Лекарство везикар инструкция по применению

Везикар

Везикар: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Vesicare

Код ATX: G04BD08

Действующее вещество: солифенацин (solifenacin)

Производитель: Astellas Pharma Europe (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 723 руб.

Везикар – лекарственное средство, снижающее тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, применяемое для лечения урологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, выпуклые с двух сторон, светло-желтого (таблетки 5 мг) или светло-розового (таблетки 10 мг) цвета, с логотипом компании и маркировкой «150» (таблетки 5 мг) или «151» (таблетки 10 мг) на одной стороне (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1 или 3 блистера).

Действующее вещество Везикара: солифенацина сукцинат, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза 3 мПа×с, крахмал кукурузный, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав пленочной оболочки таблеток 5 мг: опадрай желтый 03F12967 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид желтый).

Состав пленочной оболочки таблеток 10 мг: опадрай розовый 03F14895 (макрогол 8000, тальк, гипромеллоза 6 мПа×с, титана диоксид и железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Солифенацин является специфическим конкурентным антагонистом мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Благодаря воздействию ацетилхолина на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) происходит сокращение детрузора.

Согласно проведенным исследованиям, солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Кроме того, установлено, что у солифенацина отсутствует либо низкое сродство к различным прочим рецепторам и ионным каналам.

Фармакодинамика

В результате проведенных контролируемых клинических испытаний установлено, что у пациентов обоих полов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря улучшение состояния наблюдается уже в течение первых семи дней терапии, стабилизация – через 12 недель применения Везикара.

Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря приводит к значимому улучшению показателей качества жизни. Максимальный эффект обычно выявляется через 4 недели приема Везикара.

Фармакокинетика

Сmах (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается за 3–8 часов вне зависимости от дозы. Сmах и AUC (площадь под кривой «концентрация – время») носят дозозависимый характер и возрастают пропорционально увеличению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биологическая доступность составляет 90%. На показатели Сmах и AUC прием пищи влияния не оказывает.

После внутривенного введения объем распределения солифенацина – около 600 л. Солифенацин связан с протеинами плазмы (приблизительно 98%), главным образом с α1-кислым гликопротеином.

Вещество активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4, при этом есть альтернативные метаболические пути. Системный клиренс солифенацина – приблизительно 9,5 л/час, конечный период полувыведения находится в диапазоне от 45 до 68 часов. После перорального приема Везикара в плазме кроме солифенацина идентифицируются следующие метаболиты: 4R-гидроксисолифенацин, N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина (первый из них проявляет фармакологическую активность, три остальных – неактивны).

Путь выведения исследовался при помощи 14 С-меченого солифенацина. После однократного введения 10 мг через 26 дней примерно 23% радиоактивности обнаруживается в фекалиях, 70% – в моче. В моче около 11% радиоактивности обнаруживается как неизмененное активное вещество, 18%, 9% и 8% – метаболиты N-оксид, 4R-гидрокси-N-оксид и 4R-гидроксисолифенацин (соответственно).

Фармакокинетика солифенацина в терапевтическом диапазоне доз имеет линейный характер.

Показатели AUC и Сmах солифенацина при легкой и умеренной почечной недостаточности от соответствующих показателей у здоровых добровольцев отличаются незначительно. При тяжелой почечной недостаточности (при клиренсе креатинина ≤ 30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно возрастает (Сmах – на 30%, AUC – более 100%, период полувыведения – более 60%). Отмечается статистически значимая взаимосвязь между клиренсом солифенацина и клиренсом креатинина. Фармакокинетические показатели у подвергающихся гемодиализу пациентов не исследовались.

При умеренной печеночной недостаточности (по классификации Чайлд – Пью – стадия В) величина Сmах не меняется, AUC возрастает на 60%, период полувыведения увеличивается в два раза. Фармакокинетические параметры при тяжелой печеночной недостаточности не изучались.

