Валацикловир антибиотик или нет

Валацикловир

Описание действия

Противовирусный препарат, L-валиновый эфир ацикловира, который представляет собой синтетический аналог пуринового нуклеозида – гуанина. В человеческом организме валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин, вероятно, с участием гидролаз. Ацикловир селективно ингибирует вирусы герпеса, оказывая влияние in vitro на вирусы простого герпеса (ВПГ) первого и второго типов, вирусы ветряной оспы и опоясывающего лишая (Herpes zoster), цитомегаловирус (ЦМВ), вирус Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вирус герпеса человека типа 6 (ВГЧ-6). После фосфорилирования в активную форму – трифосфат ацикловира – ингибирует синтез ДНК вируса герпеса. Первый этап фосфорилирования требует активности фермента, специфичного для вируса; необходимость активации ацикловира в значительной степени объясняется избирательностью действия препарата. Дальнейшее фосфорилирование и образование трифосфата осуществляется с помощью клеточных киназ. Трифосфат ацикловира является конкурентным ингибитором вирусной ДНК-полимеразы, а ее встраивание в ДНК приводит к завершению синтеза цепи, что в результате ингибирует синтез вирусной ДНК и размножение вируса. Валацикловир ускоряет процесс исчезновения болей при опоясывающем лишае; сокращает продолжительность болевых ощущений и снижает процент больных с нормальным иммунитетом, у которых может возникнуть острая или хроническая невралгия, а также снижает риск осложнений при глазном (офтальмологическом) опоясывающем герпесе. После применения перорально хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. cmax валацикловира в плазме составляет 4% от концентрации ацикловира, tmax -30–100 минут. Биодоступность ацикловира после приема валацикловира составляет 54% и не изменяется при приеме препарата с пищей. tmax ацикловира составляет 1,5 часа. Фармакокинетические профили валацикловира и ацикловира идентичны как после одноразового, так и после многоразового применения. Валацикловир на 15% связывается с белками плазмы. t1/2 составляет примерно 3 часа. Препарат выводится из организма с мочой, главным образом в виде ацикловира и его метаболита – 9-карбоксиметокси-метилгуанина.

Показания к применению

Заражение вирусом ветряной оспы и опоясывающего лишая (ВВО): лечение опоясывающего лишая и офтальмологического опоясывающего герпеса у иммунокомпетентных взрослых; лечение опоясывающего лишая у взрослых с умеренно сниженным иммунитетом. Лечение и ингибирование инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ), в том числе: лечение первых признаков и рецидива генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также у взрослых с ослабленным иммунитетом; подавление рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных взрослых и подростков, а также и взрослых с ослабленным иммунитетом; лечение и профилактика рецидивов инфекций глаз. Не проводилось клинических исследований с участием пациентов, инфицированных ВПГ с ослабленным иммунитетов, кроме ВИЧ-инфицированных. Профилактика заражения цитомегаловирусом (ЦМВ) после трансплантации органов у взрослых и подростков.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому компоненту препарата. Пациентам с нарушениями функции почек следует соблюдать осторожность и модифицировать дозировку; у этих пациентов более высокий риск развития побочных эффектов со стороны нервной системы. Вероятность нарушения функции почек у пожилых пациентов выше, поэтому для этой группы больных также следует рассмотреть снижение дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз валацикловира параллельно с препаратами, влияющих на функцию почек. Необходимо помнить о надлежащей гидратации пациентов, особенно пожилых людей. Нет информации относительно использования препарата детьми, а также относительно применения доз валацикловира, превышающих 4 г/день пациентами с заболеваниями печени. Не проводилось исследований относительно применения препарата пациентами после трансплантации печени; этим пациентам следует соблюдать осторожность, применяя дозы, превышающие 4 г/день. Во время лечения опоясывающего лишая следует внимательно следить за клинической реакцией и рассмотреть использование противовирусной терапии, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом и с офтальмологическим герпесом. В случае, если клинический ответ на пероральное лечение является недостаточным, следует применить внутривенную антивирусную терапию. Пациентам с осложнениями, в том числе с изменениями в органах, невропатией, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями, а также больным с ослабленным иммунитетов с офтальмологическим герпесом или с высоким риском метастазирования и поражения органов, следует применить внутривенную антивирусную терапию. В случае генитального герпеса пациента следует проинформировать о возможности заражения партнёра и рекомендовать безопасный секс. Данные относительно эффективности валацикловира, полученные от пациентов после трансплантации с высоким риском возникновения ЦМВ показывают, что валацикловир может применяться только в том случае, когда из соображений безопасности нельзя использовать валганцикловир или ганцикловир. При применении высоких доз валацикловира, например, в профилактике цитомегаловирусной инфекции, побочные эффекты (в том числе со стороны ЦНС) могут возникать чаще, чем при введении меньших доз при других показаниях, поэтому пациентам следует тщательно контролировать функции почек, и, при необходимости, модифицировать дозу.

