необходимости (т. к. уровень содержания амлодипина в плазме не зависит от степени нарушения деятельности почек).

Побочные действия

  • Нервная система: часто – сонливость, быстрая утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – тревога, депрессия, чрезмерная возбудимость, необычные сновидения, лабильность настроения, бессонница, обморок, вертиго, тремор, астения, периферическая невропатия, парестезии, гипестезия, общее недомогание; очень редко – амнезия, ажитация, атаксия, апатия;
  • Пищеварительная система: часто – абдоминальные боли, тошнота; иногда – жажда, сухость во рту, анорексия, диспепсия, метеоризм, диарея, запор, рвота; редко – увеличение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха (вызванная холестазом), гастрит, панкреатит;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки (стоп и лодыжек), нечасто – выраженное снижение артериального давления; очень редко – усугубление течения или возникновение сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), васкулит, ортостатическая гипотензия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда;
  • Мочеполовая система: редко – никтурия, болезненное или учащенное мочеиспускание, импотенция; крайне редко – дизурия (нарушение мочеиспускания), полиурия;
  • Органы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь (включая макулопапулезную, эритематозную сыпь), зуд; крайне редко – ангионевротический отек, крапивница, мультиформная эритема;
  • Опорно-двигательный аппарат: иногда – артроз, судороги мышц, боль в спине, артралгия, миалгия (при длительном курсе); редко – миастения;
  • Органы чувств: редко – звон в ушах, ксерофтальмия, боль в глазах, конъюнктивит, диплопия, нарушения зрения;
  • Кожные покровы: редко – дерматит; крайне редко – изменение цвета кожи, ксеродермия, пурпура;
  • Прочие: редко – увеличение/снижение веса тела, гиперурикемия, гинекомастия, алопеция, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, диспноэ; очень редко – гипергликемия, нарушение аккомодации, изменение вкусовых ощущений, паросмия, ринит, кашель, холодный липкий пот.

Признаки передозировки Нормодипина: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, чрезмерная периферическая вазодилатация, с риском появления стойкой и выраженной артериальной гипотензии (включая возникновение шока и летальный исход). При передозировке назначают активированный уголь, промывание желудка, меры, направленные на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, а также контроль объема циркулирующей крови, показателей функции легких и сердца. Пациенту рекомендуется принять положение, при котором нижние конечности будут находиться выше уровня головы.

Для восстановления тонуса сосудов применяют сосудосуживающие средства (при отсутствии противопоказаний к их приему); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – внутривенные инъекции кальция глюконата. Использование гемодиализа неэффективно.

Особые указания

В период терапии Нормодипином требуется придерживаться соответствующей диеты, контролировать потребление натрия и массу тела.

Из-за возможного развития при приеме средства кровоточивости, гиперплазии и болезненности десен, следует тщательно соблюдать правила гигиены полости рта и регулярно посещать стоматолога.

При нарушениях функции печени может отмечаться удлинение T ½ амлодипина.

Пациентам с небольшим весом тела или невысокого роста, а также при выраженных нарушениях деятельности печени может потребоваться снижение дозы.

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность приема препарата при гипертоническом кризе, не имеется.

Хотя отказ от приема Нормодипина не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение терапии рекомендуется проводить, постепенно уменьшая дозу.

В связи с тем, что в начале лечения в некоторых случаях могут наблюдаться головокружение, сонливость и другие нежелательные реакции со стороны нервной системы, в этот период требуется с особой осторожностью управлять автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии амлодипин можно безопасно сочетать с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами. При наличии стабильной стенокардии препарат допустимо использовать в комбинации с другими антиангинальными средствами (нитратами короткого действия, бета-адреноблокаторами, нитратами пролонгированного действия).

Также возможен одновременный прием амлодипина с антибактериальными, пероральными противодиабетическими и нестероидными противовоспалительными препаратами (особенно с индометацином).

Следует учитывать, что при сочетании с Нормодипином:

  • Бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты, «петлевые» и тиазидные диуретики – могут усиливать гипотензивное и антиангинальное действие;
  • Нейролептики, альфа1-адреноблокаторы, изофлуран – повышают антигипертензивный эффект;
  • Противовирусные препараты (ритонавир) – увеличивают уровень плазменной концентрации амлодипина;
  • Силденафил (при однократном приеме в 100 мг), циметидин – не влияют на фармакокинетику амлодипина;
  • Препараты кальция – приводят к снижению эффективности.

Влияние амлодипина на одновременно используемые вещества/препараты:

  • Индометацин, варфарин, фенитоин, дигоксин – не влияет на их связывание с белками (в исследованиях in vitro);
  • Антиаритмические средства, приводящие к удлинению интервала QT (хинидин, амиодарон) – может усиливать выраженность их отрицательного инотропного действия;
  • Варфарин – значительно не влияет на его эффективность (протромбиновое время);
  • Препараты лития – усугубляет проявления нейротоксичности (шум в ушах, тремор, атаксия, диарея, рвота, тошнота);
  • Дигоксин – не влияет на его уровень содержания в сыворотке и его почечный клиренс;
  • Аторвастатин (в дозе 80 мг) – значительно не изменяет его показатели фармакокинетики (при повторном применении амлодипина в дозе 10 мг);
  • Этанол – не оказывает влияние на его фармакокинетику (при однократном или повторном применении амлодипина в дозе 10 мг).

Однократный прием амлодипина в дозе 10 мг с одновременным употреблением 240 мл грейпфрутового сока существенно не влияет на фармакокинетику препарата.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: medlib.net