Показания к применению

Согласно инструкции, Везикар применяется для лечения императивного (ургентного) недержания мочи, императивных (ургентных) позывов к мочеиспусканию и учащенного мочеиспускания – признаков, характерных синдрому гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Умеренная печеночная недостаточность при необходимости одновременного применения ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (в т.ч. токсический мегаколон);
  • Задержка мочеиспускания;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Проведение гемодиализа;
  • Myasthenia gravis;
  • Редкие наследственные нарушения переносимости галактозы, лактазная недостаточность лопарей (саамов), глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Возраст до 18 лет;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (применение Везикара возможно, но с особой осторожностью, т.к. существует риск развития осложнений):

  • Клинически значимая обструкция выходного отверстия мочевого пузыря, чреватая развитием задержки мочи;
  • Желудочно-кишечные обструктивные заболевания (в т.ч. застой пищи в желудке);
  • Риск понижения моторики желудочно-кишечного тракта;
  • Тяжелая почечная (клиренс креатинина ≤30 мл/минуту) и умеренная печеночная (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) недостаточность (для таких пациентов доза Везикара не должна превышать 5 мг);
  • Одновременное применение мощного ингибитора изофермента CYP3A4 (например, кетоконазола);
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальный рефлюкс;
  • Одновременное применение препаратов, которые могут вызвать или усилить эзофагит (например, бисфосфонатов);
  • Автономная невропатия;
  • Наличие таких факторов риска, как гипокалиемия или синдром удлинения интервала QT;
  • Беременность.

Инструкция по применению Везикара: способ и дозировка

Везикар следует принимать внутрь, глотая таблетки целиком и запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приемов пищи.

В начале лечения взрослым пациентам назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Источник: www.neboleem.net

Везикар

Состав

В 1 таблетке медикамента содержится 5 мг или 10 мг солифенацина сукцината в зависимости от формы выпуска.

Вспомогательные вещества: стеарат Mg, гипромеллоза, крахмал, лактоза.

Форма выпуска

Медикамент выпускается в виде округлых, выпуклых таблеток с логотипом выпускающей компании на одной из сторон, покрытых оболочкой светло-желтого цвета у Vesicare 5 mg и светло- розового у Vesicare 10 mg (в зависимости от концентрации действующего вещества). В картонных пачках находится от 1 до 3 блистеров по 10 штук таблеток в каждом.

Фармакологическое действие

Солифенацин является специфическим ингибитором мембранных белков, отвечающих за передачу сигнала в нервно-мышечных синапсах, ацетилхолиновых мускариновых рецепторов (м-холинорецепторов). Медикамент оказывает спазмолитическое и холинолитическое действие (снижает тонус гладкомышечной ткани мочевыводящего тракта). Солифенацин отличается практически полным отсутствием сродства к ионным каналам и другим рецепторам.

Читайте также:  Зиртек инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

При применении Везикара наблюдается кумулятивное действие — максимальный эффект регистрируется спустя месяц приема и сохраняется в случае длительного применения (не менее 1 года).

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме перорально время достижения С max (максимальной концентрации) солифенацина в плазме крови составляет 3-8 часов. Солифенацин вступает в реакцию с белками плазмы крови и связывается с ними примерно на 98%. Данные показатели не зависят от приема пищи и времени приема. Также нет зависимости от половой принадлежности и возраста пациента. У пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться увеличение максимальной концентрации активного вещества в крови на 30%.

Медикамент метаболизируется в печеночной системе. Выводится с мочой и калом, также существует альтернативный путь метаболизма (в плазме были выявлены 4R-гидроксисолифенацин, N-оксид и другие метаболиты). Период полувыведения лекарства составляет 45-68 ч.

Показания к применению

Данное лекарственное средство используется при ургентном (непреодолимом) недержании мочи, никтурии и учащенном мочеиспускании, что характерно для синдрома гиперактивного мочевого пузыря.

Противопоказания

  • тяжелые заболевания ЖКТ;
  • печеночная недостаточность в выраженной и терминальной формах;
  • почечная недостаточность (в т.ч. при приеме ингибиторов CYP3A4);
  • гемодиализ;
  • миастения гравис;
  • задержка мочеиспускания;
  • закрытоугольная форма глаукомы;
  • повышенная чувствительность или непереносимость компонентов лекарственного препарата;
  • детский и подростковый возраст;
  • галактоземия и лактозная недостаточность.

Нет данных о действии данного лекарственного средства на организм моложе 18 лет. Нет противопоказаний для пожилых. С осторожностью применять при беременности и лактации.

Побочные действия

  • запоры;
  • позывы к рвоте и тошнота;
  • боли в эпигастрии;
  • нарушения аккомодации;
  • сухость глотки и ротовой полости;
  • задержки мочеиспускания;
  • сухость глаз;
  • сонливость;
  • сухость полости носа и кожи;
  • отек нижних конечностей;
  • чувство усталости.