Взаимодействие с другими препаратами

Следует соблюдать осторожность во время параллельного применения валацикловира с нефротоксическими препаратами (такими как аминогликозиды, органические соединения платины, йодированные контрастные агенты, метотрексат, пентамидин, фоскарнет, циклоспорин, такролимус), особенно пациентам с почечной недостаточностью, и, в случае необходимости, обеспечить надлежащий мониторинг функции почек. Циметидин и пробенецид, применяемые параллельно с валацикловиром, за счет снижения почечного клиренса увеличивают AUC ацикловира в плазме соответственно на 25% и 45%, в то же время, применяемые одновременно, увеличивают AUC валацикловира на 65%. Другие препараты, ингибирующие активную канальцевую секрецию (в том числе тенофовир), используемые параллельно с валацикловиром, могут увеличить плазменную концентрацию ацикловира. Точно так же применение валацикловира может привести к повышению концентрации в плазме сопутствующих препаратов. Пациентам, получающим высокие дозы валацикловира, следует проявлять осторожность при сопутствующем применении препаратов, подавляющих активную почечную канальцевую секрецию. При параллельном применении ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила наблюдается увеличение AUC этих препаратов; во время исследований с участием здоровых добровольцев после одновременного применения валацикловира и мико-фенолята мофетила cmax и AUC не изменялись. Клинический опыт относительно одновременного применения этих препаратов ограничен.

Побочные эффекты

Очень часто: головная боль. Часто: тошнота, головокружение, рвота, диарея, сыпь, в том числе вызванная повышенной светочувствительностью, зуд. Не очень часто: лейкопения (особенно у больных с ослабленным иммунитетом), тромбоцитопения, спутанность сознания, галлюцинации, дезориентация, тремор, состояние возбуждение, одышка, дискомфорт в животе, преходящее повышение показателей функции печени, крапивница, боль в почках (которая может быть связана с почечной недостаточностью), гематурия. Редко: анафилаксия, атаксия, невнятная речь, судороги, энцефалопатия, кома, психотические симптомы, бред, ангионевротический отек, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность (особенно у пожилых пациентов или у больных с почечной недостаточностью, получающих дозы, превышающие рекомендуемые). Кроме того, наблюдалось осаждение кристаллов ацикловира в почечных канальцах. Неврологические расстройства могут быть связаны с энцефалопатией и, как правило, являются временными и возникают в основном у пациентов с нарушениями функции почек или другими предрасполагающими факторами. У пациентов после трансплантации органов, получающих высокие дозы (8 г/день) для профилактики ЦМВ, неврологические реакции возникают гораздо чаще, чем при применении более низких доз, применяемых при других показаниях. Сообщалось о случаях возникновения почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении у взрослых пациентов с тяжелыми заболеваниями иммунной системы (особенно в продвинутой стадии ВИЧ-инфекции), получающих высокие дозы (8 г/день) валацикловира в течение длительного времени. Однако эти же симптомы наблюдались и у пациентов с теми же самыми основными или сопутствующими заболеваниями, не получавших валацикловир. Симптомы передозировки валацикловира (часто возникают у пациентов с почечной недостаточностью или у пожилых людей, у которых не скорректирована дозировка): острая почечная недостаточность, неврологические симптомы (включая спутанность сознания, галлюцинации, состояние возбуждения, кома), тошнота и рвота. Применить симптоматическое лечение. Гемодиализ является эффективным способом выведения ацикловира.

