Аллопуринол инструкция по применению цена отзывы

Аллопуринол

Состав

Содержит в своем составе активное вещество аллопуринол в количестве 100 или 300 мг, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки по 100 или 300 мг.

Фармакологическое действие

Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота. Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты. При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза.

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией: почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами, при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при беременности, остром приступе подагры, гемохроматозе, грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При артериальной гипертонии, патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: амблиопия, извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит.

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, диспепсия, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха, гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия, гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение кровяного давления, перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, протеинурия, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит.

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Из аллергических реакций возможны: мультиформная экссудативная эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, алопеция, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина, гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Также

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез.

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков, которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс.

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает метаболизм, повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, меркаптопурина, азатиоприна, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении амоксициллина, Ампициллина. Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме доксорубицина, циклофосфамида, прокарбазина, блеомицина. Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении циклоспорина. Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии. Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, колхицин. При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Структурным аналогом является Аллогексал.

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуринол-Эгис, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

Цена Аллопуринола, где купить

50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

Источник: medside.ru

Аллопуринол (Allopurinol)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
аллопуринол 100 мг
вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый) — 19,52 мг; крахмал картофельный — 77,68 мг; магния стеарат — 1 мг; желатин пищевой — 1,8 мг
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
аллопуринол 300 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 49 мг; МКЦ — 20 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 20 мг; желатин пищевой — 5 мг; магния стеарат — 4 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Общее для обеих дозировок

Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды, 1 раз в день.

Если суточная доза превышает 300 мг или наблюдаются симптомы непереносимости со стороны ЖКТ , то дозу необходимо делить на несколько приемов.

Взрослые. Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов, рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг 1 раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать до достижения желаемого эффекта. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек.

При повышении дозы аллопуринола каждые 1–3 нед необходимо определять концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Рекомендованная доза препарата составляет 100–200 мг/сут при легком течении заболевания; 300–600 мг/сут при среднетяжелом течении; 600–900 мг/сут при тяжелом течении. Максимальная суточная доза — 900 мг.

Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сут.

Дети и подростки до 15 лет. Рекомендованная доза для детей от 3 до 10 лет — по 5–10 мг/кг/сут. При расчетной дозе менее 100 мг следует использовать таблетки аллопуринола 100 мг с риской. Рекомендованная доза для детей от 10 до 15 лет составляет 10–20 мг/кг/сут. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Аллопуринол редко применяется в детской терапии. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Нихена).

Читайте также:  Триметазидин аналоги инструкция по применению цена

Нарушения функции почек. Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением T1/2 этих соединений из плазмы крови.

Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2–3 раза в нед , то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии — прием 300–400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается).

Рекомендации по мониторингу. Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также концентрацию мочевой кислоты и уратов в моче.

Таблетки, 100 мг (дополнительно)

Пожилой возраст. Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции пожилых пациентов отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек.

Нарушения функции почек. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг/сут или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня.

Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л).

У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек.

Нарушения функции печени. При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени.

Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Нихена). Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз.

Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными выше (см. Нарушения функции почек). Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни.

Форма выпуска

Таблетки, 100 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Таблетки, 300 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой для упаковки. По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона.

Производитель

АО «Органика». 654034, Россия, Кемеровская обл., г. Новокузнецк, ш. Кузнецкое, 3.

Тел.: (3843) 994-222; факс: (3843) 994-200.

Наименование организации, принимающей претензии от потребителей: АО «Органика», Россия.

Источник: www.rlsnet.ru

АЛЛОПУРИНОЛ

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Дозирование для детей
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав

Препарат Аллопуринол способствует нарушаению синтеза мочевой кислоты. Аллопуринол и его главное производное оксипуринол оказывают уростатическое действие. Механизм действия аллопуринола связан с его способностью угнетать активность фермента ксантиноксидазы, который катализирует окисление гипоксантина до ксантина и дальнейшее его превращение в мочевую кислоту. Нарушая, таким образом, синтез мочевой кислоты аллопуринол снижает её уровень в организме, а также способствует растворению уратов.