Инструкция на Везикар (Способ и дозировка)

Препарат применяют перорально, запивая большим количеством жидкости по 1 таблетке с концентрацией солифенацина 5 мг 1 раз в день. По показаниям доза может достигать 10 мг. Прием лекарства может осуществляться независимо от времени суток и приема пищи.

Инструкция по применению Везикара указывает на возможное влияние активного вещества на качество зрительного восприятия и работу ЦНС. Не следует принимать препарат при работе со сложными механизмами, управлении автотранспортом.

Передозировка

При единовременном приеме 100 мг солифенацина может отмечаться головная боль, слабость, сухость ротовой полости, умеренное головокружение, нечеткость зрительного восприятия. Случаи острой передозировки не зарегистрированы.

В случае передозировки показан прием активированного угля. Может потребоваться промывание желудка, но без вызова рвоты. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При одновременном приеме с препаратами, блокирующими м-холинрецепторы наблюдается более выраженный терапевтический эффект. М-холиномиметики снижают лекарственный эффект солифенацина. Препарат может влиять на действие лекарств, стимулирующих моторику органов пищеварительной системы.

Условия продажи

Продажа осуществляется по рецепту.

Условия хранения

Препарат необходимо хранить в недоступном месте для маленьких детей при комнатной температуре (не более 25 °С).

Срок годности

При правильном хранении составляет 3 года.

Особые указания

Перед тем, как назначить препарат следует установить наличие других возможных причин нарушения мочеиспускания (инфекции мочеполовой системы, заболевания почек и мочеточников, сердечная недостаточность). При обнаружении инфекции мочеполовой системы следует провести противомикробное лечение перед началом приема данного лекарства. Следует с аккуратностью принимать препарат при работе с транспортными средствами и при занятии опасными видами деятельности.

Источник: medside.ru

Везикар инструкция по применению

Везикар – препарат, способствующий снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Относится к группе спазмолитиков. Применяется для лечения урологических заболеваний.

Форма выпуска и состав

Везикар выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировках по 5 мг и 10 мг. Таблетки в блистерах с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 30 таблеток в упаковке).

Основное действующее вещество – солифенацина сукцинат.

Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипромеллоза, магния стеарат.

Компоненты, входящие в состав оболочки: макрогол, гипромеллоза, тальк, диоксид титана, красители – железа оксид красный (таблетки по 10 мг) либо желтый (таблетки по 5 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Солифенацин оказывает выраженное спазмолитическое действие. Является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых холирецепторов (преимущественно М3-подтипа). При этом действующее вещество не проявляет или имеет низкую степень сродства к другим рецепторам и ионным каналам.

Терапевтическое действие препарата отмечается уже на первой неделе лечения, стабилизируется в последующие 12 недель применения Везикара. Максимальное терапевтическое действие достигается в среднем через 4 недели лечения. Эффективность терапии сохраняется до года.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация солифенацина в плазме крови достигается через 3–8 часов после приема таблеток. При этом показатель максимальной концентрации увеличивается пропорционально повышению дозы от 5 мг до 40 мг. Абсолютная биодоступность солифенацина составляет 90 %. Около 98% действующего вещества связывается с белками крови. На скорость и степень абсорбции не влияет время приема пищи.

Солифенацин расщепляется в печени до активного и трех неактивных метаболитов. Период полувыведения действующего вещества составляет от 45 до 68 часов. Выводится почками и через кишечник.

Показания к применению

Везикар применяется в симптоматическом лечении пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, сопровождающимся:

  • императивным (ургентным) недержанием мочи;
  • императивным (ургентным) позывом к мочеиспусканию;
  • учащенным мочеиспусканием.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Везикара являются:

  • задержка мочеиспускания;
  • тяжелая почечная недостаточность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • тяжелые заболевания органов пищеварительного тракта (в том числе токсический мегаколон);
  • миастения gravis;
  • тяжелая печеночная недостаточность либо умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении кетоконазолом, итраконазолом;
  • проведение гемодиализа;
  • наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • индивидуальная непереносимость либо гиперчувствительность к основному или одному из вспомогательных компонентов препарата;
  • детский возраст.