Беременность и лактация

Kaтегория C. Применение препарата Валацикловир беременными женщинами должно быть ограничено случаями, когда потенциальные выгоды от лечения превышают риск для плода. Ацикловир проникает в грудное молоко. При использовании валацикловира в терапевтических дозах в период грудного вскармливания доза для ребёнка должна составлять

  • Источник: lifebio.wiki

    Валацикловир

    Состав

    В составе одной таблетки находится 556 мг гидрохлорида валацикловира (500 мг в пересчете на валацикловир).

    Читайте также:  Антибиотики для детей амоксиклав

    Форма выпуска

    Таблетки в пленочной оболочке, в картонных пачках или банках из стекла по 10 штук.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Действующее вещество средства угнетает жизнедеятельность ДНК-полимеразы вирусов герпеса, не дает синтезироваться вирусной ДНК и ингибирует процессы репликации.

    После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.

    Фосфорилирование происходит, как правило в два этапа. На первом реакцию катализирует фермент тимидинкиназа. Препарат проявляет особую активность по отношению к Herpes simplex, к Varicella zoster он менее чувствителен. Выводится вещество почками или с калом, период полувыведения составляет приблизительно три часа.

    Показания к применению

    • для лечения заболеваний слизистых оболочек и кожи, которые вызывает вирус Herpes simplex;
    • для профилактики рецидивов болезней, вызванных тем же вирусом;
    • при опоясывающем лишае;
    • в качестве профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов.

    Противопоказания

    • при трансплантации костного мозга и почки;
    • при аллергии на действующее вещество;
    • ВИЧ-инфицированным, если CD4+-лимфоциты не превышают 100 мк/л;
    • детям до 18 лет (исключение – пересадка органов, тогда препарат применяют с 12 лет).

    Побочные действия

    Препарат хорошо исследован. В результате лабораторных исследований и наблюдений за больными с опоясывающим лишаем и вирусом герпеса (в том числе с сопутствующим иммунодефицитом) принимающими валацикловир, были выявлены практически все возможные побочные реакции.

    Инструкция по применению Валацикловира (Способ и дозировка)

    Средство принимают внутрь, независимо от еды.

    Таблетки Валацикловир, инструкция по применению

    При опоясывающем лишае разовая дозировка составляет 1000 мг (2 таблетки), 3 раза в сутки. Курс лечения – 7 дней. Чем раньше после проявления первых симптомов заболевания был начат прием средства, тем эффективнее будет лечение.

    При герпесе (в том числе при профилактическом приеме) суточная дозировка – 1000 мг. Рекомендуется разделить на 2 приема, утром и вечером, по одной таблетке. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней (тяжелое течение болезни).

    Если у пациента имеются нарушения в работе почек, следует скорректировать дозу.

    Передозировка

    Нет данных о передозировке препаратом.

    Взаимодействие

    Клинически значимых случаев взаимодействия таблеток с прочими средствами не наблюдалось.

    Тем не менее, действующее вещество выводится из организма через почки, путем канальциевой секреции. Любые лекарства, которые будут назначены одновременно с Валацикловиром, будут мешать его нормальному выведению из организма. В первую очередь это относится к Циметидину и прочим препаратам, блокирующим механизм канальциевой секреции.

    При сочетании с Микофенолатом, концентрация ацикловира в плазме крови увеличивается.

    При сочетании средства с Циклоспорином, Такролимусом и лекарствами, нарушающими нормальную работу почек, нагрузка на эти органы увеличивается.

    Условия продажи

    Условия хранения

    В прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов.

    Срок годности

    Особые указания

    При нарушениях работы почек применять препарат следует с собой осторожностью. Возможно развитие острой почечной недостаточности, нарушений со стороны центральной нервной системы.

    Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, однако следует увеличить количество потребляемой жидкости.

    Во время лечения от генитального герпеса стоит воздержаться от половых контактов, так как препарат не спасает от передачи вируса партнеру.

