Домперидон инструкция по применению и для чего он нужен

Домперидон (Domperidone)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Домперидон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Домперидон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Домперидон

Прокинетическое средство. Антагонист дофаминовых рецепторов.

Фармакология

Блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ . Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax в крови достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 15% (присутствует эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы составляет 91–93%. Плохо проникает через ГЭБ . В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. T1/2 после приема однократной дозы составляет 7 ч. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности. Выводится почками (31%) и через кишечник (66%), в т.ч. в неизмененном виде 1 и 10%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция препарата.

Применение вещества Домперидон

Диспептические нарушения на фоне замедленного опорожнения желудка, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: ощущение переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, изжога с забросом или без заброса содержимого желудка в полость рта. Тошнота и рвота различного генеза ( в т.ч. на фоне функциональных и органических заболеваний, инфекций, при токсемии, лучевой терапии, нарушениях диеты, лекарственного генеза, в т.ч. при приеме агонистов дофамина—леводопы, бромокриптина, проведении эндоскопических и рентгеноконтрастных исследований ЖКТ); икота, атония ЖКТ ( в т.ч. послеоперационная); необходимость ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника (стимуляция перистальтики может усугубить эти состояния), гиперпролактинемия, пролактинома; детский возраст до 5 лет и дети массой тела до 20 кг — для таблеток.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка (исследований у беременных женщин не проведено, низкие концентрации домперидона обнаруживаются в грудном молоке женщин).

Побочные действия вещества Домперидон

Со стороны органов ЖКТ : спазм гладкой мускулатуры ЖКТ , сухость во рту, стоматит, жажда, изжога, изменение аппетита, запор/диарея.

Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (у детей и пациентов с повышенной проницаемостью ГЭБ), головная боль, астения, раздражительность, нервозность, сонливость, судороги ног, летаргия, конъюнктивит (зуд, краснота, боль, отечность глаз).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек (лица, рук, голеней или ступней).

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме крови, галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, изменение частоты мочеиспускания, дизурия (жжение, затруднение и болезненность при мочеиспускании), сердцебиение.

Взаимодействие

Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность, антихолинергические средства ослабляют действие домперидона. Ингибиторы изофермента CYP3A4 цитохрома P450 (противогрибковые препараты группы азолов, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы) могут блокировать метаболизм домперидона и повышать его уровень в плазме (совместное применение требует осмотрительности). С осторожностью применять одновременно с ингибиторами МАО . Не исключено влияние на всасывание одновременно применяемых препаратов с замедленным высвобождением действующего вещества. Домперидон не влияет на уровень парацетамола и дигоксина в крови.

Передозировка

Симптомы: сонливость, аритмия, дезориентация, экстрапирамидные расстройства (особенно у детей), снижение АД .

Лечение: применение активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций — антихолинергические средства или антигистаминные препараты с антихолинергической активностью, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма. Специфического антидота нет.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Домперидон

Не следует назначать для профилактики послеоперационной рвоты.

Источник: www.rlsnet.ru

Домперидон

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Домперидон – лекарственное средство, оказывающее противорвотное действие и успокаивающее икоту, в некоторых случаях – устраняющее тошноту.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Домперидона – таблетки.

  • Домперидон в качестве активного вещества (10 мг в одной таблетке);
  • Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, макрогол, поливиниловый спирт, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, титана диоксид;
  • Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк.

Показания к применению

В качестве противорвотного средства Домперидон, по инструкции, назначают при тошноте и рвоте, в том числе если они обусловлены:

  • Применением морфина, допаминомиметиков и других препаратов;
  • Лучевой терапией;
  • Органическими или функциональными заболеваниями;
  • Токсемией;
  • Нарушениями диеты;
  • Проведением эндоскопического или рентгеноконтрастного исследования.

Кроме того, Домперидон назначают при:

  • Гипотонии кишечника;
  • Холецистите;
  • Холангите;
  • Дискинезии желчевыводящих путей;
  • Икоте различного генеза;
  • Атонии желудочно-кишечного тракта, в том числе послеоперационной.

Также Домперидон эффективен при таких диспепсических явлениях, как ощущение переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, метеоризм, вздутие, отрыжка, изжога (в том числе с забросом содержимого желудка в полость рта), обусловленных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, эзофагитом или замедленным опорожнением желудка.

С целью ускорения перистальтики Домперидон может применяться при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта.

Противопоказания

Принимать препарат, согласно инструкции, не следует:

  • Одновременно с холинолитиками;
  • Беременным женщинам;
  • Во время кормления грудью;
  • Малышам до 5 лет или детям с массой тела до 20 кг.