Способ применения и дозировка

Рекомендуемая дозировка препарата для взрослых (старше 18 лет) и пожилых людей составляет 5 мг в сутки. При необходимости доза повышается до 10 мг в сутки. Таблетки принимаются внутрь, целиком, ежедневно (в одно и то же время), независимо от времени употребления пищи. Запиваются достаточным количеством жидкости.

Читайте также:  Коделак с чабрецом инструкция по применению

Побочные действия

При приеме Везикара в отдельных случаях могут развиваться нежелательные побочные эффекты:

  • со стороны нервной системы – легкая головная боль, умеренное головокружение, умеренная сухость во рту, сонливость, очень редко – бред, спутанность сознания, галлюцинации;
  • со стороны органов зрения – нарушение аккомодации (нечеткое зрительное восприятие), сухость слизистой оболочки глаз, глаукома;
  • со стороны пищеварительной системы – тошнота и диспепсические явления (изжога, вздутие), боль в животе, запор, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь и кишечная непроходимость, копростаз, ухудшение аппетита, рвота;
  • со стороны печени – нарушение функции печени, изменение лабораторных показателей печеночных проб;
  • со стороны выделительной системы – затруднение мочеиспускания, инфекционные воспаления мочевыводящих путей, цистит, острая задержка мочеиспускания, почечная недостаточность (очень редко);
  • со стороны дыхательной системы – сухость слизистой оболочки носа;
  • со стороны других органов и систем – отеки нижних конечностей, повышенная утомляемость;
  • дерматологические и аллергические реакции – сухость кожи, зуд и сыпь, крапивница, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.

При возникновении побочных эффектов требуется снижение дозы либо отмена препарата, прием сорбентов, промывание желудка (должно быть проведено на протяжении 1 часа после отравления, при этом вызывать рвоту нельзя). При необходимости назначаются средства симптоматической терапии.

При передозировке солифенацина развиваются тяжелые нарушения, требующие немедленного лечения. Могут развиваться:

  • антихолинергические эффекты центрального действия (выраженная возбудимость, галлюцинации) – применяется карбахол, физостигмин;
  • судороги и выраженная возбудимость – назначаются бензодиазепины;
  • дыхательная недостаточность – проводится искусственное дыхание;
  • острая задержка мочи – проводится катетеризация;
  • тахикардия – назначаются β-адреноблокаторы;
  • мидриаз (расширение зрачка) – глаза закапываются пилокарпином, пациент перемещается в темное помещение.

Особые указания

С осторожностью Везикар назначается пациентам с некоторыми сопутствующими патологиями, среди которых:

  • обструкция выходного отверстия мочевого пузыря;
  • обструктивные заболевания пищеварительного тракта (включая застой пищи в желудке);
  • замедленная моторика пищеварительного тракта;
  • грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • гастроэзофагальный рефлюкс;
  • автономная нейропатия;
  • гипокалиемия.

Во время лечения Везикаром следует принимать во внимание следующие моменты:

  • перед началом лечения важно убедиться в отсутствии других причин, вызывающих непроизвольное мочеиспускание (болезни почек, сердечная недостаточность);
  • при выявлении инфекции мочеполовых путей требуется антибактериальная терапия;
  • нет необходимости в коррекции дозировок для пожилых пациентов;
  • фармакокинетика и фармакодинамика действующего вещества у детей и подростков не изучена, поэтому препарат не назначается пациентам младше 18 лет;
  • после лечения солифенацином следует сделать недельный перерыв, прежде чем применять препараты группы М-холиноблокаторов;
  • Везикар может вызвать нарушение зрительной способности четко различать предметы, сонливость, усталость, поэтому требуется соблюдать осторожность во время лечения пациентам, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и скорости реакции (в том числе при вождении транспорта и управлении иными механизмами).

Лекарственное взаимодействие:

  • при одновременном приеме с М-холиномиметиками терапевтический эффект солифенацина снижается;
  • при одновременном применении Везикара с М-холиноблокаторами усиливается терапевтическое действие и побочные эффекты солифенацина;
  • при одновременном применении солифенацин снижает терапевтическое действие препаратов, стимулирующих моторику пищеварительного тракта (цизаприда, метоклопрамида и прочих);
  • кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир повышают биодоступность солифенацина, поэтому при одновременном применении с этими средствами максимальная доза Везикара не должна превышать 5 мг; а пациентам с тяжелой почечной и умеренной печеночной недостаточностью одновременно эти препараты принимать нельзя;
  • не рекомендуется сочетание солифенацина с верапамилом, дилтиаземом, рифампицином, карбамазепином, фенитоином.