    При лечении пациентов с заболеваниями печени следует соблюдать осторожность.

    Нет клинического опыта применения средства для детей до 12 лет, в связи с этим лекарство детям не назначают.

    Если у пациента была произведена трансплантация костного мозга или почки, обнаружена клинически выраженная форма ВИЧ-инфекции, проявляется острый иммунодефицит, то прием препарата может привести к тромбоцитопенической пурпуре, гемолитико-уремическому синдрому и смерти.

    Если во время лечения средством наблюдаются галлюцинации, судороги, ажитации, спутанность сознания и бред, препарат следует отменить.

    Источник: medside.ru

    Валацикловир

    Показания к применению

    У взрослых: герпес губ, генитальный герпес (первичная и рецидивирующая инфекция; длительная супрессивная терапия рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией; снижение риска передачи инфекции половому партнеру), опоясывающий герпес.

    У взрослых и детей старше 12 лет: профилактика препаратом цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

    Возможные аналоги (заменители)

    Действующее вещество, группа

    Лекарственная форма

    таблетки покрытые оболочкой

    Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к препарату, ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет – по остальным показаниям).

    Как применять: дозировка и курс лечения

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Взрослым, в т.ч. с ХПН и КК менее 50 мл/мин/1.73 кв.м:

    при герпесе губ (лечение начинают при появлении покалывания, зуда или жжения) – по 2 г препарата каждые 12 ч, при КК 30-49 – по 1 г каждые 12 ч, при КК 10-29 – по 500 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 – по 500 мг однократно. Курс лечения препаратом – 1 день;

    при первичном генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) – по 1 г 2 раза в сутки, при КК 10-29 – по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 – по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения – 10 дней;

    при рецидивирующем генитальном герпесе (в т.ч. при КК 30-49 мл/мин/1.73 кв.м) – по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 – по 500 мг каждые 24 ч. Курс лечения препаратом – 3 дня. Лечение начинают при первых появлениях признаков или симптомов рецидива;

    при длительной супрессивной терапии рецидивирующего генитального герпеса у лиц с иммунодефицитом, в т.ч. ВИЧ-инфекцией – по 1 г в сутки (в т.ч. при КК 30-49), при КК менее 30 – по 500 мг каждые 24 ч, при количестве рецидивов менее 9 в год возможно применение (в т.ч. при КК 30-49) – по 500 мг в сутки, при КК менее 30 – по 500 мг каждые 48 ч, у ВИЧ-инфицированных с количеством CD4+-клеток более 100/мкл (в т.ч. при КК 30-49) – по 500 мг 2 раза в сутки, при КК менее 30 – по 500 мг каждые 24 ч;

    для снижения риска передачи инфекции половому партнеру при количестве рецидивов менее 9 в год половому партнеру назначают по 500 мг 1 раз в сутки.

    при опоясывающем герпесе – по 1 г препарата каждые 8 ч в течение 7 дней (лечение начинают в течение 48 ч после появления сыпи), при КК 30-49 – по 1 г каж-дые 12 ч, при КК 10-29 – по 1 г каждые 24 ч, при КК менее 10 – по 500 мг каждые 24 ч.

    Взрослым и детям старше 12 лет, в т.ч. с ХПН и КК менее 75 мл/мин/1.73 кв.м:

    профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации органов – по 2 г 4 раза в сутки; при КК 50-75 – по 1.5 г 4 раза в сутки; при КК 25-50 – по 1.5 г 3 раза в сутки; при КК 10-25 – по 1.5 г 2 раза в сутки; при КК менее 10 и пациентам, находящимся на гемодиализе, – по 1.5 г 1 раз в сутки. Курс лечения препаратом – 90 дней. Прием препарата начинают, как можно раньше после проведения трансплантации.

    Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат вводят после процедуры гемодиализа. Т1/2 у таких пациентов – 4 ч; во время 4-часовой процедуры удаляется 30% препарата. При перитонеальном диализе препарат удаляется в меньшей степени, прочие фармакокинетические параметры остаются прежними.