При приеме внутрь аллопуринол хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых плазменных концентраций в течение 1,5 часов (пик плазменной концентрации основного метаболита отмечается спустя 3-5 часов после приема).
Абсорбция аллопуринола проходит преимущественно в 12-перстной и тонкой кишке.
Учитывая продолжительный период выведения аллопуринола, в начале терапии возможна кумуляция препарата.
Период полувыведения аллопуринола составляет 2 часа. Период полувыведения оксипуринола характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью и может составлять от 18 до 43 часов, а в единичных случаях достигать 70 часов.

Оксипуринол – основной метаболит аллопуринола обладает аналогичной неизменному веществу фармакологической активностью, однако несколько медленнее связывается с ферментом.
Аллопуринол и его производное практически не связываются с белками плазмы.
Экскретируется активный компонент и его метаболит преимущественно почками. Около 20% аллопуринола выводятся кишечником в течение 48-72 часов.
У пациентов с нарушениями функций почек отмечается значительное увеличение периода полувыведения оксипуринола.
Абсолютная биодоступность при приеме 100 мг аллопуринола составляет 67%, при приеме 300 мг аллопуринола – 90%.

Показания к применению

Способ применения

Таблетки Аллопуринол предназначены для приема перорально. Таблетки рекомендуется глотать не разжевывая, запивая большим количеством питьевой воды. Желательно принимать Аллопуринол после приема пищи. При приеме препарата Аллопуринол необходимо употреблять большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза, при необходимости также можно проводить подщелачивание мочи (в таком случае улучшается выведение мочевой кислоты). Продолжительность лечения и дозы препарата Аллопуринол определяет врач.

Суточную дозу рассчитывают с учетом уровней мочевой кислоты в плазме. Средняя суточная доза составляет 100-300 мг аллопуринола. Суточную дозу можно назначать на один прием. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (100 мг в сутки) и при необходимости корректировать её. Коррекцию дозы аллопуринола проводят 1 раз в 1-3 недели, учитывая уровень мочевой кислоты в плазме.

Средняя поддерживающая доза составляет 200-600 мг аллопуринола в сутки. В некоторых случаях может потребоваться лечение высокими дозами (600-800 мг аллопуринола в сутки).
Если суточная доза препарата Аллопуринол превышает 300 мг её следует разделить на несколько приемов (не более 300 мг аллопуринола на прием).
При повышении дозы аллопуринола также следует контролировать уровень основного метаболита в крови (оксипуринола), который не должен превышать 15 мкг/мл (100 мкмоль).
Максимальная суточная доза аллопуринола составляет 800 мг.

Дозирование для детей

Суточную дозу аллопуринола для детей рассчитывают по формуле 10-20 мг/кг веса. Полученную дозу необходимо разделять на 3 приема.
Максимальная суточная доза аллопуринола для детей старше 15 лет составляет 400 мг.

Дозирование для пациентов отдельных групп:
Пациентам с почечной недостаточностью аллопуринол назначают в начальной дозе 100 мг в сутки. Эффективность препарата определяют в зависимости от уровня мочевой кислоты в плазме спустя 1-3 недели после начала лечения. Если эффективность препарата Аллопуринол недостаточна – дозу постепенно увеличивают (при этом необходимо тщательно контролировать уровень оксипуринола в плазме).
Пациентам с клиренсом креатинина более 20 мл/мин не следует назначать более 300 мг аллопуринола в сутки.
Пациентам с клиренсом креатинина 10-20 мл/мин не следует назначать более 200 мг аллопуринола в сутки.

Пациентам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин аллопуринол следует назначать в дозе 100 мг в сутки. При необходимости дозу повышают, увеличивая при этом интервалы между приемами аллопуринола (100-300 мг каждые 48-72 часа).
Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают прием 300-400 мг аллопуринола после каждого сеанса диализа (2-3 раза в неделю).
При лечении мочекаменной болезни и подагры суточный диурез должен составлять не менее 2 литров.