Применение Домперидона, по инструкции, противопоказано при:

  • Повышенной чувствительности к активному/вспомогательному компоненту лекарства;
  • Механической кишечной непроходимости;
  • Пролактиноме (пролактинсекрегирующей опухоли гипофиза);
  • Глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Наличии кровотечения из ЖКТ;
  • Дефиците лактазы;
  • Наследственной непереносимости лактозы;
  • Перфорации кишечника или желудка.
Читайте также:  Антибиотик ампициллин инструкция по применению

Возможно применение Домперидона, но под наблюдением врача при печеночной или почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Как указано в инструкции, принимать таблетки следует за четверть часа до приема пищи.

При диспепсических нарушениях назначают по 1 табл. 3-4 раза в сутки, последнюю при необходимости можно принимать непосредственно перед сном.

При сильной тошноте и рвоте можно принимать по 2 табл. 3-4 раза в день: основные – перед едой, последние – перед сном.

Максимально допустимая суточная доза Домперидона составляет 80 мг (8 таблеток).

Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают также по 1 табл., но кратность приемов не должна превышать 2 раза в сутки.

Без консультации принимать лекарство можно не более 4 недель, возможность дальнейшего применения Домперидона следует согласовывать с врачом.

Во всех остальных случаях дозу препарата и длительность лечения определяет доктор в зависимости от показаний и тяжести клинической картины.

Побочные действия

Согласно отзывам пациентов, в основном лекарственное средство переносится хорошо. Однако в некоторых случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

  • Со стороны пищеварительного тракта: запор/диарея, жажда, изжога, изменение аппетита, стоматит, сухость во рту, спазм гладкой мускулатуры;
  • Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, астения, раздражительность, сонливость, нервозность, конъюнктивит (зуд, отечность, краснота, боль глаз), судороги ног, летаргия; у людей с повышенной проницаемостью ГЭБ и у детей есть риск развития экстрапирамидных расстройств;
  • Прочие побочные действия: гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, галакторея, учащенное сердцебиение, повышение уровня пролактина в плазме крови, нарушения мочеиспускания (изменение частоты, затруднение, болезненность).

При повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо входящего в состав Домперидона вещества возможны аллергические реакции, проявляющиеся, в том числе, крапивницей, сыпью, зудом, отеком лица, рук, голеней и ступней.

Симптомы передозировки: дезориентация и сонливость, у детей часто отмечаются экстрапирамидные реакции. Лечение предполагает прием активированного угля, а при экстрапирамидных расстройствах – антихолинергических препаратов, которые обычно применяются при паркинсонизме, или антигистаминных средств с антихолинергическим эффектом.

Особые указания

Домперидон не следует принимать одновременно с антихолинергическими и антацидными препаратами, поскольку они нейтрализуют его действие.

Биодоступность действующего вещества снижают циметидин и натрия гидрокарбонат. Его концентрацию в крови повышают макролидные антибиотики, нефазодон, противогрибковые средства азолового ряда и ингибиторы протеазы ВИЧ.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты: Домет, Дамелиум, Домперидон Гексал, Домстал, Домперидон-Тева, Мотижект, Мотилиум, Мотилак, Мотинорм, Наузелин, Мотониум, Перидал, Пассажикс, Эуцитон, Перидон и Цилротон.

Следующие лекарственные средства относятся к этой же фармакологической группе («Стимуляторы моторики ЖКТ») и оказывают сходное действие на организм человека: Ганатон, Ацеклидин, Диметпрамид, Итопра, Итомед, Меломида, Метоклопрамид, Перинорм, Церукал и Церуглан.

Сроки и условия хранения

Препарат Домперидон можно свободно купить в аптеке – рецепт врача для этого не нужен.

Хранить таблетки, согласно инструкции, следует в затемненном, сухом месте при температуре до 25 ºC. Срок годности лекарства – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: spravka03.net

Домперидон

Состав

В составе одной таблетки препарата содержится активного компонента домперидона – 10 мг + дополнительные вещества (микроцеллюлоза, коллоидный диоксид кремния, макрогол, поливиниловый спирт, тальк, крахмал, стеарат магния, полиэтиленгликоль, диоксид титана).

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде белых (или с желтоватым оттенком) таблеток, круглой выпуклой формы, в пленочной оболочке. Если разломать таблетку пополам, можно увидеть белый или желтоватый срез. В контурных упаковках по 10 штук, в картонных пачках по 10, 20, 30, 40 или 50 штук.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является центральным антагонистом дофаминовых рецепторов (Д2). Увеличивает перистальтику и двигательную активность ЖКТ, тем самым успокаивает икоту, тошноту и рвоту. Его действие близко с метоклопрамиду, однако, в отличие от последнего, домперидон не вызывает нарушения координации движений и тремора. Это связано с тем, что препарат не преодолевает гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Рвота и тошнота, вызванные:

  • проведением лучевой терапии;
  • приемом некоторых лекарственных средств (Морфина, Леводопы, Апоморфина, Бромокриптина);
  • органическими и функциональными заболеваниями;
  • различными инфекциями.