    Фармакологическое действие

    Нуклеозидный ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для Herpes simplex 1 и 2 типов, Varicella zoster – вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Более активен в отношении Herpes simplex, чем Varicella zoster.

    Читайте также:  Капли от гайморита с антибиотиком

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, рвота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, гепатит.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, депрессия, агрессивное поведение, ажитация, атаксия, кома, спутанность или угнетение сознания, дизартрия, энцефалопатия, мания, психоз, в т.ч. слуховые и зрительные галлюцинации, судороги, тремор.

    Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

    Со стороны мочевыделительной системы: боль в проекции почек, острая почечная недостаточность.

    Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, апластическая анемия, лейкокластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.

    Со стороны кожных покровов: многоформная эритема, сыпь, фотосенсибилизация, алопеция.

    Аллергические реакции на компоненты препарата: ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, крапивница, анафилактические реакции.

    Лабораторные показатели: снижение Hb, гиперкреатининемия.

    Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение АД, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей – лихорадка, дегидратация, ринорея.

    Особые указания

    Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности).

    При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

    Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

    При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

    Взаимодействие

    Циметидин и блокаторы канальцевой секреции снижают эффект препарата (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир). У лиц с нормальным КК коррекции режима дозирования не требуется.

    Нефротоксичные ЛС (в т.ч. циклоспорин, такролимус) повышают риск развития нефротоксичности Валацикловира.

    Источник: www.webapteka.ru

    Валацикловир – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 500 мг и 1000 мг) лекарственного препарата для лечения герпеса, ветряной оспы или ветрянки, опоясывающего лишая у взрослых, детей и при беременности. Состав

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Валацикловир. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Валацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Валацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения герпеса, ветряной оспы или ветрянки, опоясывающего лишая у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

    Валацикловир – противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.

    После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ – в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что 1 этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.

    Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

    Состав

    Валацикловира гидрохлорид + вспомогательные вещества.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы. Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое – 15%. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.

    Показания

    • опоясывающий лишай;
    • инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес);
    • профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса;
    • профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

    Формы выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг и 1000 мг.

    Инструкция по применению и дозировка

    Внутрь (независимо от приема пищи). Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний. Терапию рекомендуется начинать как можно раньше, наибольшая эффективность отмечается, если лечение было начато в течение 48 ч от первого появления признаков или симптомов заболевания (высыпания, боль или ощущение жжения).

    При опоясывающем лишае – по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

    При простом герпесе, включая генитальный рецидивирующий герпес, – по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

    На фоне почечной недостаточности режим дозирования устанавливают в зависимости от клиренса креатинина; в случае проведения гемодиализа препарат назначают после него.

    Побочное действие

    • тошнота, рвота;
    • чувство дискомфорта, боли в животе;
    • диарея;
    • анорексия;
    • транзиторное повышение показателей печеночных проб;
    • головная боль;
    • усталость;
    • головокружение;
    • спутанность сознания;
    • нарушения сознания;
    • галлюцинации;
    • тревога;
    • тремор;
    • кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами);
    • сыпь;
    • крапивница;
    • зуд;
    • ангионевротический отек;
    • анафилаксия;
    • тромбоцитопения;
    • одышка;
    • нарушения функции почек;
    • боль в области почек;
    • фотосенсибилизация.

    Противопоказания

    • повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.

    Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом Валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2 из плазмы крови.

    В экспериментальных исследованиях Валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме Валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.

    Применение у детей

    Клинический опыт применения у детей отсутствует.

    Применение у пожилых пациентов

    Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

    Особые указания

    Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме Валацикловира.

    С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.

    С большой осторожностью назначают при любых состояниях, сопровождающихся иммунодефицитом, особенно у ВИЧ-инфицированных пациентов. В период проведения клинических испытаний при приеме валацикловира в высоких дозах (8 г в сутки) в течение продолжительного времени регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции, после трансплантации костного мозга или почки.

    Во время лечения генитального герпеса следует избегать половых контактов (препарат не предохраняет от передачи инфекции).

    Отличие Валацикловира от Ацикловира

    Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы.

    Лекарственное взаимодействие

    Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации ацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема Валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.