Побочные действия

Аллопуринол редко вызывает развитие побочных эффектов. Преимущественно в начале лечения у пациентов возможно развитие приступов подагры.
При приеме препарата Аллопуринол нельзя исключать возможность развития такого нежелательного влияния:
На систему крови: агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, ангиоиммунобластная лимфаденопатия, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия.
На гепатобилиарную систему: повышение активности печеночных ферментов, острых холангит, ксантиновые камни, гранулематозный гепатит, некроз печени.

На обмен веществ: гипергликемия, гиперлипидемия.
На нервную систему: депрессивные состояния, периферический неврит, атаксия, головная боль, паралич, нейропатия. Кроме того, возможно развитие комы, сонливости и парестезий.
На органы чувств: снижение остроты зрения, дегенерация сетчатки, катаракта, изменение вкусовых ощущений.
На сердце и сосуды: снижение артериального давления, брадикардия.
На репродуктивную систему: эректильная дисфункция, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, пурпура, эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла, васкулит, эпидермальный некролиз, боль в суставах, озноб, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ангина, рвота с кровью, стоматит, стеаторея, нарушения стула, тошнота, алопеция, обесцвечивание волос, фурункулез, миалгия, уремия, гематурия, отеки и астения.
Риск развития побочных эффектов выше у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов, которые получают ампициллин или амоксициллин.
Следует учитывать, что при наличии в почечных лоханках больших уратных камней при приеме аллопуринола они могут частично раствориться и попасть в мочеточник или мочевой пузырь.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата Аллопуринол и обратиться к врачу.

Читайте также:  Ципролет 250 инструкция

Противопоказания

Аллопуринол не назначают пациентам с непереносимостью аллопуринола или дополнительных компонентов таблеток.
Аллопуринол противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, а также почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин.
В педиатрии Аллопуринол применяют только для лечения детей старше 15 лет.
Аллопуринол не применяют в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно контролировать с помощью диеты.
Осторожность следует соблюдать при назначении препарата Аллопуринол пациентам с почечной и печеночной недостаточностью, а также пациентам с ранее установленными нарушениями гемопоэза.

Аллопуринол с осторожностью назначают пациентам с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией, которые получают терапию ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента или диуретиками.
Аллопуринол не назначают пациентам с острыми приступами подагры (терапию можно начинать только после улучшения состояния пациента).

Беременность

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Аллопуринол при сочетанном приеме снижает выведение пробенецида.
Салицилаты, сульфинпиразон, пробенецид и другие препараты, которые выводят мочевую кислоту, снижают эффективность аллопуринола.
Аллопуринол замедляет метаболизм и пролонгирует действие азатиоприна, 6-меркаптопурина и теофиллина, что может потребовать коррекции дозы последних.
Повышается риск развития кожных аллергических реакций при сочетанном приеме аллопуринола с ампициллином, амоксициллином и каптоприлом.
Аллопуринол может потенцировать эффекты кумариновых антикоагулянтов. При необходимости сочетанного применения данных препаратов следует контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов.

Аллопуринол может пролонгировать гипогликемическое действие хлорпропамида.
Повышается риск развития нежелательного влияния аллопуринола на систему кроветворения при сочетанном приеме с цитостатическими препаратами (при необходимости сочетанного применения необходимо контролировать картину крови).
Аллопуринол увеличивает при одновременном применении период полувыведения видарабина.
Препарат повышает плазменные концентрации циклоспорина при сочетанном приеме.
Аллопуринол может нарушать печеночный метаболизм фенитоина, однако клиническое значение данного взаимодействия неизвестно.

Передозировка

Форма выпуска

Условия хранения

Синонимы

Состав

1 таблетка препарата Аллопуринол 100 содержит:
Аллопуринола – 100 мг;
Дополнительные компоненты.

1 таблетка препарата Аллопуринол 300 содержит:
Аллопуринола – 300 мг;
Дополнительные компоненты.

Источник: www.medcentre.com.ua

Эффективный препарат для лечения подагры — Аллопуринол

Аллопуринол — один из распространённых препаратов для лечения подагры, который угнетает механизмы выработки в человеческом организме мочевой кислоты, а также её солей. Его используют для терапии и других болезней, которые сопровождаются гиперурикемией.