Беременность и лактация

Клинические данные о безопасности и эффективности применения Везикара у беременных женщин отсутствуют, поэтому следует с осторожностью назначать препарат во время беременности.

Нет данных о проникновении солифенацина в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять во время грудного вскармливания.

Везикар аналоги

Полным структурным аналогом Везикара, в состав которого входит солифенацин, является препарат Зевесин.

К подобным по терапевтическому действию, но имеющим другой состав препаратам относятся: Новитропан, Дриптан, Детрузитол, Дримтан-Апо, Уротол, Сибутин.

Сроки и условия хранения

Препарат хранится в защищенном от влаги и солнечных лучей, недоступном ля детей месте, при температуре не выше 25 °С. Срок годности составляет 3 года. Нельзя принимать таблетки после окончания срока хранения, указанного на упаковке.

Везикар цена

Везикар таблетки 5мг – 780-1330 руб. (в зависимости от количества таблеток)

Источник: bezboleznej.ru

ВЕЗИКАР

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Везикар – спазмолитик, который снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Эффективность действия этого препарат в дозах по 5 и 10 мг проверялась в двойных слепых рандомизированных контролируемых клинических испытаниях у мужчин и женщин, которые имеют синдромом гиперактивного мочевого пузыря. Первые эффекты действия этого препарат были заметны уже в течение первой недели лечения, а нормализовалось состояние на протяжении последующих 12 недель. Максимальный эффект становится заметным уже через 4 недели, а держится он в течении года.

Показания к применению

Препарат Везикар показан при: ургентном недержании мочи; учащенном мочеиспускании; имеперативных позывах к мочеиспусканию, ассоциированных с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.

Способ применения

Стандартное дозирование препарата Везикар – 5 мг/сутки. Прием лекарственной формы можно осуществлять независимо от еды. Возможно увеличение дозы до 10 мг/сутки.

Побочные действия

Применение препарата Везикар может сопровождаться такими побочными действиями: сухостью во рту; отеком нижних конечностей; сонливостью; диспепсией; сухостью глаз; кишечной непроходимостью; задержкой мочеиспускания; тошнотой; зудом; сухостью полости носа; сыпью; нарушением функции печени; запором; ангионевротическим отеком;
гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью; почечной недостаточностью; эпигастральной болью; головокружением; эксфолиативным дерматитом; инфекциями мочевыводящих путей; головной болью; сухостью глотки; дисгевзией; копростазом; сухостью кожи; астенией; удлинением интервала QT; мультиформной эритемой;
рвотой; гиперкалиемией; анафилаксией; нарушением аккомодации; крапивницей; аритмией типа «пируэт»; снижением аппетита.

Противопоказания

Препарат Везикар противопоказан при: задержке мочеиспускания; тяжелых патологиях ЖКТ; токсическом мегаколоне; миастении; тяжелой почечной недостаточности; закрытоугольной глаукоме; тяжелой печеночной недостаточности; умеренной печеночной недостаточности на фоне терапии кетоконазолом; проведении гемодиализа; показаниях в педиатрии; гиперчувствительности к солифенацину; нарушениях переносимости галактозы; глюкозно-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью препарат Везикар назначается при: обструкции отверстия мочевого пузыря, которая провоцирует анурию; обструктивных патологиях ЖКТ; риске пониженной моторики ЖКТ; почечной недостаточности; терапии ингибиторами CYP 3A4; печеночной недостаточности; грыже пищеводного отверстия диафрагмы;
гастроэзофагеальном рефлюксе; терапии бисфосфонатами; автономной невропатии; удлинении интервала QT; гипокалиемии.