    Читайте также:  Лекарство от гриппа ремантадин

    Фармакокинетика Валацикловира не меняется при одновременном приеме с дигоксином.

    При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.

    При одновременном применении Валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

    Аналоги лекарственного препарата Валацикловир

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Вайрова;
    • Валавир;
    • Валацикловир Канон;
    • Валацикловира гидрохлорид;
    • Валацитек;
    • Валвир;
    • Валмик;
    • Валогард;
    • Валтрекс;
    • Валцикон;
    • Вирдел.

    Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения простого герпеса):

    • Алпизарин мазь;
    • Амиксин;
    • Анаферон;
    • Анаферон детский;
    • Антигерпес;
    • Арбидол;
    • Ацикловир;
    • Вектавир;
    • Виразол;
    • Вирдел;
    • Виролекс;
    • Виросепт;
    • Витагерпавак;
    • Виферон;
    • Галавит;
    • Гевизош;
    • Герпевир;
    • Герпесин;
    • Герпферон;
    • Гроприносин;
    • Девирс;
    • Зовиракс;
    • Изопринозин;
    • Иммуномакс;
    • Кагоцел;
    • Кипферон;
    • Лавомакс;
    • Ликопид;
    • Лоринден C;
    • Неовир;
    • Панавир;
    • Суправиран;
    • Фамвир;
    • Фамцикловир;
    • Фенистил Пенцивир;
    • Ферровир;
    • Цикловакс;
    • Цикловир;
    • Цикловирал;
    • Циклоферон;
    • Эпиген интим;
    • Эразабан;
    • Эргоферон.

    Источник: instrukciya-otzyvy.ru

    Валацикловир: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

    Валацикловир – это противовирусный препарат, эффективный по отношению к вирусам герпеса 1 и 2 типов, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр и других.

    После попадания в организм, валацикловир трансформируется в ацикловир и L-валин, затем происходят реакции фосфорилирования и ацикловир превращается в ацикловир трифосфат. Получившееся соединение способно подавлять ДНК-полимеразу вредоносного агента (вируса) по конкурентному механизму.

    Препарат выпускается в форме таблеток для приема внутрь белого цвета, покрытых защитной пленочной оболочкой. Таблетки упакованы в картонную пачку в блистер по 10 штук. Каждая таблетка Валацикловир содержит 500 1000 мг действующего вещества.

    Состав 1 таблетки:

    • действующее вещество: валацикловира гидрохлорид – 556,2 мг или 1112,4 мг, что соответствует содержанию 500 мг или 1000 мг валацикловира;
    • вспомогательные компоненты: повидон К25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
    • состав оболочки: титана диоксид, макрогол 4000, гипромеллоза.

    Показания к применению

    От чего помогают таблетки Валацикловир? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

    • герпес губ («простуда» на губах и в окологубной зоне);
    • опоясывающий герпес;
    • генитальная форма герпеса на первичной стадии, а также при рецидивах;
    • профилактика генитальной герпесной инфекции;
    • снижение риска передачи сексуальному партнеру при диагностированном генитальном герпесе;
    • профилактика инфекции цитомегаловируса при внутриполостных операциях (в то числе в сфере трансплантологии, не исключая детей от 12-ти лет).

    Инструкция по применению Валацикловир 500 мг, дозировки таблеток

    Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    Стандартные дозировки Валацикловир, согласно инструкции по применению:

    • Инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса: по 500 мг 2 раза в день. В случае рецидива – в течение 3 или 5 дней, в случае первичного герпеса – продолжительность курса следует продлить до 10 дней. При рецидиве начинать прием препарата необходимо в продромальном периоде или с момента появления первых признаков болезни. В качестве альтернативы при лечении лабиального герпеса эффективным считается двукратный прием по 2000 мг в течение 1 дня с интервалом не менее 6 часов;
    • Профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (в том числе у взрослых с иммунодефицитом): иммунокомпетентные пациенты – по 1 таблетке Валацикловир 500 мг 1 раз в день, взрослым с иммунодефицитом – по 500 мг 2 раза в день. Продолжительность курса – 6–12 месяцев, затем необходимо проведение оценки эффективности терапии;
    • Профилактика цитомегаловирусных инфекций и заболеваний после пересадки (трансплантации) паренхиматозных органов: по 2000 мг 4 раза в день, длительность лечения – 3 месяца и более. Прием Валацикловир необходимо начинать сразу после трансплантации. Дозу следует снижать с учетом клиренса креатинина;
    • Лечение опоясывающего герпеса (herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса у взрослых больных: по 1000 мг 3 раза в день, курс – 7 дней.

    Пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек суточную дозу препарат несколько корректируют. Таким пациентам на фоне терапии препаратом постоянно контролируют клиническую картину крови и общее состояние.

    Особые указания

    Пациентам пожилого возраста, лицам с дегитратацией в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости (риск развития острой почечной недостаточности).

    При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

    Прием Валацикловира в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

    При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют.

    Побочные эффекты

    Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Валацикловир:

    • Со стороны органов пищеварительного канала – боли в области желудка, тошнота, рвота, снижение аппетит, диарея;
    • Со стороны нервной системы – головокружение и головные боли, быстрая утомляемость и общая слабость, возможны нарушения сна и психоэмоциональная возбудимость;
    • Со стороны клинической картины крови – уменьшение количества тромбоцитов, гемолитическая анемия, увеличение печеночных трансминаз;
    • Развитие почечной недостаточности.

    Противопоказания

    Противопоказано назначать таблетки Валацикловир в следующих случаях:

    • Гиперчувствительность действующему веществу;
    • ВИЧ-инфекция при содержании CD4+-лимфоцитов менее 100/мкл;
    • Детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет – по остальным показаниям).

    Исследований, в которых доказывается безвредность средства для беременных и кормящих женщин, практически нет. В связи с этим, назначать препарат должен врач.

    Передозировка

    Основные симптомы передозировки – рвота, тошнота, острая почечная недостаточность, неврологические нарушения (в т. ч. галлюцинации, спутанность сознания, угнетение сознания, возбуждение, кома).

    В большинстве случаев развитие таких состояний отмечалось при нарушениях почечной функции и у пожилых пациентов, которые получали повторные превышающие рекомендованные дозы препарата.

    Аналоги Валацикловир, цена в аптеках

    При необходимости, заменить Валацикловир можно на аналог по активному веществу – это препараты:

    Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Валацикловир 500 мг, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

    Цена в аптеках России: Валацикловир 500 мг 10 шт. – от 321 до 390 рублей, цена таблеток Валацикловир Канон 500 мг 10 шт. – от 410 до 448 рублей, по данным 508 аптек.

    Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.

    Условия отпуска из аптек – по рецепту.

    6 отзывов к “Валацикловир”

    Принимала препарат от герпеса – первую неделю по одной таблетке трижды в день, а через месяц – еще в течении недели, но только уже дважды в день. Излечиться от герпеса Валацикловиром полностью естественно мне не удалось, но частота рецидивов сначала сократилась до одного раза в месяц, а потом и вовсе они стали очень редкими.

    Я пользовалась ацикловиром мазью и таблетками. Только стоят они подешевле.

    У нас в семье герпес – проблема номер один! Не только на губах, но и в других местах тоже. Препаратов против это вируса множество, и в аптечке у нас не исключение! Для себя открыла этот препарат. Валацикловир, как по мне, помогает, мне удобен, так как мазью не везде помазать удобно, и в течение дня таблетку принять удобнее!

    У нас герпес в семье это норма, причем 1,2,4,6 тип, где 4 и 6 тип обычным ацикловиром не вылечить, хотя тут и ограничения с 12 лет, нам назначал врач с 3 лет, высчитывая дозировку по весу. Так что без этого лекарства нам никак.

    Стоит прекратить принимать – оп, герпес на месте. Вопрос: в чем смысл этого препарата? Зачем он нужен при наличии других более эффективных препаратов, которые не нужно принимать постоянно, а достаточно курса?

    Герпес не ушёл, а сыпь пришла. Просто волшебно!

    Источник: instrukciya-primeneniyu.com