Данное средство не создаёт мгновенного анальгетического эффекта при подагре, однако способствует устранению болей в долгосрочной перспективе.

Фармакологическая характеристика

Аллопуринол является препаратом, действие которого заключается в нарушении синтеза мочевой кислоты. Это средство, а также оксипуринол, являющийся главным производным аллопуринола, обладают уростатическим эффектом.

Воздействие препарата основано на способности его к подавлению активности ксантиноксидазы — фермента, замедляющего процесс окисления, в ходе которого гипоксантин трансформируется в ксантин, а затем становится мочевой кислотой.

После внутреннего приёма данный препарат всасывается в ЖКТ и достигает высшего уровня содержания на протяжении полутора часов (пиковый уровень содержания оксипуринола достигается через три-пять часов). Всасывание осуществляется в основном в двенадцатиперстной кишке и в тонкой кишке.

С учётом длительного времени вывода аллопуринола на начальном этапе лечения может иметь место его кумуляция. Время полувывода препарата — два часа. Время полувывода оксипуринола колеблется в зависимости от индивидуальных особенностей, составляя 18-43 часов.

Оксипуринол является главным метаболитом аллопуринола и проявляет аналогичную фармакологическую активность, но менее быстро образует связи с ферментами. Как аллопуринол, так и его метаболит почти не образуют связей с содержащимися в плазме белками. Они экскретируются в основном посредством почек.

Примерно 20 процентов аллопуринола выходят через кишечник за 2-3 суток. У тех больных, у которых нарушена работа почек, время полувывода оксипуринола сильно увеличено. Абсолютная биологическая доступность в случае приёма 100 мг препарата — 67 процентов, в случае приёма 300 мг — 90 процентов.

Показания к приёму

Аллопуринол принимают при терапии гиперурикемии, не контролируемой с помощью только диеты. Препарат назначается при болезнях, которые обусловлены высокой концентрацией мочевой кислоты — при подагре, мочекаменной болезни, уратной нефропатии.

Способ использования

Таблетки следует глотать без разжёвывания. Длительность лечения, как и дозировка, определяется врачом.

В среднем суточная доза для поддержки колеблется в диапазоне от 200 до 600 мг препарата. Иногда необходима терапия с использованием больших доз (от 600 до 800 мг ежесуточно). Когда дозировка выше, чем 300 мг в сутки, она разделяется на отдельные приёмы (один приём не может составлять больше 300 мг препарата). Наибольшая дозировка аллопуринола в сутки — 800 мг.

Дозировка для несовершеннолетних рассчитывается соответственно формуле: от 10 до 20 мг на каждый кг массы тела. Полученная доза разделяется на три приёма.

Дозировка для отдельных категорий больных:

  1. При недостаточности функции почек аллопуринол назначается по 100 мг ежесуточно. Его эффективность определяется по концентрации мочевой кислоты в плазме крови через одну-три недели с момента начала приёма. При недостаточной эффективности этого средства доза медленно повышается;
  2. При клиренсе креатинина в диапазоне 10-20 мл/мин нельзя принимать больше 200 мг препарата за сутки.

Больным, у которых клиренс креатинина меньше 10 мл/мин, препарат назначается по 100 мг ежесуточно. В случае необходимости доза повышается, при этом повышается также длительность интервалов между отдельными приёмами препарата (от 100 до 300 мг каждых 2-3 суток). Больным на гемодиализе назначается от 300 до 400 мг препарата сразу после окончания сеанса диализа (дважды-трижды еженедельно).

Побочные эффекты

Применение аллопуринола сопровождается риском возникновения следующих нежелательных реакций:

  • Кровь: агранулоцитоз, лейкоцитоз, эозинофилия и др.;
  • Гепатобилиарная система: возникновение ксантиновых камней и др.;
  • Метаболизм: гиперлипидемия;
  • Сердечно-сосудистая система: гипотония, уменьшение частоты пульса;
  • Половая система: импотенция, бесплодие;
  • Аллергии: крапивница, васкулит, суставная боль и др.;
  • Другое: стеаторея, расстройства стула, облысение, потеря волосами цвета и пр.