Также показанием к применению служит

Противопоказания

Противопоказанием к приему препарат служит

Лекарство не назначают детям в возрасте до 5 лет и с массой тела до 20 кг.

Следует соблюдать особую осторожность при использовании средства у пациентов с заболеваниями печени и почек.

Побочные действия

  • расстройства желудка или же кишечника, спазмы;
  • кожные высыпания, крапивница, аллергия;
  • галакторея, аменорея, гинекомастия;
  • экстрапирамидальные расстройства.

Домперидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство принимают за полчаса перед приемом пищи, не разжевывая и не разгрызая таблетку.

Согласно инструкции по применению Домперидона, максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При остром течении или при выраженных тошноте и рвоте, назначают по 20 мг, 3 раза в день. Последняя доза принимается непосредственно перед сном.

Для лечения хронических симптомов принимают по 10 мг, от 3 до 4 раз в день.

Требуется коррекция суточной дозировки для пациентов с заболеваниями печени и почек. В таком случае, таблетки принимают не чаще 2 раз в день.

Передозировка

Симптомами передозировки является сонливость, различные экстрапирамидальные расстройства, дезориентация.

При возникновении симптомов передозировки следует принять энтеросорбенты и промыть желудок. Рекомендуется применение м-холиноблокаторов, антигистаминных средств.

Взаимодействие

Антациды и м-холиноблокаторы нейтрализуют воздействие препарата на организм.

Также терапевтический эффект от лекарства снижает Циметидин и гидрокарбонат натрия.

Плазменная концентрация и проявление побочных эффектов увеличиваются при сочетании с противогрибковыми средствами ряда азола, ингибиторами ВИЧ-протеазы, антидепрессантом Нефазодоном, Кетоконазолом, антибиотиками из группы макролида (любыми ингибиторами фермента CYP3A4).

Допустимо сочетание лекарства с Парацетамолом, нейролептиками, Дигоксином, Леводопой, Бромкриптином.

Условия продажи

Для того, чтобы приобрести лекарственное средство, требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить вдали от детей. В защищенном от света, прохладном месте.

Читайте также:  Тенотен детский инструкция отзывы цена

Источник: medside.ru

Домперидон

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Домперидон – лекарственное средство, оказывающее противорвотное действие и успокаивающее икоту, в некоторых случаях – устраняющее тошноту.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Домперидона – таблетки.

  • Домперидон в качестве активного вещества (10 мг в одной таблетке);
  • Дополнительные компоненты: кремния диоксид коллоидный, макрогол, поливиниловый спирт, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, титана диоксид;
  • Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк.

Показания к применению

В качестве противорвотного средства Домперидон, по инструкции, назначают при тошноте и рвоте, в том числе если они обусловлены:

  • Применением морфина, допаминомиметиков и других препаратов;
  • Лучевой терапией;
  • Органическими или функциональными заболеваниями;
  • Токсемией;
  • Нарушениями диеты;
  • Проведением эндоскопического или рентгеноконтрастного исследования.

Кроме того, Домперидон назначают при:

  • Гипотонии кишечника;
  • Холецистите;
  • Холангите;
  • Дискинезии желчевыводящих путей;
  • Икоте различного генеза;
  • Атонии желудочно-кишечного тракта, в том числе послеоперационной.

Также Домперидон эффективен при таких диспепсических явлениях, как ощущение переполнения в эпигастрии, боль в верхней части живота, метеоризм, вздутие, отрыжка, изжога (в том числе с забросом содержимого желудка в полость рта), обусловленных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, эзофагитом или замедленным опорожнением желудка.

С целью ускорения перистальтики Домперидон может применяться при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта.

Противопоказания

Принимать препарат, согласно инструкции, не следует:

  • Одновременно с холинолитиками;
  • Беременным женщинам;
  • Во время кормления грудью;
  • Малышам до 5 лет или детям с массой тела до 20 кг.

Применение Домперидона, по инструкции, противопоказано при:

  • Повышенной чувствительности к активному/вспомогательному компоненту лекарства;
  • Механической кишечной непроходимости;
  • Пролактиноме (пролактинсекрегирующей опухоли гипофиза);
  • Глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Наличии кровотечения из ЖКТ;
  • Дефиците лактазы;
  • Наследственной непереносимости лактозы;
  • Перфорации кишечника или желудка.

Возможно применение Домперидона, но под наблюдением врача при печеночной или почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Как указано в инструкции, принимать таблетки следует за четверть часа до приема пищи.

При диспепсических нарушениях назначают по 1 табл. 3-4 раза в сутки, последнюю при необходимости можно принимать непосредственно перед сном.