Читайте также:  Проспан детский сироп инструкция

Беременность

При экспериментальных наблюдениях негативного влияния солифенацина на плод не отмечено. Назначается препарат Везикар беременным с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием других лекарственных средств с антихолинергическими свойствами может оказывать более выраженное терапевтическое действие, а также проявлять более выраженные побочные эффекты. После прекращения приема Везикара до назначения других средств с холинолитическим действием следует выдержать интервал около 1 нед. Терапевтический эффект солифенацина может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снижать эффективность стимуляторов моторики ЖКТ (метоклопрамид, цизаприд). При одновременном приеме кетоконазола или других активных ингибиторов фермента CYP 3A4 (например ритонавира, нелфинавира, итраконазола) дозу Везикара необходимо снизить до 5 мг. Одновременное введение солифенацина и активного ингибитора фермента CYP 3A4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется ферментом CYP 3A4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами этого фермента (например верапамилом, дилтиаземом) и индукторами фермента CYP 3A4 (например рифампицином, фенитоином, карбамазепином). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия солифенацина с комбинированными пероральными контрацептивами (этинилэстрадиол/левоноргестрел). Везикар не влияет на фармакокинетику варфарина и дигоксина.

Передозировка

Превышение терапевтических доз солифенацина может стать причиной тяжелых м-холиноблокирующих нарушений. Чаще всего наблюдается головная боль, сонливость, сухость во рту, нечеткость зрения и головокружение. Для устранения передозировки проводятся мероприятия, направленные на очистку ЖКТ, купирование симптомов. При выраженной возбудимости ЦНС показано применение физостигмина, карбахола; при появлении судорог – бензодиазепинов, при тахикардии назначаются бета-адреноблокаторы. Если передозировка спровоцировала острую анурию, делают катетеризацию.

Условия хранения

Температура хранения таблеток Везикар – до 25 градусов Цельсия. Годность лекарственного средства к применению составляет 3 года.

Форма выпуска

Препарат Везикар выпускается в таблеточной форме.
10 табл./упаковка;
30 табл./упаковка.

Состав

1 таблетка Везикар 5 содержит солифенацина сукцината 5 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry Y 03F12967.
1 таблетка Везикар 10 содержит солифенацина сукцината 10 мг. Вспомогательные компоненты: крахмал, лактозы моногидрат, гипромеллоза, магния стеарат, Opadry 03F14895.

Дополнительно

Перед терапией препаратом Везикар необходимо определить точную причину нарушения мочеиспускания, исключить патологии почек, сердечную недостаточность. При выявлении инфекции мочевыводящих путей требуется дополнительное назначение антибактериальных препаратов.
Как и другие м-холиноблокаторы, препарат может провоцировать астению, сонливость и нечеткость зрения, что является препятствием к управлению транспортным средством, а также для выполнения работ, сопряженных с опасностью и необходимостью быстрого реагирования.

Источник: www.medcentre.com.ua

Везикар ® (Vesicare ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-000687 от 05.07.10 – Бессрочно Дата перерегистрации: 14.04.14

Везикар ®

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Везикар ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “150” и логотипом компании на одной стороне.

1 таб.
солифенацина сукцинат 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 107.5 мг, крахмал кукурузный – 30 мг, гипромеллоза 3 мПа·с – 6 мг, магния стеарат – 1.5 мг, вода очищенная* – 54 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F12967 (гипромеллоза 6 мПа·с – 61.83%, тальк – 18.54%, макрогол 8000 – 11.6%, титана диоксид – 7.88%, железа оксид желтый – 0.15%) – 4 мг, вода очищенная* – 36 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

* вода удаляется в процессе производства.

Фармакологическое действие

Спазмолитик. Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М 3 . Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.

Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект может наблюдаться через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (не менее 12 мес).

Фармакокинетика

После приема внутрь С mах в плазме крови достигается через 3-8 ч. T max не зависит от дозы. С mах и AUC увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность – 90%. Прием пищи не влияет на С mах и AUC солифенацина.

Фармакокинетика солифенацина имеет линейный характер в терапевтическом диапазоне доз.

После в/в введения V d солифенацина составляет около 600 л. Связывание солифенацина с белками плазмы, преимущественно с α 1 -кислым гликопротеином, составляет около 98%.

Солифенацин активно метаболизируется в печени, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные пути метаболизма солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9.5 л/ч, а конечный T 1/2 составляет 45-68 ч. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина).

После однократного введения 10 мг 14 С-меченого солифенацина через 26 сут около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в кале. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% – в виде 4R-гидрокси-N-оксида солифенацина и 8% – в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит).

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени С mах и AUC солифенацина незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше – увеличение С mах составляет около 30%, AUC – более 100% и T 1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между КК и клиренсом солифенацина.

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) величина С mах не меняется, AUC увеличивается на 60%, T 1/2 увеличивается в 2 раза. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена.

Источник: www.vidal.ru