Вероятность побочных действий более высока у тех больных, у которых имеют место почечная либо печёночная недостаточность, и у больных, одновременно принимающих ампициллин либо амоксициллин. В случае, когда в лоханках почек имеются камни большого размера, применение аллопуринола может привести к частичному растворению их и попаданию в мочевой пузырь.

Противопоказания

Аллопуринол недопустим при индивидуальной непереносимости препарата, а также в случае тяжёлых нарушений работы печени, недостаточности работы почек при клиренсе креатинина меньше 2 мл/мин. Для несовершеннолетних препарат используют исключительно с 15-летнего возраста.

Средство не используется, если содержание мочевой кислоты в плазме удаётся контролировать посредством только диеты.

Данный препарат требует осторожности в случае назначения его больным, страдающим недостаточностью сердечной функции и гипертонией, в случае параллельного приёма ими ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента либо диуретиков. Также аллопуринол противопоказан при острых приступах подагры (его можно принимать лишь после того, как состояние больного удалось улучшить).

Также больным, страдающим подагрой, на протяжении первых недель лечения следует учитывать риск обострений (в течение первых недель приёма препарата больным, страдающим подагрой, требуется использовать колхицин либо анальгетики).

Требуется также осторожность при вождении автомобиля и управлении другими механизмами при использовании аллопуринола по причине риска появления головокружений, а также сонливости.

Взаимодействие с другими препаратами

В случае одновременного приема аллопуринола он уменьшает вывод пробенецида. Сульфинпиразон и некоторые иные препараты, выводящие мочевую кислоту, уменьшают эффективность данного препарата. Это средство ингибирует метаболизм и продлевает время воздействия азатиоприна, а также теофиллина, вследствие чего может потребоваться корректировка дозы этих веществ.

Увеличивается вероятность возникновения кожной аллергии в случае одновременного использования аллопуринола и ампициллина либо каптоприла.

Данный препарат способен усиливать воздействие, оказываемое кумариновыми антикоагулянтами. В случае, когда необходимо сочетать приём этих средств, нужно осуществлять контроль протромбинового времени и коррекцию дозировки антикоагулянтов.

Аллопуринол способен продлевать время гипогликемического эффекта хлорпропамида. Увеличивается вероятность негативного воздействия этого препарата на кроветворную систему в случае одновременного применения аллопуринола и цитостатических средств (в случае, когда необходимо одновременно использовать их, следует осуществлять контроль состояния крови).

Читайте также:  Инструкция по применению виферон 1 свечи для детей инструкция

Аллопуринол повышает в случае одновременного приёма время полувывода видарабина и увеличивает содержание в плазме циклоспорина в случае параллельного использования этих средств.

Передозировка

Во время клинических испытаний приём аллопуринола в дозе 20 г вызвал рвоту у пациента без нарушений функции почек. Кроме того, у того же пациента отмечались головокружения и расстройства стула. В другом случае употребление аллопуринола в дозе 22,5 г не привело ни к каким побочным воздействиям.

У больных с расстройствами почек длительное употребление аллопуринола в дозировке от 200 до 400 мг за сутки приводило к кожным реакциям, а также обострению почечных болезней. Специфического антидота для этого препарата нет. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия. При гемодиализе происходит уменьшение содержания аллопуринола в плазме.

Аллопуринол: отзывы

Дмитрий «Принимаю Аллопуринол при каждом приступе подагры. После пары первых эпизодов приёма заметил эффект. Побочек у меня почти не было, один раз появились боль в голове и депрессия. Лично мне он помог, потому считаю, что это хорошее средство. Тем, кто страдает подагрой, советую, однако сначала нужно посетить врача.»

Анатолий «Аллопуринол — отличный препарат, он очень помогает, когда у меня приступы подагры. Однако, дабы избегать приступов, надо придерживаться также строгой диеты, иначе это лекарство не поможет. Но при условии правильной диеты он помогает мне очень эффективно.»