При сильной тошноте и рвоте можно принимать по 2 табл. 3-4 раза в день: основные – перед едой, последние – перед сном.

Максимально допустимая суточная доза Домперидона составляет 80 мг (8 таблеток).

Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают также по 1 табл., но кратность приемов не должна превышать 2 раза в сутки.

Без консультации принимать лекарство можно не более 4 недель, возможность дальнейшего применения Домперидона следует согласовывать с врачом.

Во всех остальных случаях дозу препарата и длительность лечения определяет доктор в зависимости от показаний и тяжести клинической картины.

Побочные действия

Согласно отзывам пациентов, в основном лекарственное средство переносится хорошо. Однако в некоторых случаях отмечаются следующие побочные эффекты:

  • Со стороны пищеварительного тракта: запор/диарея, жажда, изжога, изменение аппетита, стоматит, сухость во рту, спазм гладкой мускулатуры;
  • Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, астения, раздражительность, сонливость, нервозность, конъюнктивит (зуд, отечность, краснота, боль глаз), судороги ног, летаргия; у людей с повышенной проницаемостью ГЭБ и у детей есть риск развития экстрапирамидных расстройств;
  • Прочие побочные действия: гинекомастия, нарушение менструального цикла, масталгия, галакторея, учащенное сердцебиение, повышение уровня пролактина в плазме крови, нарушения мочеиспускания (изменение частоты, затруднение, болезненность).

При повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо входящего в состав Домперидона вещества возможны аллергические реакции, проявляющиеся, в том числе, крапивницей, сыпью, зудом, отеком лица, рук, голеней и ступней.

Симптомы передозировки: дезориентация и сонливость, у детей часто отмечаются экстрапирамидные реакции. Лечение предполагает прием активированного угля, а при экстрапирамидных расстройствах – антихолинергических препаратов, которые обычно применяются при паркинсонизме, или антигистаминных средств с антихолинергическим эффектом.

Особые указания

Домперидон не следует принимать одновременно с антихолинергическими и антацидными препаратами, поскольку они нейтрализуют его действие.

Биодоступность действующего вещества снижают циметидин и натрия гидрокарбонат. Его концентрацию в крови повышают макролидные антибиотики, нефазодон, противогрибковые средства азолового ряда и ингибиторы протеазы ВИЧ.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты: Домет, Дамелиум, Домперидон Гексал, Домстал, Домперидон-Тева, Мотижект, Мотилиум, Мотилак, Мотинорм, Наузелин, Мотониум, Перидал, Пассажикс, Эуцитон, Перидон и Цилротон.

Следующие лекарственные средства относятся к этой же фармакологической группе («Стимуляторы моторики ЖКТ») и оказывают сходное действие на организм человека: Ганатон, Ацеклидин, Диметпрамид, Итопра, Итомед, Меломида, Метоклопрамид, Перинорм, Церукал и Церуглан.

Сроки и условия хранения

Препарат Домперидон можно свободно купить в аптеке – рецепт врача для этого не нужен.

Хранить таблетки, согласно инструкции, следует в затемненном, сухом месте при температуре до 25 ºC. Срок годности лекарства – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: spravka03.net

Домперидон-Ксантис – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: домперидон – 10,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) – 60,00 мг, крахмал прежелатинизированный – 19,46 мг, магния стеарат – 0,45 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,09 мг; оболочка таблетки – Опадрай II (85F18422) – 3,60 мг (поливиниловый спирт – 1,44 мг, титана диоксид – 0,90 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0,73 мг, тальк – 0,53 мг).

Описание:

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе – внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов.

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: Домперидон – селективный антагонист D2 – дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Читайте также:  Цефекон свечи инструкция по применению

Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:
Абсорбция
При приеме натощак, домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь, домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Стах в плазме крови – 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация – 18 нг/мл после приема первой дозы.

Распределение
Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс.

Метаболизм
Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение почками и через кишечник составляет соответственно 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – выводится через кишечник и приблизительно 1 % – почками).

Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрации домперидона в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного домперидона (около 1 %) выводится почками.

Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Стах домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные концентрации домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Стах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Показания к применению

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
  • пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести;
  • нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTc, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
  • одновременный прием лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, за исключением апоморфина;
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир;
  • масса тела менее 35 кг;
  • детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

  • детский возраст от 12 до 18 лет;
  • нарушения функции почек;
  • одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицина и рокситромицина;
  • одновременное применение с апоморфином.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и деты старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:
По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).
В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона, как суспензия.
Непрерывный прием домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек:
Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке ≥ 6 мг/100 мл, т.е., ≥ 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени:
Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (7-9 баллов и ≥ 9 баллов по классификации Чайлд-Пью, соответственно). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Источник: medi.ru