Валентина «Аллопуринол, судя по моему опыту — по-настоящему эффективное лекарство, однако замечу, что приём его должен быть крайне аккуратным. Дозы и количество приёмов нужно определять врачу. Принимать самому не нужно. Если уж принимаете без рецепта доктора, следует хотя бы прочитать инструкцию, ведь она не зря написана.»

Источник: sustavi.guru

Аллопуринол

Аллопуринол

таблетки 100 мг 50 шт.

Аллопуринол

таблетки 300 мг 30 шт.

Аллопуринол

таблетки 100 мг 50 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Аллопуринол относится к структурным аналогам природного метаболита азотистого основания пурина – гипоксантина. Часто пурины являются причиной развития гиперурикемии, т.е. повышенного содержания мочевой кислоты в крови. Средство угнетает реакции синтезирования этого опасного для человека соединения. Весь процесс происходит в такой последовательности. Активный компонент лекарства замедляет ферментацию ксантиноксидазы, которая принимает участие в преобразовании гипоксантина в ксантин. После этого последний превращается в мочевое кислотное соединение. Падение её плотности, а также солей в жидких субстанциях организма, в том числе, и урине, благоприятно сказывается на растворении уратных осадков, что устраняет риск их роста в тканевых структурах, особенно в почечной системе. Выводится гипоксантин вместе с ксантаном и мочой.

В результате перорального введения 90% средства Аллопуринол всасывается из пищеварительного отдела. Вскоре в ходе обмена веществ он превращается в аллоксантин, который длительное время способен ингибировать фермент ксантиноксидазы. Максимальная концентрация действующего ингредиента после одного использования медикамента наступает через 1,5 часа, а аллоксантина – 4,5 часа. Только 1/5 часть употребленного количества вещества выходит через кишечник, а оставшаяся часть – через почки.

Состав и форма выпуска

Активным элементом лекарства является аллопуринол. Изготавливают его в таблетированной форме по 100 и 300 мг.

Показания к применению

Средство назначается для профилактики и терапии артритов, гиперурикемии разнообразного происхождения, которые могут сочетаться со сложными видами почечнокаменной болезни, почечной дисфункцией, а также поражением почек кристаллическими образованиями. Показано химизделие и при ферментных нарушениях, вызванных повышенным синтезом уратных отложений. Аллопуринол эффективен при цитостатическом и лучевом лечении злокачественных образований и белокровия как профилактическое средство, предотвращающее развитие острой нефропатии. Его назначают диетологи при необходимости соблюдения правил лечебного голодания.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

  • C85.0 Злокачественная опухоль лимфатической системы;
  • C92.1 Вялотекущий миелоидный лейкоз;
  • C95.0 Острое белокровие неопределенного клеточного типа;
  • Е79 Нарушение метаболизма пиримидинов и пуринов;
  • Е79.0 Повышенное содержание мочевой кислоты в жидких средах без симптомов воспаления суставов и подагрических узлов;
  • L40 Псориаз;
  • M10 Подагра;
  • N19 Почечная дисфункция;
  • N20.0 Камни в почках;
  • N20.9 Мочевые камни;
  • N22.8 Ураты в мочевых проходах;
  • T94.1 Последствия травмирования, неуточненных по локализации;
  • Y42.0 Неблагоприятные реакции при терапевтическом введении глюкокортикостероидов и их искусственных аналогов;
  • Z51.0 Курс лучевой терапии;
  • Z51.1 Химиолечение с целью устранения новообразований.

    Побочные эффекты

    Коллатеральные явления на фоне терапии Аллопуринолом характеризуются развитием симптомов со стороны:

  • сердечнососудистой системы – повышение артериального давления, рост частоты сердечных сокращений;
  • органов пищеварительного тракта – тошнота с явлением рвоты, рост активности ферментации аминных групп в сыворотке кровяной жидкости, гепатит, воспаление слизистой поверхности полости рта, дисфункции печени, повышенное выведение липидов из организма вместе с каловыми массами;
  • центральной и периферической нервной системы – астения, боли в голове, нарушение координации движений, зрительного и вкусового восприятия;
  • системы кровообразования – снижение уровня тромбоцитов, гранулоцитов, лейкоцитов и эритроцитов в плазме кровяной среды;
  • органов мочевыведения – высокая отечность конечностей, появление крови в моче, интоксикация белковыми соединениями;
  • эндокринной системы – сахарный диабетический синдром, ожирение;
  • иммунитета – накожные высыпания, зуд, гипертермия, крапивная лихорадка;
  • дерматологии облысение, образование фурункулов, отсутствие пигментации волос.

    Противопоказания

    Не допускается применение препарата при повреждении функционала почечной и печеночной систем, высоком уровне сенситивности к действующему ингредиенту.

    Применение при беременности

    Фармпродукт противопоказан к употреблению в период вынашивания плода, а также при кормлении новорожденного материнской лактозой.

    Способ и особенности применения

    Схема лечения и нормы дозирования для каждого пациента строго индивидуальна и разрабатывается только врачебным персоналом. Обязателен периодический контроль количества уратов и плотность мочевой кислоты в жидких средах организма. Взрослый человек может принять от 100 до 900 мг Аллопуринола с частотой от 2 раз до 4 раз в сутки. Пациентам в детском возрасте до 15 лет обычная суточная доза колеблется в пределах 10-20 мг на единицу веса, что в общем составляет 100 – 400 мг. Прием осуществляется после принятия пищи. Повышение дозировки разрешается проводить под контролем врача при условии, что концентрация камней и мочевой кислоты в крови и урине не снижается. При нарушенном функционале почек и печени использовать медикамент необходимо с повышенным вниманием вплоть до снижения дозировки. Данное замечание относится и к случаям пониженного уровня работоспособности щитовидной железы. На начальном этапе лечения рекомендовано проводить анализ параметров деятельности печени. Введение таблеток должно сопровождаться увеличением суточного объема употребляемой жидкости до 2-х литров. Вначале терапии подагрического синдрома, который непосредственно связан с обменными процессами в организме, происходит обострение патологии. Для его предупреждения разрешается применение нестероидных противовоспалительных средств или колхицина. Медики предупреждают, что даже при правильной схеме лечения может наблюдаться дробление крупных фракций уратов в почечной лоханке. Детям материал назначается исключительно в случае диагностирования опухоли с целью подавления раковых клеток, в частности при белокровии, или нарушениях, связанных с процессами ферментации. Для нормализации уровня мочевой кислоты в организме больным с онкологией назначение Аллопуринола производится перед началом терапии с использованием цитостатиков. При лечении с введением химпрепарата отмечается существенное снижение возможностей психомоторного возбуждения. Поэтому людям, имеющим дело с автотехникой или механизмами, требующими повышенного уровня реакции, употреблять лекарства можно только в условиях больничного стационара. Стоит ли принимать препарат лицам преклонного возраста, определит врач.

    Совместимость с алкоголем

    Медикамент абсолютно несовместим со спиртными напитками.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    При комбинации лекарства Аллопуринол, противосвертывающих и сахаропонижающих препаратов происходит усиление активности последних, особенно, если больные почки. Высокие дозировки урикозуритов и сацилатов снижают действенность рассматриваемого вещества. При сочетании с цитостатиками наблюдаемый миелотоксический эффект регистрируется чаще, чем при самостоятельном введении таблеток.

    Передозировка

    В результате приема овердозы лекарства отмечаются симптомы уменьшения количества урины, выделяемой почками, головокружение, тошнота с рвотой, понос. Рекомендовано выполнение процедур гемодиализа или перитонеального диализа. Наиболее результативным является проведение форсированного диуреза.

    Аналоги

    К структурным аналогам таблеток Аллопуринол относится Аллогексал.

    Условия продажи

    Медикамент реализуется в аптечной сети по рецепту доктора.

    Условия хранения

    В соответствии с инструкцией по применению фармпрепарат нужно содержать в защищенном от несовершеннолетних лиц месте. Срок хранения составляет 3 года при температуре не выше 30°С.

    Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

    Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

    Источник: wer.ru